31. 氯丙嗪:二甲胺類抗精神病藥?诜孜,血漿蛋白結(jié)合率達90%。經(jīng)肝微粒體酶代謝,給藥劑量個體化。多巴胺(DA)受體阻滯劑。對α—受體和 M受體也有阻斷作用。臨床應用:抗精神病作用(可產(chǎn)生耐受性)。鎮(zhèn)吐作用較強。調(diào)節(jié)體溫進行人工冬眠,可用于嚴重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強中樞抑制藥的作用。可阻斷黑質(zhì)—紋狀體通路的D2受體,使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢,而導致錐體外系反應。有α受體阻滯作用,使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻斷結(jié)節(jié)—漏斗通路的D2受體,減少下丘腦釋放催乳素釋放因子,使催乳素釋放增加,引起乳房腫大和泌乳,乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌,引起排卵延遲。可抑制垂體生長激素的分泌,試用于巨人癥的治療。不良反應:嗜睡、無力、鼻塞、體位性低血壓(注射后應臥床休息)。過敏反應,急性中毒,錐體外系反應(帕金森氏綜合癥,靜坐不能,急性肌張力障礙;可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解)遲發(fā)性運動障礙(抗膽堿藥可使癥狀加重)禁用于有癲癇或驚厥史者,青光眼、肝障礙者禁用,冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。 32. 米帕明:三環(huán)類抗抑郁藥。 33. 碳酸鋰:抗躁狂抑郁藥。作用機制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放,并促進其再攝取,降低突觸間隙NA濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性,抑制腦組織中肌醇的生成,減少PIP2的含量。 34. 其它抗精神病藥:泰爾登,珠氯噻醇,氯哌噻噸,氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多,三氟哌多,五氟利多。舒必利,氯氮平。 35. 左旋多巴:抗帕金森病藥。本身無藥理活性,進入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用?诜笸ㄟ^芳香族氨基酸的主動轉(zhuǎn)運系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕金森氏綜合癥,對吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無效,因其已阻斷了受體。可引起輕度直立性低血壓,短暫心動過速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應包括胃腸道反應(潰瘍出血可用多潘立酮消除),心血管反應(體位性低血壓),不自主異常動作(開關(guān)現(xiàn)象),精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫羧酶的輔基,可增強左旋多巴的外周副作用。 36. 苯海索(安坦):膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用,外周抗膽堿作用較弱,因此不良反應輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。 37. 抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈。 38. 嗎啡:阿片類鎮(zhèn)痛藥(最有效的鎮(zhèn)痛部位在導水管周圍灰質(zhì))。口服后有較強的首過消除。阿片受體激動劑,有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用?墒寡軘U張。可興奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛,心源性哮喘(休克、昏迷和嚴重肺功能不全者禁用),止瀉。不良反應包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難,膽絞痛,體位性低血壓,耐受性和依賴性(可樂定可抑制藍斑核放電,故可緩解嗎啡的戒斷癥狀),可引起呼吸肌麻痹(可用鈉洛酮等來拮抗)。禁用于顱內(nèi)壓升高,嚴重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。 39. 哌替啶(度冷。喊⑵宇愭(zhèn)痛藥?诜孜,注射更快。可起到鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,興奮胃腸道平滑肌,血管擴張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥(與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑)、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復應用可產(chǎn)生依賴性,大劑量可抑制呼吸。 40. 鎮(zhèn)痛藥還有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強痛定、噴他佐辛、丁丙諾非、四氫帕馬丁。拮抗藥:納洛酮、鈉曲酮。 41. 咖啡因:興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機制可能與阻斷腺苷受體有關(guān)。 42. 尼克剎米:興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。 43. 中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。 44. 解熱鎮(zhèn)痛藥:共同的作用機制是抑制環(huán)加氧酶,減少前列腺素(PG)的生物合成。由于是通過抑制PG的合成來發(fā)揮解熱作用,所以對直接注射PG引起的發(fā)熱無效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外,其余都有一定的抗炎作用。 45. 乙酰水楊酸(阿司匹林):非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。口服在小腸吸收,肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風濕,影響血栓生成(低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧酶活性中心的絲氨酸乙;Щ睿瑴p少了血小板中血栓素TXA2的合成,從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細胞中的環(huán)加氧酶,減少PGI2合成,降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用)。不良反應有胃腸道反應(機制可能是對胃粘膜的刺激和抑制對胃粘膜有保護作用的PG的合成?娠埡蠓帯⒎每顾崴、腸溶片避免)、凝血障礙(可用維生素K預防,嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。)、過敏反應(哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用)、水楊酸反應(靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液,加速水楊酸鹽排泄)、瑞夷綜合癥(10歲以下兒童,患流感或水痘者禁用)。藥物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增強甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增強腎上腺素的抗炎作用,增加誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強其毒性。呋噻米可競爭腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄,使后者易致蓄積中毒。
46. 對乙酰氨基酚:苯胺類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。 47. 保泰松和羥基保泰松:吡唑酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。有肝藥酶誘導作用,可加速自身排泄。長期應用易蓄積中毒。主要用于治療風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎。可用于治療急性痛風,也可用于急性絲蟲病,急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。不良反應有胃腸道反應,水鈉潴留和過敏反應。藥物相互作用:誘導肝藥酶而加速強心甙的代謝。通過競爭血漿蛋白結(jié)合部位加強香豆素類口服抗凝血藥、口服降血糖藥、苯妥英納和腎上腺皮質(zhì)激素的作用。 48. 吲哚美辛:強力的PG合成酶抑制藥。有顯著的抗炎解熱和鎮(zhèn)痛作用?捎糜诩、慢性風濕性關(guān)節(jié)炎、痛風性關(guān)節(jié)炎及癌癥疼痛。潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘、腎功能不良及孕婦忌用。 49. 美洛昔康:選擇性誘導型環(huán)加氧酶抑制藥。 50. 解熱鎮(zhèn)痛藥還有對乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、雙氯芬酸、吡羅昔康、美洛昔康。 51. 全麻藥:異氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亞氮、氯胺酮。 52. 抗心律失常藥作用機理:1.降低自律性2.改變膜反應性及傳導性而消除折返3.改變ERP(有效不應期)和動作電位時程(APD)而減少折返。 IA類還有丙吡胺、安他唑啉、阿義馬林、丙吡胺、吡美諾。IB類還有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC類還有恩卡尼。III類還有溴芐胺。IV類還有地爾硫卓、芐普地爾。 53. 奎尼丁:與心肌細胞膜的脂蛋白結(jié)合,降低膜對鈉、鉀離子的通透性,稱為膜穩(wěn)定劑?山档妥月尚,減慢傳導,延長ERP,阻斷α受體和抗膽堿作用。臨床對室上性和室性過速型心動過速都有效。對伴有心衰患者應先用洋地黃治療。不良反應主要有胃腸道反應,金雞鈉反應,低血壓,血管栓塞,心動過緩或停搏,奎尼丁暈厥和過敏反應。嚴重心肌損害、重度房室傳導阻滯、過敏、強心甙中毒、高血鉀患者禁用。心衰、低血壓、肝、腎功能不全者慎用。 54. 普魯卡因胺:廣譜抗過速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動過速/頻發(fā)性室性早搏。不良反應有胃腸道反應,過敏反應,紅斑狼瘡。傳導阻滯、低血壓及心衰患者慎用。 55. 利多卡因:主要用于治療室性心律失常?山档妥月尚裕s短APD相對延長ERP,改變病變區(qū)傳導速度。對室上性心律失;緹o效。 56. 普羅帕酮:口服用于治療室性或室上性過早搏動。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動過速和預激綜合癥伴室上性心動過速。對室性心律失常很有效。嚴重心衰、心動過緩、傳導阻滯、低血壓者禁用。同類藥物是恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼。 57. 普萘洛爾:見前。 58. 胺碘酮:廣譜抗心律失常藥。適用于反復發(fā)作的室上性心動過速和頑固性室性心律失常。不良反應常見竇性心動過緩。 59. 鈣拮抗藥維拉帕米:口服吸收快,首過效應明顯。阻滯心肌細胞膜慢鈣通道,抑制Ca離子內(nèi)流,主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應細胞。降低心律,適用于室上性心律失常,陣發(fā)性室上性心動過速首選,適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應,嚴重心衰、傳導阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。 60. 鈣拮抗藥硝苯地平:親脂性強,口服后可迅速吸收,有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗氧量降低;擴張冠狀動脈,緩解冠狀動脈痙攣,增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛,可單獨用于高血壓。不良反應:禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。
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