了解常用鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘藥物的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。 第一節(jié) 抗喘藥 一、擬腎上腺素藥 [平喘作用機(jī)理] (1)激動(dòng)支氣管平滑肌β2受體→激活腺苷酸環(huán)化酶→細(xì)胞cAMP↑→支氣管擴(kuò)張 (2)激動(dòng)肥大細(xì)胞β受體→細(xì)胞內(nèi)cAMP↑→抑制其活性物質(zhì)釋放 (3)腎上腺素可激動(dòng)支氣管平滑肌粘膜血管α受體→粘膜充血水腫↓ [常用藥] 1、非選擇性β受體興奮藥:腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素 2、選擇性β2受體興奮藥:沙丁胺醇(舒喘靈)、克侖特羅 擬腎上腺素藥抗喘作用比較 藥物應(yīng)用 平喘機(jī)制 作用 維持時(shí)間(h) 給藥途徑 主要不良反應(yīng) 腎上腺素 激動(dòng)α、β1、β2受體 強(qiáng),快 1~2 皮下、靜滴 心悸、升壓,哮喘急性發(fā)作肌顫、頭痛、不安 麻黃堿 促進(jìn)NA釋放,激動(dòng)α、β受體 較弱、緩 慢、持久 3~6肌內(nèi) 口服、皮下 失眠、心悸、輕癥和預(yù)防升壓、快速耐受,哮喘發(fā)作 異丙腎上腺素 激動(dòng)β1、β2受體 強(qiáng)、快 1 舌下含片氣霧 心悸、肌顫,哮喘急性耐受性、過量室顫發(fā)作 沙丁胺醇 選擇性激動(dòng)β2受體 強(qiáng)、持久 4~6 口服、吸入 手指震顫,哮喘急性發(fā)作 克侖特羅 選擇性激動(dòng)β2受體 較沙丁胺醇強(qiáng)100倍 4~62~6 口服氣霧吸入 手指震顫,預(yù)防發(fā)作
二、茶堿類 氨茶堿(Aminophylline): [作用和用途] (1)平喘作用:抑制磷酸二酯酶→cAMP增多→平滑肌松弛,過敏介質(zhì)釋放減少。與β受體興奮藥有協(xié)同作用,且對(duì)后者無(wú)效者仍有效。肌注或靜滴可用于嚴(yán)重哮喘或持續(xù)狀態(tài),口服用于輕癥或預(yù)防。 (2)強(qiáng)心和利尿作用:用于心性及腎性水腫 [不良反應(yīng)] (1)局部刺激:口服可引起胃腸反應(yīng);肌注時(shí)可致紅腫、疼痛。 (2)心律失常,血壓下降、驚厥:靜注快或劑量過大時(shí)易發(fā)生,小兒更易致驚厥。 膽茶堿、二羥丙茶堿(喘定):與氨茶堿作用相似,但胃腸刺激性輕,其中喘定對(duì)心臟興奮性弱于氨茶堿。 三、抗膽堿藥: 通過選擇性地阻斷支氣管平滑肌上M受體而發(fā)揮平喘作用。 異丙阿托品:對(duì)心率及腺體分泌影響小于阿托品,無(wú)中樞作用,吸入時(shí)作用快而持久,強(qiáng)度不及擬腎上腺素藥,用于喘息型慢性支氣管炎和支氣管哮喘。 四、 抗過敏反應(yīng)藥: 色甘酸鈉: [作用機(jī)制] 穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,抑制肥大細(xì)胞脫顆粒從而抑制過敏活性物質(zhì)釋放。 [作用特點(diǎn)] (1)起效慢,對(duì)已發(fā)作哮喘無(wú)效;(2)口服難吸收,粉霧吸入給藥。 [應(yīng)用] 適用于預(yù)防外因性支氣管哮喘、過敏性鼻炎及食物過敏。 甲哌噻庚酮(酮替芬): 可口服,抑制過敏介質(zhì)釋放和H1受體阻斷而抗喘,療效優(yōu)于色甘酸鈉。用于外因性哮喘,尤適于兒童。 五、腎上腺皮質(zhì)激素: 丙酸倍氯米松。其平喘作用強(qiáng),主要通過抗過敏、抗炎、提高β受體反應(yīng)性等作用發(fā)揮療效,用于反復(fù)發(fā)作的頑固性哮喘和其持續(xù)狀態(tài)。全身用藥不良反應(yīng)多且重,故以氣霧吸入給藥為佳。全身用于的糖皮質(zhì)激素有強(qiáng)的松、地塞米松等。 第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥 根據(jù)作用環(huán)節(jié)不同,可分為中樞性及末梢性兩大類。 一、中樞性鎮(zhèn)咳藥 可待因(甲基嗎啡) 直接抑制咳嗽中樞,強(qiáng)度約為嗎啡的1/4。適用于劇烈無(wú)痰性干咳,對(duì)胸膜炎干咳伴胸痛尤為適宜,多痰者不易用。不良反應(yīng):久用有耐受性和成癮性;過量可致煩躁不安和小兒驚厥。 維靜寧(咳必清) 選擇性抑制咳嗽中樞和呼吸感受器,故兼有中樞及外周鎮(zhèn)咳作用,作用弱于可待因,但無(wú)成癮性。用于上呼吸道炎癥所致干咳、陣咳。不良反應(yīng)有輕度阿托品樣反應(yīng)。 氯苯息定(咳平) 抑制咳嗽中樞和阻斷H1受體,兼有輕度緩解支氣管痙攣及粘膜充血,作用強(qiáng)于咳必清弱于可待因,用于上感所致咳嗽。 二、末梢性鎮(zhèn)咳藥: 苯佐那酯(退嗽露) 有局麻作用、抑制牽張感受器,而抑制咳嗽,適用于刺激性干咳或陣咳。 第三節(jié) 祛痰藥 一、痰液稀釋藥 氯化銨 [作用] (1)口服刺激胃粘膜→輕度惡心→反射性使呼吸道粘液分泌↑ (2)部分從呼吸道排出→管腔內(nèi)高滲→帶出水分痰液變稀,炎癥刺激↓ [應(yīng)用](1)呼吸道炎癥初期及痰不易咳出的緊迫性咳嗽,常用復(fù)方(2)糾正堿中毒 [不良反應(yīng)](1)大劑量能引起嘔吐;(2)過量可致高氯性酸中毒。 愈創(chuàng)木酚甘油醚 作用同氯化銨但較強(qiáng),用于慢性支氣管炎和支氣管擴(kuò)張癥 桔梗和遠(yuǎn)志 反射性地使呼吸道分泌增加,用于上呼吸道感染的有痰咳嗽。 二、粘痰溶解藥 乙酰半胱氨酸(痰易凈,易咳凈) 含巰基(-SH),能使痰中粘性成分二硫鍵(-S-S-)致鍵斷裂,粘痰溶解易排出。本品須采用霧化吸入或氣管滴入,用于大量粘痰阻塞氣管的危重病例或痰稠不易咳出者。可致嗆咳,支氣管痙攣等,宜與異丙腎上腺素合用。能降低抗生素活性,不與青霉素,頭孢和四環(huán)素合用,也不與金屬和橡膠接觸。 鹽酸溴已故胺(必消痰)能裂解痰中粘多糖,用于粘痰不易咳出者
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