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第十四章 抗腫瘤藥物
第一節(jié) 烷化劑
烷化劑屬細胞毒類藥，對正常細胞同樣抑制，惡心、嘔吐、骨髓抑制、脫發(fā)。
一、氮芥類：烷化基部分(功能基)+載體部分(改變藥物選擇性)
鹽酸氮芥：只對淋巴瘤有效，毒性大。
氮甲：(甲酰溶肉瘤素)，氮甲+苯丙氨酸。精原細胞瘤顯著，毒性低，可口服
性質(zhì)： 1、遇光變紅 2、堿中水解 3、茚三酮反應(yīng)
環(huán)磷酰胺：前藥。被P450氧化酶氧化，成4-羥基(酮基)環(huán)磷酰胺…毒性小，廣譜。
異環(huán)磷酰胺：前藥。生成單氯乙基環(huán)磷酰胺。
為骨骼抑制等腎臟毒性、尿道出血。與尿路保護劑美司鈉合用。
三、亞硝基脲類： 醫(yī)學全在線www.med126.com
卡莫司汀(卡氮芥)：腦瘤及中樞瘤 性質(zhì)： 1、酸堿中均不穩(wěn)定。
二、乙撐亞胺類
塞替派：治療膀胱癌的首選藥。
四、甲磺酸酯及多元醇類
白消安(馬利蘭)：治療慢性粒細胞白血病。不良反應(yīng)：消化道反應(yīng)及骨骼抑制。
性質(zhì)： 1、加NaOH 水解脫氫---乙醚樣特臭四氫呋喃。
第二節(jié) 抗代謝藥物
通過對DNA合成干擾，抑制腫瘤細胞生存和復(fù)制所必須的代謝途徑。多用于治療白血病。生物電子等排原理作結(jié)構(gòu)改動，與代謝物相似。
一、嘧啶拮抗物：
1、 尿嘧啶：氟尿嘧啶(5-FU)：實體腫瘤首選。療效好，2、 毒性大，3、 嚴重消化道、骨骼抑制。
性質(zhì)：1、溶于稀HCl和NaOH 2、亞硫酸鈉中不穩(wěn)定
卡莫氟：是5-FU的前藥。對結(jié)腸、直腸癌的療效較高。
2、胞嘧啶：鹽酸阿糖胞苷：前藥，體內(nèi)轉(zhuǎn)化成三磷酸阿糖胞苷，抑制DNA多聚酶阻止DNA合成�？诜蛰^差，靜脈連續(xù)滴注。用于治療急性粒細胞白血病。
3、六甲蜜胺：HMM廣譜，嘧啶類抗代謝藥，抑制二氫葉酸還原酶。
二、嘌呤拮抗物：
巰嘌呤(6-MP)：前藥，酶促為6-硫代次黃嘌呤核苷酸(硫代肌苷酸)，抑制嘌呤核苷酸生物合成。 性質(zhì)：1、黃色結(jié)晶性粉末。 各種急性白血病的治療。
三、葉酸拮抗劑
甲胺蝶呤：與亞葉酸鈣合用降低毒性。主要用于治療急性白血病。
性質(zhì)：1、黃色結(jié)晶粉末，溶稀堿稀酸 2、二氫葉酸還原酶抑制劑
四、羥基脲
羥基脲：為核苷酸還原酶抑制劑，陰止DNA合成。
第三節(jié) 抗腫瘤天然藥物
一、抗腫瘤抗生素：直接作用于DNA，為細胞周期非特異性藥物。
阿霉素、柔紅霉素：急性粒細胞白血病淋巴細胞白血病，骨髓抑制，心臟毒性。
米托蒽醌：細胞周期非特異性藥物，作用是阿的5倍，心臟毒性小。急性白血病復(fù)發(fā)。
二、抗腫瘤的植物藥有效成分：喜樹堿、長春新堿、紫杉醇
第四節(jié) 金屬配合物抗腫瘤藥物
順鉑：DNA復(fù)制停止，阻礙細胞的分裂，反式無作用，胃腸道反應(yīng)多見。
性質(zhì)：1、亮黃色或橙黃色。 2、170 C轉(zhuǎn)化為反式 3、水液不穩(wěn)，光、空氣不敏感。
卡鉑：對腎臟、消化道反應(yīng)及耳毒性較低，需靜注。
第五節(jié) 其他抗腫瘤藥物
昂丹司瓊：5-HT 受體拮抗劑 。輔助治療，預(yù)防或治療化療藥物和放療藥物引起的嘔吐。他莫昔芬
前藥 ：環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、卡莫氟、鹽酸阿糖胞苷、巰嘌呤 口服：氮甲、白消安
甲胺蝶呤、六甲蜜胺：二氫葉酸還原酶抑制劑 黃色結(jié)晶性粉末：甲胺蝶呤、巰嘌呤順鉑
第十五章 甾體藥物
基本骨架為環(huán)戊烷并多氫菲，四個環(huán)之間都是反式稠合，即5a系，6個手性C 。分雄、雌、孕甾。
第一節(jié) 雄性激素和同化激素
甲睪酮： C17位上引入甲基，空間位阻使代謝比較困難，可以口服 。
丙酸睪酮：17β-羥基-雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯 17位上羥基酯化，增加脂溶性，長效，一次2-4天
苯丙酸諾龍：17β-羥基-雌甾-4-烯-3-酮苯丙酸酯 19位失碳雄激素，最早使用的蛋白同化激素類，用于燙傷，惡性腫瘤手術(shù)前后、嚴重骨質(zhì)疏松癥，侏儒癥及營養(yǎng)吸收不良等。
達那唑：17a-孕甾-2,4-二烯-20-炔并[2,3-d]異惡唑-17β-醇 為弱雄激素，兼有蛋白同化和抗孕激素作用。治療子宮內(nèi)膜異位，系統(tǒng)性紅斑狼瘡，血小板減少性紫癜等。
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