【藥品名稱】
通用名：鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Nicardipine Hydrochloride
漢語拼音：Yɑnsuɑn Nikɑdipinɡ Lühuɑnɑ Zhusheye
本品主要成份及其化學(xué)名稱為：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸，3-［? -（N-芐基-N-甲氨基)］乙酯-5-甲酯鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：（見鹽酸尼卡地平緩釋膠囊)
分子式：C26H29N3O6?HCl?NaCl
分子量：515.99
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】
1．藥理作用
本品為鈣通道阻滯劑（慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，可抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內(nèi)流而不改變血鈣濃度。本品具有高度的血管選擇性，對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強(qiáng)于對心肌的作用。
動物實(shí)驗(yàn)中本品擴(kuò)張冠狀血管平滑肌。本品可增加慢性穩(wěn)定型心絞痛患者的運(yùn)動耐受量，減少心絞痛發(fā)作頻率。
本品降低人體外周血管阻力，使血壓下降，可降低輕、中度高血壓患者的收縮壓與舒張壓，但是不改變血壓的晝夜節(jié)律變化。此作用在高血壓患者大于正常血壓者，降壓時(shí)有反射性心率加快和心肌收縮性增強(qiáng)。
本品增加心臟射血分?jǐn)?shù)及心排血量，左室舒張末壓改變不多。
本品可短暫增加尿鈉排泄。
本品阻滯慢鈣通道而不影響快鈉通道。麻醉狗實(shí)驗(yàn)表明本品擴(kuò)張冠狀動脈并增加局部心肌血流量，但不影響房室傳導(dǎo)。
2．毒理作用
鹽酸尼卡地平注射液以高達(dá)5（mg/kg)/天的劑量給予懷孕大鼠，以高達(dá)0.5（mg/kg)/天的劑量給予懷孕兔時(shí)，未見產(chǎn)生胚胎毒性或致畸性。大鼠在10（mg/kg)/天的劑量下，兔子在1（mg/kg)/天的劑量下可見胚胎毒性，但在這些劑量下未見致畸性。
當(dāng)在器官形成期間，以高達(dá)100（mg尼卡地平/kg)/天的劑量(在該治療劑量下死亡率明顯增加)治療新西蘭大白兔時(shí)，未見對胎兒的不良作用�？诜o予懷孕的大鼠高達(dá)100（mg/kg)/天(50倍于人最大推薦劑量)的尼卡地平，沒有胚胎致死性和致畸性的跡象。然而，注意到難產(chǎn)、出生時(shí)體重減輕、新生鼠存活率下降和體重增長減少。
3．血液動力學(xué)
鹽酸尼卡地平注射液明顯降低全身的血管阻力。在動脈內(nèi)給藥研究中，與血壓正常的健康志愿者相比，高血壓病人的血管擴(kuò)張和血壓降低程度更顯著。血壓正常的志愿者以0.25～3.0mg/小時(shí)的劑量給藥8小時(shí)，收縮壓改變＜5mmHg，舒張壓改變＜3mmHg。
鹽酸尼卡地平誘導(dǎo)的冠狀動脈擴(kuò)張改善了慢性缺血區(qū)的灌注和需氧代謝，從而導(dǎo)致乳酸鹽產(chǎn)生減少，氧消耗增加。在左室功能損傷的充血性心衰病人中，鹽酸尼卡地平增加靜息期和運(yùn)動期心排出量。也觀察到左室舒張期末壓降低。然而，在某些患有嚴(yán)重左室功能不全的病人中，該藥可能具有負(fù)性肌力作用并可能導(dǎo)致心衰惡化。
在用鹽酸尼卡地平注射劑治療過程中觀察到“冠狀動脈竊流”現(xiàn)象。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn鹽酸尼卡地平注射液也顯示改善正常的和運(yùn)動機(jī)能減退部位的心肌收縮期縮短。
當(dāng)給予患有中度腎損傷的輕度至中度高血壓病人鹽酸尼卡地平注射液時(shí)，腎小球?yàn)V過率(GRF)明顯降低，有效腎血漿流量(RPF)明顯減少。
【藥代動力學(xué)】
停止輸注后，尼卡地平濃度迅速降低，停藥后的最初2小時(shí)至少降低50%。只有長期輸注后才能檢測到早期快速分布相(T1/2?=2.7分鐘)，中間相(T1/2? =44.8分鐘，和緩慢的末端相T1/2? =14.4小時(shí))�？傃獫{清除率(Cl)為0.4L/小時(shí)kg，當(dāng)使用非房室模型時(shí)，表觀分布容積(Vd)為8.3L/kg。在0.5～40.0mg/小時(shí)的劑量范圍內(nèi)，鹽酸尼卡地平注射液的藥動學(xué)是線性的。在開始輸注尼卡地平后的最初2小時(shí)可見與劑量有關(guān)的尼卡地平血漿濃度迅速增加。在最初幾小時(shí)后，血漿濃度以緩慢的速度增加，并在24～48小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)。
尼卡地平血漿蛋白結(jié)合率高(＞95%)。
鹽酸尼卡地平注射液迅速并且廣泛地通過肝臟代謝。靜脈內(nèi)給予具有放射性的鹽酸尼卡地平注射液，在96小時(shí)內(nèi)，未回收到原形尼卡地平。尼卡地平在老年高血壓病人(＞65歲)和年輕的健康成年人中的穩(wěn)態(tài)藥動學(xué)是類似的。
【適應(yīng)癥】
本品適用于不宜或無法口服治療的高血壓病人的短期治療。為了能夠長期控制血壓，只要臨床情況允許，病人應(yīng)改為口服治療。
【用法用量】
靜脈滴注法。滴注前以葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋0.1mg/ml的濃度緩慢連續(xù)輸注，在室溫下，稀釋溶液可穩(wěn)定放置24小時(shí)。不能與碳酸氫鈉(5%)注射液或乳酸林格注射液配伍。
未使用過該藥物的病人開始治療時(shí)，血壓降低的時(shí)間過程依賴于輸注的起始速度和給藥次數(shù)。
為了逐漸降壓，開始治療時(shí)以50ml/小時(shí)(5.0mg/小時(shí))的速度滴注。如果在該劑量下未獲得滿意的降壓效果，那么輸注速度可每15分鐘增加25ml/小時(shí)(2.5mg/小時(shí))，最大增至150mg/小時(shí)(15.0mg/小時(shí))，直至獲得滿意的降壓效果。為了更快地降壓，開始治療時(shí)，以50ml/小時(shí)(5.0mg/小時(shí))的速度滴注。如果在該劑量下未獲得滿意的降壓效果，那么輸注速度可每5分鐘增加25ml/小時(shí)(2.5mg/小時(shí))，最大增至150mg/小時(shí)(15.0mg/小時(shí))，直至獲得滿意的降壓效果。
獲得目的血壓后，輸注速度應(yīng)減至30ml/小時(shí)(3.0mg/小時(shí))。
【不良反應(yīng)】
常見的有：頭痛、低血壓、心動過速、惡心、嘔吐等。
少見的有：發(fā)燒、頸痛、心絞痛、房室傳導(dǎo)阻滯、ST段下降、T波倒置、深靜脈血栓靜脈炎、消化不良、血小板減少、血磷酸鹽過少，外周性水腫、意識模糊，顱壓過高、呼吸障礙、結(jié)膜炎、聽覺障礙，耳鳴、尿頻等。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn
【禁忌】
（1)對尼卡地平過敏者禁用。
（2)患有嚴(yán)重主動脈瓣狹窄的病人禁用。
（3)患有嗜鉻細(xì)胞瘤的高血壓病人，使用鹽酸尼卡地平注射液治療的臨床經(jīng)驗(yàn)是有限的，因此這些病人用藥時(shí)應(yīng)小心。
（4)為了使外周靜脈刺激的危險(xiǎn)降低到最小，建議每12小時(shí)改變一次注射部位。
（5)患有肝功能損傷或肝血流量減少的病人應(yīng)小心用藥。建議使用較低的劑量。
（6)患有中度腎功能損傷的輕度至中度高血壓病人，慎用。
（7)對充血性心衰的病人來說，鹽酸尼卡地平注射液與?-阻滯劑合用時(shí)應(yīng)小心。
【注意事項(xiàng)】
（1)鹽酸尼卡地平注射液可產(chǎn)生瞬間低血壓癥狀�；加�腦梗塞或腦出血的病人用藥時(shí)應(yīng)小心，避免產(chǎn)生系統(tǒng)性低血壓。
（2)患有冠狀動脈疾病的病人使用鹽酸尼卡地平注射液治療時(shí)，低于1%的病人誘發(fā)或加重心絞痛。肝功能損傷的病人慎用本品。
【哺乳期婦女用藥】
有關(guān)懷孕婦女的研究資料不足。因此，在懷孕期間，只有當(dāng)證明鹽酸尼卡地平的有益作用高于對胎兒的危險(xiǎn)性時(shí)方可使用。大鼠的研究表明，在母乳中含有較高濃度的尼卡地平，因此建議哺乳期婦女不要服用該藥。
【兒童用藥】
18歲以下兒童用藥的安全性和功效尚未確定。
【老年患者用藥】
臨床研究發(fā)現(xiàn)，老年人(≥65歲)使用鹽酸尼卡地平注射液治療高血壓與其他成年人沒有顯著性差異。
【藥物的相互作用】
（1)用鹽酸尼卡地平膠囊劑治療時(shí)，西米替丁增加尼卡地平的血漿濃度。與其他組胺-2受體拮抗劑的相互作用尚不明確。
（2)聯(lián)合給予鹽酸尼卡地平注射液和環(huán)孢菌素導(dǎo)致環(huán)孢菌素血漿濃度升高。
【藥物過量】
過量時(shí)可出現(xiàn)：明顯的低血壓、心動過速、心悸、潮紅、嗜睡、意識模糊和言語不清。
為治療藥物過量，應(yīng)采用標(biāo)準(zhǔn)監(jiān)測方法監(jiān)測，包括監(jiān)測心功能和呼吸功能。應(yīng)讓病人采取適宜的體位以避免腦缺氧，有必要經(jīng)常測量血壓。嚴(yán)重低血壓的病人應(yīng)給予升壓藥。靜脈內(nèi)給予葡萄糖酸鈣有助于逆轉(zhuǎn)鈣內(nèi)流阻斷作用。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【規(guī)格】
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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