【藥品名稱(chēng)】
通用名:?jiǎn)?a class="channel_keylink" href="/pharm/2009/20090113072526_103545.shtml" target="_blank">硝酸異山梨酯緩釋膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Isosorbide Mononitrate Sustaind-release Capsules
漢語(yǔ)拼音:Dɑnxiɑosuɑn Yishɑnlizhi Huɑnshi Jiɑonɑnɡ
本品化學(xué)名稱(chēng)為:1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C6H9NO6
分子量:191.14
【性狀】
本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
【藥理毒理】
單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其他有機(jī)硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加?偟男(yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
致癌和致突變現(xiàn)象 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn
【藥代動(dòng)力學(xué)】
緩釋劑與普通片比較,相對(duì)生物利用度為80%~90%。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%,緩釋劑的作用時(shí)間可延長(zhǎng)到8.6小時(shí),平均清除半衰期為4~5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。
【適應(yīng)癥】
冠心病的長(zhǎng)期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭。
【用法用量】
緩釋膠囊50mg,每日早飯后服1次。
【不良反應(yīng)】
用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩、心絞痛加重和暈厥。
【禁忌】
急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90 mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下);肥厚梗阻型心肌。豢s窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;對(duì)硝基化合物過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】
低充盈壓的急性心肌梗死患者,應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng),也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌,但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn),故需慎用。
【兒童用藥】
這類(lèi)藥物的研究均在成人中進(jìn)行,無(wú)比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用于兒童。
【老年患者用藥】
老年患者對(duì)本類(lèi)藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
【藥物相互作用】
與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、?受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強(qiáng)化本類(lèi)藥物的降血壓效應(yīng)。
【藥物過(guò)量】
與血管過(guò)度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過(guò)緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無(wú)特異的拮抗劑可對(duì)抗ISMN的血管擴(kuò)張作用,用腎上腺素和其他動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2 mg/kg。
【規(guī)格】
50mg
【貯藏】
遮光、密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng):
地 址:
郵政編碼:
電話號(hào)碼:
傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址:
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