茶堿葡萄糖注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱(chēng)】
通用名：茶堿葡萄糖注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Theohylline and Clucose Injection
漢語(yǔ)拼音：Chɑjiɑn Putɑotɑnɡ Zhusheye
本品主要成份為：茶堿。其化學(xué)名稱(chēng)為：1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物。
結(jié)構(gòu)式：（參見(jiàn)茶堿緩釋膠囊)
分子式：
分子量：

【性狀】
本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。

【藥理毒理】
本品為茶堿和乙二胺的復(fù)合物。乙二胺可增加茶堿的水溶性。茶堿通過(guò)松弛支氣管平滑肌和抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏性介質(zhì)，在解痙的同時(shí)還可減輕支氣管的充血和水腫，解除多種原因引起的支氣管痙攣；并有舒張冠狀動(dòng)脈、外周血管和膽管平滑肌作用；增加心肌收縮力和輕微的利尿作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品進(jìn)入體內(nèi)后與血漿蛋白結(jié)合率為60%，表觀分布容積（Vd)約為0.5L/kg，半衰期（t1/2)為3～9小時(shí)，本品約80%～90%在肝代謝，10%以原型從尿排出。

【適應(yīng)癥】
適用于支氣管哮喘，喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。

【用法用量】
近期未接受過(guò)茶堿治療的患者，靜脈滴注首劑量（負(fù)荷量)按體重計(jì)成人或兒童為4.7mg/kg，緩慢靜脈滴注（輸注速率不可超過(guò)20mg/分鐘，滴注時(shí)間一般不低于30分鐘)。維持劑量及輸注速度見(jiàn)下表：
靜脈滴注茶堿劑量（急性支氣管痙攣)
組別 12小時(shí)的維持參考劑量
6個(gè)月至9歲兒童 0.95mg/[kg(體重)?小時(shí)]
9～16歲兒童及青年吸煙者 0.79mg/[kg(體重)?小時(shí)]
不吸煙成年人 0.55mg/[kg(體重)?小時(shí)]
老年病人及有心肺疾患者 0.47mg/[kg(體重)?小時(shí)]
充血性心力衰竭或肝功能衰竭 0.39mg/[kg(體重)?小時(shí)]
使用常規(guī)劑量時(shí)，若發(fā)生急性副作用，應(yīng)立即停止給藥5～10分鐘或減慢給藥速度。由于茶堿的治療指數(shù)低，其代謝個(gè)體差異大，故用藥劑量應(yīng)個(gè)體化，并注意觀察病人反應(yīng)、肺功能以及藥物血清濃度。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn對(duì)于慢性病治療，測(cè)定用藥3天的血清茶堿濃度以10～20?g/ml為宜。

【不良反應(yīng)】
（1)常見(jiàn)的不良反應(yīng)為：惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退，也可見(jiàn)頭痛、煩燥、易激動(dòng)。
（2)當(dāng)靜脈滴注過(guò)快或茶堿血濃度超過(guò)20?g/ml時(shí)，可出現(xiàn)毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為心律失常、心率增快、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動(dòng)或癲癇。由于胃腸道受刺激，可見(jiàn)血性嘔吐物或柏油樣便。

【禁忌】
對(duì)本品過(guò)敏的患者、未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1．對(duì)診斷的干擾：本品可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測(cè)定值增高。
2．下列情況應(yīng)慎用，并注意監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度：
（1)酒精中毒；
（2)心律失常；
（3)嚴(yán)重心臟��；
（4)充血性心力衰竭；
（5)肺源性心臟病；
（6)肝臟疾患；
（7)高血壓；
（8)甲狀腺功能亢進(jìn)；
（9)嚴(yán)重低氧血癥；
（10)急性心肌損害；
（11)活動(dòng)性消化道潰瘍或有潰瘍病史者；
（12)腎臟疾患；
（13)年齡超過(guò)55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者；
（14)持續(xù)發(fā)熱患者；
（15)使用某些藥物的患者及茶堿清除率降低者。
3．靜脈滴注時(shí)，應(yīng)避免與維生素C、促皮質(zhì)激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素族鹽酸鹽配伍。
4．用于心功能不全的患者時(shí)應(yīng)注意計(jì)算氯化鈉的攝入量。
5．吸煙者、茶堿的肝代謝增多，需增加用藥劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障，使新生兒血清茶堿濃度升高到危險(xiǎn)程度，須加以監(jiān)測(cè)。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
（2)本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動(dòng)或出現(xiàn)其他不良反應(yīng)。故孕婦及哺乳期婦女應(yīng)盡量避免使用。

【兒童用藥】
小兒的藥物清除率較高，個(gè)體差異大，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。

【老年患者用藥】
老年人血漿清除率降低，潛在毒性增加，應(yīng)慎用，并進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。

【藥物相互作用】
（1)茶堿與麻黃堿及其他擬交感胺類(lèi)支氣管擴(kuò)張藥合用療效增加但毒性增強(qiáng)。
（2)茶堿與別嘌醇（大劑量)、西咪替丁、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶堿清除率降低，血清濃度增高。
（3)茶堿與利福平合用可使茶堿血清濃度降低，茶堿與苯妥英鈉合用時(shí)，兩藥血清濃度均降低。
（4)對(duì)于需用茶堿的患者，最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥（如普萘洛爾)，因它們的藥理作用相互拮抗，本品的支氣管擴(kuò)張作用可能受到抑制。
（5)茶堿與巴比妥類(lèi)、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導(dǎo)劑合用可加快茶堿的代謝和清除。
（6)與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)（紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素)、喹諾酮類(lèi)抗菌藥（依諾沙星、環(huán)丙沙星)合用時(shí)，可降低本品在肝臟的清除率，使血藥濃度升高，甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)在給藥前后調(diào)整本品的用量。
（7)與鋰鹽合用時(shí)，可加速腎臟對(duì)鋰的排出，后者療效因而降低。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn
（8)與其他茶堿類(lèi)藥合用時(shí)，不良反應(yīng)可增多。