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| 一級分類：血液系統(tǒng)藥物 二級分類：促凝血藥 三級分類： | |
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| 反式對氨甲基環(huán)己烷羧酸、抗血纖溶環(huán)酸、凝血酸、止血環(huán)酸、血速寧、Acid Transamic、AMCHA、Amikapron、Cyklokapron、Trans-AMCA、Trans-AMCHA | |
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| 1.片劑：0.125g，0.25g；2.膠囊：0.25g；3.注射劑：0.1g(2ml)，0.25g(5ml)，0.2g(2ml)，0.5g(5ml)。 | |
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| 血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶等。正常情況下，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成的纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，低劑量時在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，引起凝血塊溶解而出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶的激活程度，減少出血。本藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸(1，5-二氨基己酸)相似，也有止血效應(yīng)。本藥在高劑量時尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體(C1)的作用，從而防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。其作用較氨甲苯酸強。有報道稱，與氨基己酸(氨己酸)相比，本藥在組織中有更強及更持久的抗纖溶酶活性，故其止血作用要強6～10倍。但由于本藥可導(dǎo)致局部缺血并發(fā)癥的發(fā)生，因此在治療蛛網(wǎng)膜下腔出血時傾向于使用氨基己酸。 | |
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| 本藥口服后吸收較慢且不完全，吸收率為30%～50%，半衰期為2h，血藥濃度達峰時間在給藥后3h。按體重靜脈滴注15mg/kg，1h后血藥濃度可達20μg/ml；4h后血藥濃度為5μg/ml。本藥能透過血-腦脊液屏障，腦脊液內(nèi)藥物濃度可達有效藥物濃度(1μg/ml)水平，可使腦脊液中纖維蛋白降解產(chǎn)物降低到給藥前的50%左右。如按體重10mg/kg或20mg/kg靜脈滴注，則血清抗纖溶活力可維持7～8h，組織內(nèi)可維持17h�？诜康�39%或靜脈注射量的90%于24h內(nèi)經(jīng)腎臟排出。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn本藥經(jīng)乳汁分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。 | |
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| 1.本藥主要用于纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。2.適用于前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物的臟器外傷或手術(shù)出血。3.用作組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶過量致出血的拮抗劑。4.適用于人工流產(chǎn)、胎盤的過早分離(胎盤早剝)、胎死宮內(nèi)(死胎)和羊水栓塞引起的纖溶性出血，以及病理性宮腔內(nèi)局部纖溶性增高的月經(jīng)過多。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)的輕癥出血(如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動脈瘤出血)，應(yīng)用本藥止血優(yōu)于其他抗纖溶藥，但有并發(fā)腦水腫或腦梗死的危險。對重癥有手術(shù)指征的患者，本藥僅作輔助用藥。6.用于治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫，可減少其發(fā)作頻率，降低其嚴重程度。7.血友病患者發(fā)生活動性出血，可聯(lián)合應(yīng)用本藥治療。8.用于防止或減輕凝血因子Ⅷ或凝血因子Ⅸ缺乏的血友病患者口腔手術(shù)后的出血。9.治療溶栓過量所致的嚴重出血。 | |
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| 1.有血栓形成傾向者或有血栓栓塞病史者；2.血友病或腎盂實質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(本藥可導(dǎo)致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞)慎用。不能與溶栓劑(如苯唑西林、尿激酶)、輸注血液同時使用。3.本藥需5%～25%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑10～20ml稀釋后緩慢注射。4.本藥一般不單獨用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防血栓進一步形成，影響臟器功能，特別是引起急性腎衰竭。如有必要，應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上再應(yīng)用本藥。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn5.一般認為在凝血因子使用后8h再用本藥較為妥善。6.宮內(nèi)死胎所致低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本藥為安全。7.慢性腎功能不全時本藥用量酌減。給藥后尿液濃度常較高。治療前列腺手術(shù)出血時，用量也應(yīng)減少。8.用藥前后及用藥時應(yīng)當檢查或監(jiān)測：持續(xù)應(yīng)用本藥較長時間者，應(yīng)做眼科檢查(如視力測驗、視覺、視野和眼底)。 | |
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| 1.本藥不良反應(yīng)較氨基己酸少，可出現(xiàn)腹瀉、惡心及嘔吐，較少見的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)，偶有藥物過量引起顱內(nèi)血栓形成。2.因本藥可進入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，與注射速度有關(guān)，但很少見。 | |
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| 1.成人常規(guī)劑量：(1)口服給藥：每次0.25～0.5g，每天0.75～2g；(2)靜脈滴注：①一般用量：每次0.25～0.5g，每天0.25～2g給藥，以5%～10%葡萄糖液稀釋。②防止手術(shù)前后出血：可參考上述劑量；③治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血：劑量可酌情加大；(3)靜脈注射：每次0.25～0.5g，每天0.25～2g給藥，以25%葡萄糖液稀釋后緩慢推注。2.腎功能不全時劑量：(1)輕度腎功能不全者(血清肌酐清除率每分鐘為41～60ml)，口服劑量為每次25mg/kg，每天2次；靜脈注射劑量為每次10mg/kg，每天2次；(2)中度腎功能不全者(血清肌酐清除率每分鐘為21～40ml)，口服劑量為每次25mg/kg，每天1次；靜脈注射劑量為每次10mg/kg，每天1次；(3)重度腎功能不全者(血清肌酐清除率每分鐘小于10ml)，口服劑量為每次12.5mg/kg，每天1次；靜脈注射劑量為每次5mg/kg，每天1次。 | |
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| 1.口服避孕藥、苯唑西林或雌激素與本藥合用，有增加血栓形成的危險。2.與其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，有形成血栓可能。 | |
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| 其止血機制與氨基己酸和氨甲苯酸相同，療效比氨甲苯酸好，對創(chuàng)傷性出血效果尤其顯著。維持時間較長�？捎糜诩毙�、慢性、局限性或全身性纖溶系統(tǒng)亢進所致出血。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn對于中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血，如蛛網(wǎng)膜下腔和顱內(nèi)動脈瘤出血，應(yīng)用本品止血優(yōu)于其他抗纖溶藥。另外，彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，慎用本品。 | |
