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鹽酸納洛酮注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 國家藥監(jiān)局公布第一批化學藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:鹽酸納洛酮注射液
曾用名:×
商品名:×
英文名:Naloxone Hydrochloride Injection
漢語拼音:Yansuan Naluotong Zhusheye
本品主要成分及其化學名稱為:17-烯丙基-4,5a-環(huán)氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽二水合物。
其結構式為:

分子式: C19H21NO4?HCl?2H2O
分子量: 399.87

【性狀】
本品為無色澄明液體。

【藥理毒理】
本品為純粹的阿片受體拮抗藥,本身無內在活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體,對μ受體有很強的親和力。納洛酮生效迅速,拮抗作用強。納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用,包括鎮(zhèn)痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用?裳杆倌孓D阿片鎮(zhèn)痛藥引起的呼吸抑制,可引起高度興奮,使心血管功能亢進。本品尚有抗休克作用。不產生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制。
急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565。醫(yī)學/全在線quanxiangyun.cn

【藥代動力學】
本品口服無效,均須注射給藥。靜注后1~3分鐘即產生最大效應,持續(xù)45分鐘;肌注后5~10分鐘產生最大效應,持續(xù)2.5~3小時。本品吸收迅速,易透過血腦屏障,代謝很快,人血漿T1/2為30~78分鐘,主要在肝內生物轉化,產物隨尿排出。

【適應癥】
本品是目前臨床應用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用于:
1.解救麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒,拮抗這類藥的呼吸抑制,并使病人蘇醒。
2.拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮(zhèn)痛藥影響而致呼吸抑制,可用本品拮抗。
3.解救急性乙醇中毒:靜注納洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒。
4.對疑為麻醉性鎮(zhèn)痛藥成癮者,靜注0.2~0.4mg可激發(fā)戒斷癥狀,有診斷價值。
5.促醒作用,可能通過膽堿能作用而激活生理性覺醒系統(tǒng)使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

【用法用量】
常用劑量:納洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg。醫(yī)學全.在線quanxiangyun.cn或先給負荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg ?h維持。
脫癮治療時可肌注或靜注:每次0.4~0.8mg。在用美沙酮戒除過程中,可試用小劑量美沙酮(每天5~10mg),每半小時給納絡酮1.2mg,為時數(shù)小時(3~6小時),然后換用納絡酮,每周使用3次即可達到戒除目的。

【不良反應】
本品不良反應少見,偶可出現(xiàn)嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。

【注意事項】
1. 應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮(zhèn)痛藥后,由于痛覺恢復,可產生高度興奮。表現(xiàn)為血壓升高,心率增快,心律失常,甚至水腫和心室顫動。
2. 由于此藥作用持續(xù)時間短,用藥起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。
3.心功能不全和高血壓患者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。

【藥物相互作用】
尚不明確。醫(yī)學.全在線quanxiangyun.cn

【規(guī)格】
1ml:0.4mg

【貯藏】
密閉,在涼暗處保存。

【包裝】
×

【有效期】
×

【批準文號】
×

【生產企業(yè)】
企業(yè)名稱:×
地 址:×
郵政編碼:×
電話號碼:×
傳真號碼:×
網(wǎng) 址:× 。

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