【藥品名稱】
通用名： 鹽酸美沙酮注射液
曾用名：×
商品名：×
英文名：Methadone Hydrochloride Injection
漢語(yǔ)拼音： Yansuan Meishatong Zhusheye
本品主要成分及其化學(xué)名稱為：4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮鹽酸鹽。
其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
分子式： C21H27NO?HCl
分子量： 345.91
【性狀】
本品為無(wú)色的澄明液體。
【藥理毒理】
1. 本品為阿片受體激動(dòng)劑。主要作用于μ受體。其藥理作用與嗎啡相似，鎮(zhèn)痛效能和持續(xù)時(shí)間也與嗎啡相當(dāng)。本品也能產(chǎn)生呼吸抑制、鎮(zhèn)咳、降溫、縮瞳的作用，鎮(zhèn)靜作用較弱，但重復(fù)給藥仍可引起明顯的鎮(zhèn)靜作用。其特點(diǎn)為口服有效，抑制嗎啡成癮者的戒斷癥狀的作用期長(zhǎng)，重復(fù)給藥仍有效。耐受性及成癮發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕，但脫癮較難。
2. 急性毒性LD50（mg/kg)：小鼠，口服93.7；腹腔31～38.2；靜脈17.3～20.9。大鼠，口服95；腹腔24～40。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品皮下注射10分鐘后即可出現(xiàn)在血漿中。血漿蛋白結(jié)合率87%～90%。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進(jìn)入腦組織。皮下或肌注后約1小時(shí)腦中達(dá)最高濃度。其生物利用度為90%，血漿T1/2約為7.6小時(shí)，治療血濃度為0.48～0.85mg/L，致死血濃度為 74mg/L。主要在肝臟代謝，由尿排泄，少量原形從膽汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。
【適應(yīng)癥】
1. 本品起效慢、作用時(shí)效長(zhǎng)，適用于慢性疼痛。但其止痛常不夠完全；對(duì)急性創(chuàng)傷疼痛常緩不濟(jì)急，故少用。
2. 采用替代遞減法，用于各種阿片類藥物的戒毒治療，尤其是用于海洛因依賴；也用于嗎啡、阿片、哌替啶、二氫埃托啡等的依賴。
【用法用量】
肌注或皮下注射 每次2.5～5mg，一日10～15mg。三角肌注射血漿峰值高，作用出現(xiàn)快，因此可采用三角肌注射。極量：一次10mg，一日20mg。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【不良反應(yīng)】
1.不良反應(yīng)主要有性功能減退，男性使用后精液少，且可有乳腺增生。女性與避孕藥同用，可終日迷倦乏力，逾量可逐漸進(jìn)入昏迷，并出現(xiàn)右束支傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)速或（和)低血壓。
2. 亦有眩暈、惡心、嘔吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及藥物依賴。
【禁忌癥】
呼吸功能不全者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1. 本品為國(guó)家特殊管理的麻醉藥品，務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)麻醉藥品的管理?xiàng)l例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開(kāi)。各級(jí)負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2. 本品為阿片或嗎啡成癮者可取的戒斷用藥，戒斷癥狀輕微，但依賴性顯著，所以弊多利少，多采用“美沙酮維持法”。
3．本藥僅供皮下或肌內(nèi)注射，不得靜注，能釋放組胺，忌作麻醉前和麻醉中用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期間本藥能滲透過(guò)胎盤屏障，引起胎兒染色體變異，死胎和未成熟新生兒多，本藥成癮的產(chǎn)婦所分娩的新生兒，常出現(xiàn)遲延的戒斷癥狀，在出生后6～7天才發(fā)現(xiàn)，持續(xù)6～17日不等，這些新生兒尿內(nèi)藥濃度，可10～16倍于血液，又常伴有低血糖，處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴(yán)格禁用。
【兒童用藥】
嬰幼兒禁用。
【藥物相互作用】
1.與堿性液、氧化劑，碘化物，糖精鈉以及莧菜紅等接觸，藥液顯混濁。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn
2．苯妥英鈉和利福平等能促使肝細(xì)胞微粒體酶的活動(dòng)增強(qiáng)，因而本品在體內(nèi)的降解代謝加快，用量應(yīng)相應(yīng)增加。
【規(guī)格】
1ml:5mg
【貯藏】
密閉保存。
【包裝】
×
【有效期】
×
【批準(zhǔn)文號(hào)】
×
【生產(chǎn)企業(yè)】
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