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| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：常用抗病毒藥物 三級分類： | |
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| 9-[1，3-二羥基-2-(丙氧基)甲基]鳥嘌呤、丙氧鳥苷、甘昔洛韋、羥甲基無環(huán)鳥苷、賽美維、Cymevene、Ganciclovirum、Cytovene | |
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| 1.注射劑(粉)：125mg，250mg，500mg；2.注射劑：500mg(1ml)；3.膠囊：250mg。 | |
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| 本藥為鳥嘌呤類抗病毒藥，與阿昔洛韋(ACV)是同系物，其抗病毒作用與ACV相似，但作用更強，尤其對艾滋病患者的巨細胞病毒有強大的抑制作用。本藥進入細胞內(nèi)后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物，然后經(jīng)細胞激酶的作用轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物，本藥在已感染巨細胞病毒的細胞內(nèi)，其磷酸化的過程較正常細胞中更快。本藥三磷酸鹽可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細胞的DNA中，從而抑制DNA合成。本藥對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細胞DNA多聚酶強。臨床上已出現(xiàn)對本藥耐藥的巨細胞病毒株，其機制是本藥在細胞內(nèi)不能形成活性三磷酸化合物。 | |
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| 口服吸收差。一次口服3g血藥濃度峰值可達1～1.2mg/L，靜脈滴注5mg/kg(1h內(nèi))則為8.3～9mg/L�？崭狗幒螅锢枚葹�5%，進食后服藥則為6%～9%。本藥在體內(nèi)廣泛分布于各種組織中，并可透過胎盤及進入眼組織。在腦脊液內(nèi)的濃度為同時期血藥濃度的7%～67%，分布容積達0.74L/kg。蛋白結(jié)合率低(為1%～2%)。本藥經(jīng)靜脈滴注的半衰期為2.5～3.6h，口服則為3.1～5.5h，腎功能減退者可分別延長至9～30h(靜注)和15.7～18.2h(口服)。藥物在體內(nèi)不代謝，主要以原形經(jīng)腎排泄，可經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。體內(nèi)穩(wěn)態(tài)分布容積為0.74±0.15L/kg，腦脊液濃度為血漿濃度的24%～70%。口服標記藥物約有86±3%在糞便中和5%在尿液中回收。 | |
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| 1.主要用于免疫缺陷患者包括獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)患者并發(fā)巨細胞病毒視網(wǎng)膜炎的治療。2.注射劑可用于接受器官移植的患者預防巨細胞病毒病。3.注射劑也可用于巨細胞病毒血清試驗陽性的獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)患者預防發(fā)生巨細胞病毒疾病。4.也可試用于單純皰疹病毒感染、帶狀皰疹、尖銳濕疣等。 | |
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| 1.嚴重中性粒細胞減少(少于0.5×10＾9/L)或嚴重血小板減少(少于25×10＾9/L)的患者。2.對本藥過敏者。3.孕婦禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)兒童；(2)對無環(huán)鳥苷過敏者；(3)孕婦。2.交叉過敏：對其他鳥嘌呤類抗病毒藥(如阿昔洛韋、伐昔洛韋、泛昔洛韋)過敏者也可對本藥過敏。3.藥物對哺乳的影響：哺乳期婦女在用藥期間應(yīng)停止哺乳。4.對腎功能減退的患者，建議用藥期間監(jiān)測血藥濃度。用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細胞數(shù)。醫(yī)/學全在線quanxiangyun.cn5.育齡婦女應(yīng)用本藥時應(yīng)采取有效避孕措施，育齡男性用本藥時應(yīng)采用避孕工具至停藥后至少3個月。6.由于本藥可引起中性粒細胞減少和血小板減少，并易引起出血和感染，故用藥期間應(yīng)注意口腔衛(wèi)生。7.可靜脈滴注給藥，不可肌內(nèi)注射。每次至少靜脈滴注1h以上，需給予充足水分以減少藥物毒性。8.口服制劑應(yīng)于進餐后服用以增加吸收。9.口服僅適用于有免疫缺陷(包括艾滋病)，且并發(fā)巨細胞病毒視網(wǎng)膜炎的患者經(jīng)本藥注射劑治療病情已穩(wěn)定后的維持治療，此時患者的病情重新迅速進展的可能性很小并可避免長期留置靜脈導管給藥的不便。但口服制劑治療后距離本病繼續(xù)進展的間隔期較短。10.嚴重艾滋病患者有患巨細胞病毒性疾病的危險，在對這些患者進行預防用藥時，也可口服本藥。11.本藥并不能治愈巨細胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥，防止復發(fā)。12.國外資料報道，治療巨細胞病毒視網(wǎng)膜炎，玻璃體內(nèi)注射比低濃度局部給藥或靜脈全身給藥的療效更好。13.本溶液為堿性(pH=11)，應(yīng)注意避免藥液與皮膚或黏膜接觸或吸入。14.注射給藥只能緩慢滴注(持續(xù)1～2h)，不可快速推注，由于本品鈉鹽呈強堿性，因此僅在血流充足的靜脈中注射，必須避免大滴注射。 | |
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| 1.骨髓抑制作用為常見的不良反應(yīng)，用藥后約40%的患者中性粒細胞數(shù)減低至1×10＾9/L以下，約20%的患者血小板計數(shù)減低至50×10＾9/L以下，此外可有貧血。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如精神異常、緊張、震顫等，發(fā)生率約5%，偶有昏迷、抽搐等。3.還可出現(xiàn)皮疹、藥物熱、惡心、嘔吐、腹痛、食欲減退、肝功能異常等。4.靜脈給藥時可發(fā)生靜脈炎。 | |
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| 1.成人常規(guī)劑量：(1)靜脈滴注：①誘導期：5mg/kg，每12小時1次，每次1h以上，療程14～21天；②維持期：5mg/kg，每天1次，每次1h以上；③預防用藥：5mg/kg，每12小時1次，每次至少1h以上，連續(xù)7～14天，繼以5mg/kg，每天1次，共7天。(2)口服給藥：維持期亦可采用口服劑，每天3次，每次1000mg與食物同服。2.腎功能不全時劑量：(1)靜脈滴注：①誘導期：肌酐清除率為每分鐘50～69ml時，每12小時靜脈滴注2.5mg/kg：肌酐清除率為每分鐘25～49ml時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為每分鐘10～24ml時，每24小時1.25mg/kg；肌酐清除率小于每分鐘10ml時，每周給藥3次，每次1.25mg/kg于血液透析后給予；②維持期：肌酐清除率為每分鐘50～69ml時，每24小時2.5mg/kg；肌酐清除率為每分鐘25～49ml時，每24小時1.25mg/kg；肌酐清除率為每分鐘10～24ml時，每24小時0.625mg/kg；肌酐清除率小于每分鐘10ml，每周3次，每次0.625mg/kg于血液透析后給予。(2)口服給藥：①肌酐清除率為每分鐘50～69ml時：每次1500mg，每天1次；或每次500mg，每天3次；②肌酐清除率為每分鐘25～49ml時：每次1000mg，每天1次；或每次500mg，每天2次；③肌酐清除率為每分鐘10～24ml時：每次500mg，每天1次；④肌酐清除率小于每分鐘10ml時：每周3次，每次500mg，血液透析后給予。3.老年人劑量：老年患者應(yīng)根據(jù)其腎功能適當調(diào)整劑量。4.透析時劑量：血液透析患者用量每24小時不超過1.25mg/kg，每次透析后血藥濃度約可減低50%，因此在透析日宜在透析以后給藥。 | |
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| 1.本藥可使去羥肌苷的毒性增強(表現(xiàn)為神經(jīng)障礙、痢疾、胰腺炎)。2.與腎毒性藥物(如兩性霉素B、環(huán)孢素)同用時，可加重腎功能損害，使本藥經(jīng)腎排出量減少而引起毒性反應(yīng)。本藥與環(huán)孢素同用可增強腎毒性的結(jié)論尚不一致，需更多的研究和病例報告以明確。3.與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用時，可使本藥的腎清除率減少約22%，其曲線下面積增加約53%；因而易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。4.影響造血系統(tǒng)的藥物、骨髓抑制劑等與本藥同用時，骨髓抑制作用增強。5.與齊多夫定同用時可增強對造血系統(tǒng)的毒性。醫(yī)學全在/線quanxiangyun.cn6.與亞胺培南-西司他丁同用時可發(fā)生全身抽搐。國外資料報道，有少數(shù)患者可出現(xiàn)癲癇大發(fā)作。7.與霉酚酸酯莫啡特同用時，在腎功能損害的患者中兩者的血藥濃度有所升高。8.本藥和齊多夫定同用，易出現(xiàn)血液系統(tǒng)的毒性反應(yīng)。9.使用本藥的同時進行放射治療，可增強對骨髓的抑制作用。 | |
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| 本品為美國食品與藥品管理局批準的治療艾滋病的藥物，適用于晚期艾滋病伴有卡氏肺孢子蟲肺炎病史的患者、無癥狀而T4細胞高于500/mm＾3者。成人每次0.2g，每4小時口服1次，無癥狀者每次口服0.1g，療程至少6周以上。免疫指標包括淋巴細胞總數(shù)、輔助T細胞數(shù)、輔助T細胞與抑制T細胞比值等均有顯著提高，長期用藥者血清HTV核心抗原滴度亦有顯著下降(服藥4周后開始下降)。與阿昔洛韋合用可減少機會感染的發(fā)生，并使死亡率下降更為顯著。本品的應(yīng)用可顯著改善患者的精神狀態(tài)、智商、周圍神經(jīng)炎癥狀及記憶力。國外報道，26例重度CMV感染患者(其中22例有艾滋病)緩慢靜脈注射本品，每天5mg/kg，平均給藥14天。13例患者有視網(wǎng)膜炎，其中9例治療后臨床癥狀改善，表現(xiàn)在視敏度增加，視網(wǎng)膜炎癥減輕。大多數(shù)病例所有組織中的CMV得到清除，但是，盡管本品的臨床效果與病毒學效應(yīng)之間有良好的相關(guān)性，停止使用本品2～6周后，病癥往往又會復發(fā)。8例有胃腸道癥狀如腹瀉、結(jié)腸炎的CMV感染患者，經(jīng)用本品也有效，但也會復發(fā)。本品對有CMV感染的肺炎患者療效不好，半數(shù)以上患者在治療結(jié)束前死亡。CMV感染也是另一些免疫抑制患者如肝移植患者中出現(xiàn)的嚴重并發(fā)癥。8例CMV嚴重感染以5mg/kg劑量12小時靜脈注射1次，平均療程13天，結(jié)果臨床癥狀改善，CMV排泄降低，肝的活組織檢查CMV消失。在314例免疫受損患者參加的試驗中，給予本品5mg/kg，每天2次或2.5mg/kg，每天3次，連續(xù)10～14天，然后給予維持劑量，80%患者療效極好，表現(xiàn)在臨床癥狀改善和CMV復制得到抑制，未接受進一步治療的患者復發(fā)期可平均推遲105天。腎移植、心臟移植、心肺移植后CMV感染的患者，使用本品控制疾病均得到相似結(jié)果，另一報道，一項由304例器官移植的雙盲、安慰劑對照的試驗中，患者在移植后隨機口服更昔洛韋每次0.1g，每天3次，連續(xù)14周，或口服安慰劑。結(jié)果在6個月后，安慰劑組巨細胞病毒疾病的發(fā)生率為18.9%，而治療組發(fā)病率僅為4.8%；感染發(fā)展到侵襲組織的危重狀態(tài)的比率安慰劑組為8.4%，治療組為0.7%。本品為第一個對CMV視網(wǎng)膜炎有效的藥物，41例患者66只眼睛，用本品治療21天后36只眼睛部分癥狀消退，18只眼睛完全治愈，治療過程中未發(fā)生復發(fā)現(xiàn)象。以5mg/kg劑量長期治療，結(jié)果72%眼睛病情穩(wěn)定或者得到進一步改善。本品為阿昔洛韋的衍生物，是一種抗巨細胞病毒感染藥。臨床用于嚴重的免疫功能下降并發(fā)的CMV感染癥，如艾滋病、器官移植、惡性腫瘤等，也用于巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎等。靜脈滴注給藥5mg/kg，每天2次，連續(xù)2周，后改維持用藥。臨床本品用于各種感染其總顯效和有效率為88.2%或83.4%。在艾滋病基礎(chǔ)性疾病中有效率達80%，其中視網(wǎng)膜炎有效率為84%，下消化道為85%、上消化道為75%、肺炎為72%，經(jīng)病毒學檢查，121例中99例有確切的病毒反應(yīng)，用藥2～3周病毒消失。本品對艾滋病和骨髓移植的并發(fā)感染也有效。醫(yī)學/全在線quanxiangyun.cn | |
