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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:右哌醋甲酯的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

右哌醋甲酯

右哌醋甲酯副作用;別名:右旋哌醋甲酯、右哌甲酯、鹽酸右哌醋甲酯、Dexmethylphenidate Hydrochloride、Focalin、Focalin XR;右哌醋甲酯適應(yīng)癥:本品用于6歲以上患者的注意缺陷障礙。;右哌醋甲酯藥理學(xué)作用:哌醋甲酯為消旋體,其中右旋體生理作用更強。本品為單一的右旋哌醋甲酯,為中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑,能抑制突觸前神經(jīng)元去甲腎上腺素多巴胺的再攝取,增加其釋放。本品治療注意缺陷障礙(兒童多動癥,ADHD)的機理尚不清楚。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:中樞興奮藥物 三級分類:大腦興奮藥 
 藥品英文名
Dexmethylphenidate
 藥品別名
右旋哌醋甲酯、右哌甲酯、鹽酸右哌醋甲酯、Dexmethylphenidate Hydrochloride、Focalin、Focalin XR
 藥物劑型
片劑(Focalin):2.5mg;5m片;10m片。緩釋膠囊(Focalin XR):5mg;10mg;20mg。
 藥理作用
哌醋甲酯為消旋體,其中右旋體生理作用更強。本品為單一的右旋哌醋甲酯,為中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑,能抑制突觸前神經(jīng)元去甲腎上腺素多巴胺的再攝取,增加其釋放。本品治療注意缺陷障礙(兒童多動癥,ADHD)的機理尚不清楚。
 藥動學(xué)
本品有普通片劑和緩釋膠囊劑,緩釋膠囊含一半速釋劑量和一半緩釋劑量。健康志愿者口服本品緩釋膠囊后,血漿藥物濃度-時間曲線呈雙峰。緩釋膠囊的吸收和普通片劑相似,第一峰濃度(Cmax1)相同,第一次達峰時間(Tmax1)均為1.5h。緩釋膠囊第二次達峰時間(Tmax2)為6.5h,略長于隔4h口服普通片劑的第二次達峰時間。本品口服吸收良好,高脂食物能延遲本品吸收,第一峰濃度不變,第二峰濃度(Cmax2)降低約25%。本品血漿蛋白結(jié)合率未知,分布容積為(2.65±1.11)L/kg,血漿藥物濃度呈單相消除。本品通過脫脂作用代謝為無活性的d-α-苯哌啶乙酸(d-利他林酸),本品在體內(nèi)不會轉(zhuǎn)化成其左旋對映體?诜派錁(biāo)記的哌醋甲酯后,約90%的放射活性從尿中回收,主要代謝產(chǎn)物d,l-利他林酸為給藥劑量的80%左右。本品靜注消除率為(0.40±0.12)L/(kg·h),相當(dāng)于(0.56±0.18)L/min,健康成人消除半衰期為3h,兒童為2~3h。
 適應(yīng)證
本品用于6歲以上患者的注意缺陷障礙。
 禁忌證
1.對本品及其中成分過敏者禁用。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn2.明顯焦慮、緊張、激動患者禁用,因為本品可使這些癥狀加重。3.青光眼患者禁用。4.運動性抽搐患者及運動性抽搐家族史者、兒童穢語綜合征患者(Tourette綜合征)禁用。5.6歲以下兒童用藥安全性尚未評價,6歲以下兒童不宜使用。6.本品禁用于嚴(yán)重抑郁癥及預(yù)防和治療一般疲勞狀態(tài)。
 注意事項
1.本品緩釋制劑可引起靜止心率和血壓的輕度升高,使用升壓藥物的患者慎用,高血壓、心衰、近期發(fā)生心肌梗死及甲狀腺功能亢進患者慎用。本品生殖毒性分級為C,只有當(dāng)可能的受益高于潛在的危險時方可用于孕婦。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女慎用。2.哌醋甲酯能降低有癲癇病史患者、無癲癇病史但有腦電圖異;颊摺o癲癇病史也無腦電圖異;颊(罕見)的癲癇域,出現(xiàn)癲癇時應(yīng)停用本品。3.使用本品緩釋制劑的患者,特別是高血壓患者應(yīng)監(jiān)測血壓。4.長期治療期間應(yīng)定期檢查血細(xì)胞記數(shù)、血小板記數(shù)。5.哌醋甲酯過量的急性中毒癥狀主要是由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮和擬交感作用過強,可引起嘔吐、激動、震顫、反射亢進、肌肉抽搐、欣快、混亂、幻覺、精神錯亂、出汗、臉紅、頭痛、高燒、心動過速、心悸心律失常、高血壓、瞳孔散大、黏膜干燥?刹捎孟次盖宄竷(nèi)殘留藥物,如果有精神激動和癲癇,洗胃前應(yīng)首先控制癥狀并保護呼吸道。其他解毒方法包括給予活性炭和導(dǎo)瀉。注意保持循環(huán)和呼吸暢通,高熱患者可進行降溫。6.15~30℃室溫密閉保存。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn
 不良反應(yīng)
1.在臨床研究中,使用本品普通制劑的兒童,7.3%因藥物不良反應(yīng)而停藥。最常見不良反應(yīng)包括:抽搐,食欲減退,失眠,心動過速。2.使用本品緩釋制劑的兒童病例中,發(fā)生率超過5%的不良反應(yīng)包括:消化系統(tǒng)疾病(消化不良、食欲減退),神經(jīng)系統(tǒng)疾病(頭痛),精神疾病(焦慮)。3.在成年病例中,10.7%使用本品緩釋制劑的患者因藥物不良反應(yīng)而停藥,主要有失眠、緊張不安、食欲減退、焦慮。4.使用本品緩釋制劑的成年病例中,發(fā)生率超過5%的不良反應(yīng)包括:消化系統(tǒng)疾病(口干、消化不良),神經(jīng)系統(tǒng)疾病(頭痛),精神疾病(焦慮),呼吸系統(tǒng)疾病(咽喉痛)。5.本品能加重精神病患者的行為紊亂及思維障礙。6.罕見視覺障礙、視調(diào)節(jié)困難。
 用法用量
本品普通片劑:口服,每日2次,推薦劑量為兒童每日5mg,成年人每日10mg。劑量應(yīng)個體化調(diào)整,兒童及成人每日劑量可調(diào)整為最大20mg,劑量調(diào)整應(yīng)每周一次。本品緩釋膠囊:口服,每日早晨1次。首次使用,推薦劑量為兒童每日5mg,成年人每日10mg。劑量應(yīng)個體化調(diào)整,兒童及成人每日劑量可調(diào)整為最大20mg,劑量調(diào)整應(yīng)每周一次。正在使用利他林的患者,改用本品的起始劑量為利他林日劑量的一半;正在使用本品普通片劑的患者,可直接改用等量的緩釋制劑。最大劑量不超過每日20mg。
 藥物相應(yīng)作用
1.使用單胺氧化酶抑制劑的患者及停用單胺氧化酶抑制劑14天內(nèi)的患者禁用本品,因本品可引起高血壓危象。2.人體藥理學(xué)研究顯示,消旋哌醋甲酯能抑制香豆紊類抗凝劑、抗驚厥藥(如苯巴比妥、去氧苯比妥、苯妥英)、三環(huán)類抗抑郁藥(如丙咪嗪、氯丙咪嗪、去甲丙咪嗪)的代謝,以上藥物與本品合用時應(yīng)降低劑量,必要時監(jiān)測血漿藥物濃度。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn3.本品與可樂定合用,有嚴(yán)重不良反應(yīng)報道。本品與可樂定或其他中樞α2受體激動劑合用的藥物安全性尚未評價。
 專家點評
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