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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:萘普生的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

萘普生

萘普生副作用;別名:消痛靈、甲氧萘丙酸、奈普生、甲氧丙酸、辛達(dá)克、勞斯叮、Naprosyn、Naxen;萘普生適應(yīng)癥:臨床用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、增生性骨關(guān)節(jié)病、強(qiáng)直性脊椎炎、急性痛風(fēng)、運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)(如關(guān)節(jié)、肌肉及腱)的慢性變性疾病以及輕、中度疼痛(如痛經(jīng)、手術(shù)后的疼痛等)均有肯定療效。;萘普生藥理學(xué)作用:為長(zhǎng)效解熱、鎮(zhèn)痛和消炎藥。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)其抗炎作用約為保泰松的1l倍,鎮(zhèn)痛作用約為阿司匹林的7倍,對(duì)炎性疼痛的效果優(yōu)于創(chuàng)傷性疼痛。解熱作用約為阿司匹林的22倍。其顯著特點(diǎn)為毒性低,對(duì)胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)明顯較阿司匹林、吲哚美辛少。作用機(jī)制與水楊酸相似,主要為抑制前列腺素合成酶,從而阻斷炎癥介質(zhì)而起作用。同時(shí)對(duì)血小板的黏附和聚集反應(yīng)也有一定的抑制作用,但此作用可能誘發(fā)出血癥狀。本品鈉鹽吸收更快,達(dá)峰時(shí)間較迅速。緩釋制劑釋放慢,生物利用度好,藥物進(jìn)入腸道堿性環(huán)境下逐漸釋放,因而緩釋片或膠囊每天僅口服1次,血漿藥物濃度相對(duì)穩(wěn)定,可在24h內(nèi)持續(xù)鎮(zhèn)痛。
 分類名稱
一級(jí)分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:痛風(fēng)高尿酸血癥用藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Naproxen
 藥品別名
消痛靈、甲氧萘丙酸、奈普生、甲氧丙酸、辛達(dá)克、勞斯叮、Naprosyn、Naxen
 藥物劑型
1.片劑:0.1g,0.125g,0.25g;2.緩釋片劑:500mg;3.膠囊:每粒0.125g,0.2g,0.25g;4.緩釋膠囊:250mg;5.栓劑:0.25g;6.萘普生鈉片:275mg;7.鈉注射劑:275mg(2ml)。
 藥理作用
為長(zhǎng)效解熱、鎮(zhèn)痛和消炎藥。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)其抗炎作用約為保泰松的1l倍,鎮(zhèn)痛作用約為阿司匹林的7倍,對(duì)炎性疼痛的效果優(yōu)于創(chuàng)傷性疼痛。解熱作用約為阿司匹林的22倍。其顯著特點(diǎn)為毒性低,對(duì)胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)明顯較阿司匹林、吲哚美辛少。作用機(jī)制與水楊酸相似,主要為抑制前列腺素合成酶,從而阻斷炎癥介質(zhì)而起作用。同時(shí)對(duì)血小板的黏附和聚集反應(yīng)也有一定的抑制作用,但此作用可能誘發(fā)出血癥狀。本品鈉鹽吸收更快,達(dá)峰時(shí)間較迅速。緩釋制劑釋放慢,生物利用度好,藥物進(jìn)入腸道堿性環(huán)境下逐漸釋放,因而緩釋片或膠囊每天僅口服1次,血漿藥物濃度相對(duì)穩(wěn)定,可在24h內(nèi)持續(xù)鎮(zhèn)痛。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服吸收迅速且完全,碳酸氫鈉能加速其吸收,而氫氧化鋁則延緩其吸收?蓮V泛分布于人體組織,尤以關(guān)節(jié)腔、骨、肌肉組織中含量最高?赏高^(guò)血-腦脊液屏障、胎盤(pán)屏障,亦可進(jìn)入乳汁。在體內(nèi)部分被代謝,以原形及代謝物形式自尿中緩慢排泄,消除半衰期約為13~14h。本品直腸給藥也能吸收但達(dá)峰時(shí)間較緩慢。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn健康成年人單次口服本品500mg,tmax5.08h,Cmax40.8μg/ml,t1/215.3h。本品的排出速度與在血漿中的消失速度一致。與血漿蛋白結(jié)合率為99%以上。約95%隨尿排出,其中10%為原藥,其余為代謝物。經(jīng)腸道排出不到5%。食物可減少本品的吸收速率,但不影響吸收程度。
 適應(yīng)證
臨床用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、增生性骨關(guān)節(jié)病、強(qiáng)直性脊椎炎、急性痛風(fēng)、運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)(如關(guān)節(jié)、肌肉及腱)的慢性變性疾病以及輕、中度疼痛(如痛經(jīng)、手術(shù)后的疼痛等)均有肯定療效。
 禁忌證
1.對(duì)阿司匹林及本品過(guò)敏者禁用。2.嚴(yán)重活動(dòng)性消化道潰瘍并出血者禁用。3.正在接受抗凝治療和有出血傾向者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.有慢性消化道潰瘍及消化道潰瘍病史者、孕婦、哺乳期婦女,14歲以下兒童慎用。2.有凝血機(jī)制或血小板功能障礙,哮喘、心功能不全、高血壓、腎功能不全者慎用。3.長(zhǎng)期使用應(yīng)定期檢查肝腎功能和血象。
 不良反應(yīng)
本品毒性較低,不良反應(yīng)輕,一般耐受良好。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn不良反應(yīng)有:1.惡心、嘔吐、消化不良、便秘、胃燒灼感、胃痛或不適、頭暈、頭痛、嗜睡、耳鳴、呼吸短促、呼吸困難、哮喘、皮膚瘙癢、下肢水腫,發(fā)生率一般為3%~9%;2.視力模糊或視覺(jué)障礙、聽(tīng)力減退、腹瀉、口腔刺激或痛感、心慌、多汗等,發(fā)生率1%~3%;3.胃腸出血、腎臟損害、蕁麻疹、過(guò)敏性皮疹、精神抑郁、肌肉無(wú)力、血象異常、肝功損害等較少見(jiàn),發(fā)生率1%~3%。4.偶爾可致粒細(xì)胞和血小板減少、間質(zhì)性腎炎、腎病綜合征。
 用法用量
1.口服:(1)抗風(fēng)濕:每次250mg,每天2次(早晚各1次),或早晨服250mg,晚上服500mg;(2)止痛:首次500mg,以后每次250mg,必要時(shí)每6~8小時(shí)1次;(3)抗痛風(fēng):首次750mg,以后每次250mg,每8小時(shí)1次,直到急性發(fā)作停止;(4)痛經(jīng):首次500mg,以后必要時(shí)每次250mg,每6~8小時(shí)1次。2.肌內(nèi)注射:每次100~200mg,每天1次。3.直腸給藥:每次250mg,每天2次。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品與肝素、雙香豆素等抗凝藥同用,抗凝作用加強(qiáng),可出現(xiàn)出血傾向,并可能導(dǎo)致胃腸道潰瘍;2.本品與水楊酸類制劑同服,并不增強(qiáng)療效,反而增強(qiáng)胃腸道不良反應(yīng);3.本品可降低呋塞米的排鈉和降壓作用;4.本品與丙磺舒同用時(shí),其血藥濃度升高,t1/2延長(zhǎng),可增加療效,但不良反應(yīng)也相應(yīng)增加;5.本品可抑制鋰隨尿排泄,使鋰的血藥濃度升高;6.飲酒或與其他抗炎藥(非甾體抗炎藥或糖皮質(zhì)激素類)同用時(shí),胃腸道的不良反應(yīng)增多,并有潰瘍發(fā)作的危險(xiǎn)。7.與口服降血糖藥合用時(shí),可增加其療效,有致低血糖危險(xiǎn);8.與中樞抑制藥合用時(shí),可增加鎮(zhèn)痛效果。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品屬苯丙酸類非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥,療效與布洛芬基本相同。具有較強(qiáng)的抗炎、抗風(fēng)濕和解熱鎮(zhèn)痛作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí),本品的抗炎作用約為保泰松的11倍,鎮(zhèn)痛作用是阿司匹林的7倍,解熱作用是阿司匹林的22倍。本品具高效低毒的特點(diǎn)。大量臨床資料表明,本品對(duì)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效肯定,國(guó)外報(bào)道總有效率達(dá)86%以上,國(guó)內(nèi)觀察結(jié)果為90%,可使類風(fēng)濕因子、血沉、抗鏈“O”等指標(biāo)恢復(fù)正常或轉(zhuǎn)陰。本品用于鎮(zhèn)痛,中等疼痛可于服藥后1h內(nèi)緩解,鎮(zhèn)痛持續(xù)7h以上。用于急性痛風(fēng)20例,首次劑量600~750mg,以后每8小時(shí)給250~300mg維持,總劑量2.4~4.5g,其中75%(15例)可于24~48h內(nèi)消腫、止痛,3例一般,2例無(wú)效。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn本品在治療劑量范圍內(nèi),不良反應(yīng)比阿司匹林、托美丁、布洛芬等為輕,發(fā)生率也較低。
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