| 公開(公告)號 | CN1845740A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(專利)號 | CN200480025488.8 |
| 申請日期 | 2004.08.04 |
| 專利名稱 | 治療HIV感染的哌嗪衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/496(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/496(2006.01)I;C07D295/192(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D263/56(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07D215/26(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.8.14 GB 0319149.1;2003.9.22 GB 0322153.8;2004.3.24 GB 0406656.9 |
| 申請(專利權)人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·S·米德爾頓;C·E·莫布雷;P·T·斯蒂芬森;D·H·威廉姆斯 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-04 PCT/IB2004/002562 |
| 進入國家日期 | 2006.03.06 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)化合物 或者其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或衍生物，其中： R1是苯基或吡啶基，其中所述苯基或吡啶基可選地被1或2個選自鹵代基、C1-C6烷氧基、CF3、OCF3或CN的原子或基團取代； R2和R3獨立地是H或C1-C6烷基； R4是C1-C6烷基； R5是苯基；萘基；或者C-連接的、6至10元的、單環(huán)或二環(huán)的、芳族或部分飽和的雜環(huán)，其中所述雜環(huán)含有1至4個氮雜原子、1或2個氮與1個氧雜原子或者1或2個氮與1個硫雜原子；其中所述苯基、萘基或雜環(huán)可選地被1至3個原子或基團取代，所述取代基選自C1-C6烷基、C1-C6氟代烷基、C3-C7環(huán)烷基、苯基、OH、C1-6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、OC1-C6氟代烷基、C0-C2亞烷基NR6R7、鹵代基、C0-C2亞烷基CN、C0-C2亞烷基CO2R8、C0-C2亞烷基CONR6R7、C0-C2亞烷基SR9、C0-C2亞烷基SOR9、C0-C2亞烷基SO2R9、C0-C2亞烷基SO2NR6R7、C0-C2亞烷基NR8COR9、C0-C2亞烷基NR8CONR6R7、C0-C2亞烷基NR8SO2R9或C0-C2亞烷基R10，或者其中R5是雜環(huán)、氧代基； R6和R7獨立地是H、C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、苯基或R10；或者與它們所連接的氮一起構成可選被取代的氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、嗎啉或硫嗎啉環(huán)；其中所述取代基是1或2個選自C1-C6烷基或C0-C6亞烷基NH2的基團； R8是H、C1-C6烷基或苯基； R9是C1-C6烷基或苯基； R10是咪唑基、三唑基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、唑基、噻二唑基、二唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、苯并咪唑基、喹唑啉基、酞嗪基、苯并唑基或喹喔啉基，各自可選地被1至3個選自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氰基或鹵代基的原子或基團取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物或者其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或衍生物，其中R1至R5是如說明書所定義的，還涉及其制備方法、用于其制備的中間體、含有它們的組合物和這類衍生物的用途。本發(fā)明化合物抑制gp120與CD4的相互作用，因此可以用于治療HIV、在遺傳上與HIV相關的逆轉錄病毒感染或者AIDS。 |
| 國際公布 | 2005-02-24 WO2005/016344 英 |
