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| 一級分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類：糖尿病及胰島疾病用藥物 三級分類： | |
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| 本品屬非磺酰脲類促胰島素釋放劑，與胰島β細(xì)胞上的ATP敏感鉀通道受體結(jié)合而致胰島素分泌�？诜笫寡獫{胰島素濃度隨其血漿藥物濃度的升高而增加。一般在下一次進(jìn)餐前又回到基礎(chǔ)水平。 | |
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| 口服后吸收迅速，空腹或進(jìn)食均吸收良好，血漿濃度達(dá)峰時間為0.5～1h，血漿藥物濃度峰值為15.2～15.5μg/ml。血漿半衰期為1h，血漿蛋白結(jié)合率為97%，本品在肝臟代謝，90%的代謝物經(jīng)膽汁從糞便中排出，約8%的代謝物由尿液中排出。肝臟功能不全者血漿藥物濃度更高。 | |
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| 用于治療應(yīng)用飲食和運(yùn)動控制后均不滿意的2型糖尿病，也可與二甲雙胍合用于治療單用后者療效不佳的糖尿病病例。 | |
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| 1.肝腎和肺部功能不全者、18歲以下的兒童、75歲以上的老年人、孕婦、哺乳期婦女、嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。2.伴有酮癥、酸中毒、糖尿病昏迷前期或并發(fā)感染者、急性發(fā)熱者也禁用。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn3.胰島素依賴型糖尿病、C肽呈陰性的糖尿病者禁用。 | |
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| 根據(jù)患者的具體病情和劑量。輕癥患者可從小劑量開始用，體重指數(shù)大者應(yīng)適當(dāng)加大劑量。注意監(jiān)測餐后血糖。 | |
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| 常見的不良反應(yīng)有食欲不佳、惡心、嘔吐、便秘、金屬味、腹瀉等消化道癥狀。偶見低血糖、皮膚過敏反應(yīng)。對視力和肝臟功能的影響均少見。 | |
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| 口服，初始劑量每次0.5mg，每天3次，主餐前服用，對已使用過另一種口服降糖藥者的推薦劑量為每次1mg，最大劑量每次4mg。如若餐前服用每次16mg。 | |
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| 與二甲雙胍合用則會產(chǎn)生低血糖現(xiàn)象，口服糖果或飲葡萄糖水可解除此現(xiàn)象。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn與非甾體抗炎藥、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、β受體拮抗劑、單胺氧化酶抑制劑、乙醇、水楊酸合用可引起低血糖的危險性。與口服避孕藥、噻嗪類利尿劑、皮質(zhì)激素類、甲狀腺素、擬腎上腺素藥合用可降低本品的降糖作用。與紅霉素、酮康唑合用可增加本品的血藥濃度。與利福平、苯妥英鈉合用可降低本品的血藥濃度。 | |
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| 國外報(bào)道，一項(xiàng)多中心研究對44例已服用磺酰脲類藥物的2型糖尿病患者分別口服本品或格列本脲作對照，口服本品組于三餐前口服0.5mg，口服格列本脲組于早餐前口服5～10mg，主餐前口服5mg，連續(xù)12周。結(jié)果顯示兩組控制平均血糖水平相當(dāng)，瑞格列奈對空腹時血糖水平較格列本脲組低，餐后血糖水平更低。另一項(xiàng)研究在餐前空腹口服本品1～4mg，可使糖化血紅蛋白降低1.3%～1.9%。另一項(xiàng)多中心、開放性研究顯示，口服本品4mg，每天餐前空腹服用，連續(xù)12個月，其療效與單用磺酰脲類格列本脲每天15mg相同，略優(yōu)于單用格列吡嗪每天15mg。對具有一定胰島功能的2型糖尿病應(yīng)用本品可取得較好療效，與磺胺類藥物相比，本品不加速胰島功能的耗竭，很少出現(xiàn)低血糖反應(yīng)，是選用促胰島素分泌劑的首選用藥。在血糖較高患者，與雙胍類藥物合用也可獲得很好療效，本品服用方便，進(jìn)餐時口服，能模擬生理性胰島素分泌，腎功能不全者也可酌情使用。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn | |
