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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:醋氨苯砜的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

醋氨苯砜

醋氨苯砜副作用;別名:氨苯砜、二乙酰氨苯砜、Dapsone、DDS、DADDS;醋氨苯砜適應(yīng)癥:單獨(dú)或與其他抑制麻風(fēng)藥聯(lián)合用于麻風(fēng)分枝桿菌引起的各型麻風(fēng)和皰疹樣皮炎的治療。也用于膿皰性皮膚病、類天皰瘡、壞死性膿皮病、復(fù)發(fā)性多軟骨炎的治療,還用于瘧疾的治療。;醋氨苯砜藥理學(xué)作用:本品為砜類抑菌劑,對麻風(fēng)桿菌有較強(qiáng)的抑制作用。作用機(jī)制與磺胺藥相似,亦有抑制雙氫葉酸還原酶作用,此外尚有免疫抑制作用。醋氨苯砜油注射劑在體內(nèi)緩慢分解成氨苯砜或乙酰氨苯砜而起作用。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗麻風(fēng)藥 三級分類: 
 藥品英文名
Acedapsone
 藥品別名
氨苯砜、二乙酰氨苯砜、Dapsone、DDS、DADDS
 藥物劑型
片劑:50mg,100mg。油注射劑:300mg(2ml),900mg(6ml),1500mg(10ml)
 藥理作用
本品為砜類抑菌劑,對麻風(fēng)桿菌有較強(qiáng)的抑制作用。作用機(jī)制與磺胺藥相似,亦有抑制雙氫葉酸還原酶作用,此外尚有免疫抑制作用。醋氨苯砜油注射劑在體內(nèi)緩慢分解成氨苯砜或乙酰氨苯砜而起作用。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收迅速而完全,吸收后廣泛分布于全身組織和體液中,達(dá)峰時(shí)間1~3h,蛋白結(jié)合率50%~90%,t1/2為10~50h,本藥在肝臟經(jīng)N-乙酰轉(zhuǎn)移酶代謝,患者分慢乙酰化型和快乙;,前者服藥后較易發(fā)生不良反應(yīng)。約70%~85%的藥物以原形和代謝產(chǎn)物由尿中逐漸排泄,游離藥物從膽道排出后重新進(jìn)入肝腸循環(huán)。注射醋氨苯砜油注射劑225mg,在70~75天內(nèi)可維持血藥濃度>10ng/ml。
 適應(yīng)證
單獨(dú)或與其他抑制麻風(fēng)藥聯(lián)合用于麻風(fēng)分枝桿菌引起的各型麻風(fēng)和皰疹樣皮炎的治療。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn也用于膿皰性皮膚病、類天皰瘡、壞死性膿皮病、復(fù)發(fā)性多軟骨炎的治療,還用于瘧疾的治療。
 禁忌證
 注意事項(xiàng)
1.嚴(yán)重貧血、G-6-PD缺乏、肝腎功能減退者慎用。2.服藥過量可產(chǎn)生惡心、嘔吐、正鐵血紅蛋白血癥、進(jìn)行性抑郁、驚厥?捎亞甲藍(lán)1~2mg/kg緩慢靜注,一般可在數(shù)分鐘內(nèi)緩解。
 不良反應(yīng)
1.可致麻風(fēng)反應(yīng),用藥1~4周發(fā)生皮膚結(jié)節(jié)病變惡化,并伴有發(fā)熱及不適癥狀。2.可有神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)和肝損害。3.幾乎所有患者都有血紅蛋白降低、網(wǎng)織細(xì)胞增多和正鐵血紅蛋白增多等血液系統(tǒng)變化。4.其他尚可見惡心、嘔吐、腹痛、眩暈、耳鳴、視力模糊、失眠、藥物熱、頭痛、精神病、光線損害、腎病綜合征等。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn5.初次肌注醋氨苯砜油注射劑有較強(qiáng)的疼痛感
 用法用量
抑制麻風(fēng),口服:氨苯砜成人每天100mg,1次頓服;小兒按每天0.9~1.4mg/kg,1次頓服。預(yù)防麻風(fēng)病,肌注,醋氨苯砜油注射劑每次225~300mg,每年5~6次。治療麻風(fēng)病,用法同上,同時(shí)合用氨苯砜每次0.1~0.15g,每周2次。治療皰疹樣皮炎,口服:氨苯砜成人每天50mg,如癥狀未完全抑制,每天劑量可增至300mg。預(yù)防瘧疾,口服:氨苯砜100mg與乙胺嘧啶12.5mg 1次頓服,每周1次。
 藥物相應(yīng)作用
1.與PABA合用治療麻風(fēng)病時(shí),可對本品有拮抗作用;但治療皰疹樣皮炎時(shí)無拮抗。2.丙磺舒可減少氨苯砜在腎小管的分泌,使氨苯砜血藥濃度高而持久,易發(fā)生毒性作用。3.與利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑合用可加快本品的代謝而降低氨苯砜的血藥濃度。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn4.本品的血液系統(tǒng)毒性較大,不宜與其他骨髓抑制藥合用。葉酸拮抗藥可加重本品的血液學(xué)變化。
 專家點(diǎn)評
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