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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:托氟沙星的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

托氟沙星

托氟沙星副作用;別名:托磺沙星、妥舒沙星、妥磺沙星、諾力思、賜爾泰、托蘇沙星;托氟沙星適應(yīng)癥:用于呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)、婦科、皮膚與軟組織、耳鼻喉科及骨髓等感染的治療。;托氟沙星藥理學(xué)作用:同氧氟沙星。通過強(qiáng)力抑制脫氧核酸轉(zhuǎn)錄酶阻止細(xì)菌的DNA復(fù)制,達(dá)到殺菌作用。本品對革蘭陽性和革蘭陰性菌具強(qiáng)大的抗菌作用,對革蘭陰性菌作用在喹諾酮類藥物中最強(qiáng),對厭氧菌也有抗菌作用。對大腸桿菌、肺炎桿菌、傷寒桿菌、流感桿菌和淋球菌的抗菌作用尤強(qiáng),對銅綠假單胞菌MIC為4μg/ml,對流感桿菌的MIC為0.016μg/ml,對肺炎桿菌的MIC為0.06μg/ml,對傷寒桿菌的MIC為0.016μg/ml。對大部分耐環(huán)丙沙星的革蘭陽性桿菌仍具良好的抗菌活性。本品抗金黃色葡萄球菌作用為諾氟沙星、環(huán)丙沙星和氧氟沙星的4~8倍,抗支原體、衣原體和淋球菌的作用為環(huán)丙沙星和氧氟沙星的8~10倍。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:喹諾酮類 三級分類: 
 藥品英文名
Tosufloxacin
 藥品別名
托磺沙星、妥舒沙星、妥磺沙星、諾力思、賜爾泰、托蘇沙星
 藥物劑型
片劑:150mg。
 藥理作用
氧氟沙星。通過強(qiáng)力抑制脫氧核酸轉(zhuǎn)錄酶阻止細(xì)菌的DNA復(fù)制,達(dá)到殺菌作用。本品對革蘭陽性和革蘭陰性菌具強(qiáng)大的抗菌作用,對革蘭陰性菌作用在喹諾酮類藥物中最強(qiáng),對厭氧菌也有抗菌作用。對大腸桿菌、肺炎桿菌、傷寒桿菌、流感桿菌和淋球菌的抗菌作用尤強(qiáng),對銅綠假單胞菌MIC為4μg/ml,對流感桿菌的MIC為0.016μg/ml,對肺炎桿菌的MIC為0.06μg/ml,對傷寒桿菌的MIC為0.016μg/ml。對大部分耐環(huán)丙沙星的革蘭陽性桿菌仍具良好的抗菌活性。本品抗金黃色葡萄球菌作用為諾氟沙星、環(huán)丙沙星和氧氟沙星的4~8倍,抗支原體、衣原體和淋球菌的作用為環(huán)丙沙星和氧氟沙星的8~10倍。
 藥動學(xué)
口服吸收迅速而完全,吸收率為90%~99%,與食物同服較空腹服用的血漿濃度增高,血漿藥物濃度達(dá)峰時間為1~1.5h,血漿峰濃度為2.1~4μg/ml。在體內(nèi)分布良好,體液濃度高于血漿濃度,可向耳、鼻、房水、乳汁、膿液、唾液、淚液和牙床移行。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn在體內(nèi)幾不被代謝,90%以原形藥物存在于尿液中,僅少量為葡萄糖醛酸代謝物,血漿半衰期為3~4h。主要由尿液中排出,少量由糞便中排出。在體內(nèi)不蓄積,連續(xù)口服7天未發(fā)現(xiàn)有蓄積傾向。
 適應(yīng)證
用于呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)、婦科、皮膚與軟組織、耳鼻喉科及骨髓等感染的治療。
 禁忌證
1.對本品過敏者禁用。2.16歲以下兒童、孕婦和哺乳婦女禁用。
 注意事項
慎用:重癥腎功能不全者慎用。
 不良反應(yīng)
1.常見胃部不適、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、軟便、便秘、食欲缺乏、輕至中度眩暈、倦怠、頭痛、失眠、瘙癢、皮疹等,停藥或適當(dāng)處理均可恢復(fù)。2.臨床檢驗可見AST和ALT、膽紅素、尿素氮、堿性磷酸酶升高,罕見白細(xì)胞、血小板減少及嗜酸粒細(xì)胞增多,反應(yīng)為一過性。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn偶有休克及皮膚過敏反應(yīng)。3.在4244例臨床應(yīng)用本品的患者中,不良反應(yīng)的發(fā)生率為3.3%,主要表現(xiàn)為消化系統(tǒng)癥狀、瘙癢、發(fā)疹、眩暈等反應(yīng)。
 用法用量
口服:每次150~200mg,每天2~3次。對嚴(yán)重感染每天600mg。
 藥物相應(yīng)作用
避免與非甾體類消炎止痛藥,含鈣、鎂的制酸制劑同時服用(可減弱本品效果)。
 專家點評
本品對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌及厭氧菌均有很強(qiáng)的抗菌活性。國外報道,多中心臨床試驗表明,本品對呼吸系統(tǒng)感染的有效率為82.9%,對單純性尿路感染的有效率為100%,復(fù)雜性尿路感染為79.1%,腸道感染為90.5%,淺表性皮膚和軟組織感染癥為88%,對中耳炎為63.7%,婦科感染90%,眼部感染為87.1%,耳鼻喉科感染為90%,口腔科感染為80.3%。另一報道,托氟沙星臨床協(xié)作組用其片劑治療慢性呼吸系統(tǒng)感染(慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥、肺氣腫、支氣管哮喘等)400例,有效率為94.4%,細(xì)菌學(xué)清除率為90.6%。國內(nèi)報道,四川大學(xué)華西醫(yī)院選擇100例細(xì)菌感染者服用本品每次150mg,每天3次,連續(xù)7~14天;另設(shè)立104例為對照組,口服司氟沙星每次300mg,每天1次,也連續(xù)7~14天。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn結(jié)果兩組的有效率為88%和87.5%,細(xì)菌學(xué)清除率為88.5%和86.6%,不良反應(yīng)發(fā)生率均為12%,幾無差異。
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