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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：頭孢菌素類 三級(jí)分類：第一代 | |
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| 由鏈霉菌產(chǎn)生的頭霉素(Cepham-ycin C，甲氧頭孢菌素C)經(jīng)半合成制得。對(duì)革蘭陽性菌的抗菌作用較弱，與頭孢唑啉(第一代頭孢)相近或稍弱。其特點(diǎn)是對(duì)革蘭陰性菌作用強(qiáng)，由于在7-α位上具有甲氧基而增強(qiáng)了對(duì)β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性，對(duì)第一代頭孢菌素耐藥的革蘭陰性菌(如腸桿菌、吲哚變形桿菌等)對(duì)其仍敏感。對(duì)其他多數(shù)革蘭陰性菌有抗菌作用。還對(duì)厭氧菌有良好抗菌效果，如消化球菌、消化鏈球菌、擬桿菌及梭狀芽孢桿菌等。但對(duì)銅綠假單胞菌、陰溝桿菌及腸球菌的多數(shù)菌株無效。本品是Streptomyces lactamdurans產(chǎn)生的頭孢菌素類抗生素，多種鏈霉菌如Str.chartrensis，Str.griseus，Str.cinnamonensis，Str.fimbiiatus，Str.halstddii，Str.rochei，Str.vuridochromogene等亦產(chǎn)生頭霉素。與抗生素A-16886 Ⅰ相同。分離出A，B，C三組分。頭霉素A、B具有微弱的抗革蘭陽性菌與陰性菌活性。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn頭霉素C抗革蘭陽性菌(弱)與陰性菌，毒性低，小鼠可耐受腹腔注射10g/kg。用作半合成頭孢菌素的原料。 | |
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| 口服不吸收，注射用藥后藥物迅速分布到組織及體液中，尤以肺、腎為高。肌內(nèi)注射0.5g，約0.5h血藥濃度達(dá)峰值，約為12～23μg/ml。靜脈注射1g，5min血藥濃度為65～110μg/ml，其t1/2為0.7～1h，血漿蛋白結(jié)合率為37%。幾乎不被代謝，24h內(nèi)約80%～95%以原形經(jīng)腎排泄，極少量經(jīng)膽汁排泄。肌內(nèi)注射1g，尿藥濃度可達(dá)3000μg/ml。 | |
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| 敏感菌所致感染。頭霉素A、B具有微弱的抗革蘭陽性菌與陰性菌活性。用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、膽道感染，骨及關(guān)節(jié)感染，皮膚及軟組織感染、腹膜炎、子宮內(nèi)膜感染；也用于敗血癥、心內(nèi)膜炎和膿瘍等。 | |
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| 頭霉素C抗革蘭陽性菌(弱)與陰性菌，毒性低，小鼠可耐受腹腔注射10g/kg。用作半合成頭孢菌素的原料。治療量幾乎無毒。長期大劑量使用，可見暫時(shí)性白細(xì)胞及中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸性白細(xì)胞增多、血清轉(zhuǎn)氨酶暫時(shí)性升高、腎功能輕度損害如少尿、蛋白尿等；偶見皮疹、胃腸反應(yīng)；罕見假膜性腸炎。肌內(nèi)注射可致局部疼痛，靜脈注射可導(dǎo)致靜脈炎。 | |
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| 肌內(nèi)注射：1g/次，1次/8h，用0.5%～1%利多卡因3.5ml溶解，作深都肌內(nèi)注射。靜脈注射：1～2g/次，1次/8h，先溶于滅菌注射用水中，再加入生理鹽水或5%葡萄糖注射液10～20ml中，緩慢注射(4～6min)；靜脈滴注：嚴(yán)重感染，6～8g/d，分3次給予。兒童：100～150mg/(kg·d)，分3～4次給予(兒童不宜用利多卡因注射液作肌內(nèi)注射)。 | |
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| 本藥是一種新藥劑型，用法用量等還不十分清楚，可以參考下列文獻(xiàn)Antimicrob．Agents Chemother．1972，2：122，132，281，287；J．Am．Chem．Soe．1971，93：2308；Tetra-hedron Lett．1972，2911；U．S．Pat.3733320(1973)。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn | |
