| 公開(公告)號 | CN1995020A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200610098339.5 |
| 申請日期 | 2006.12.12 |
| 專利名稱 | 放射性碘-17-丙烯胺基-17-去甲氧基格爾德霉素及制備方法 |
| 主分類號 | C07D225/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D225/06(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61K101/02(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 東南大學 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 劉 璐;楊 敏;姜新宇;陳道楨;羅世能;孫 晉;高 文;黃 鷹 |
| 地址 | 210096江蘇省南京市四牌樓2號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 南京經(jīng)緯專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 葉連生 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 一種放射性碘-17-丙烯胺基-17-去甲氧基格爾德霉素，其特征在于該物質(zhì)是具有如下結(jié)構(gòu)通式的化合物： 式中*I表示核素123I、124I、125I、127I、131I中的一種，O為氧元素，C為碳元素，H為氫元素，N為氮元素，-NH-為胺基，為羰基，-OH為羥基，-CH3為甲基，-OCH3為甲氧基。 |
| 摘要 | 放射性碘-17-丙烯胺基-17-去甲氧基格爾德霉素的制備方法涉及核醫(yī)學、腫瘤學、藥學制劑技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明化合物碘(*I)17-丙烯胺基-17-去甲氧基格爾德霉素是對HSP90(熱休克蛋白90)抑制劑17-丙烯胺基-17-去甲氧基格爾德霉素進行碘標記的產(chǎn)物。其制備方法是對17-丙烯胺基-17-去甲氧基格爾德霉素進行結(jié)構(gòu)改造，在其末端雙鍵處引入放射性核素碘。本發(fā)明還提供了包含以碘-17-丙烯胺基-17-去甲氧基格爾德霉素藥學可接受的載體組成的藥物或藥物組合物，該藥物或藥物組合物可用于多種腫瘤/癌癥的治療和診斷。本發(fā)明其制備工藝簡單，純度高，不僅具有HSP90抑制劑的靶向性，而且結(jié)合了放射性和化療藥的優(yōu)點，能增強腫瘤/癌癥的治療效果。 |
| 國際公布 |
