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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：抗病毒藥 三級(jí)分類： | |
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| 西多福韋注射液5ml：375mg。貯法：密閉，在2℃～8℃保存。 | |
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| 本藥是具有抗病毒活性的無環(huán)核苷磷酸衍生物。其作用機(jī)制是競(jìng)爭(zhēng)性抑制脫氧胞嘧啶-5-三磷酸鹽，抑制病毒的DNA聚合酶并摻入病毒的DNA，使其失去穩(wěn)定性，進(jìn)一步減慢DNA的合成而達(dá)到清除病毒。此外，由于本藥在體內(nèi)由細(xì)胞激酶轉(zhuǎn)變成它的活性二磷酸形式，而不依賴病毒感染，因此，不同于更昔洛韋，病毒對(duì)本藥不易產(chǎn)生耐藥性。 | |
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| 靜脈給藥3～10mg/kg，1h后血藥濃度為7～24μg/ml，聯(lián)用丙磺舒可獲得較高的峰濃度(26～43μg/ml)。藥物在體內(nèi)分布容積(Vd)為500ml/kg，與血漿蛋白結(jié)合率極低(約為0.5%)。很少經(jīng)肝臟或其他系統(tǒng)代謝。主要在細(xì)胞內(nèi)被酶磷酸化為有活性的二磷酸鹽和無活性的單磷酸鹽。藥物主要經(jīng)腎排泄(70%以原形從尿中排出)，腎清除率為84%～98%。母體化合物的清除半衰期約為2.5h，其活性代謝物西多福韋二磷酸鹽的清除半衰期約為17h。 | |
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| 用于治療獲得性免疫缺陷綜合征患者的巨細(xì)胞病毒(CMV)視網(wǎng)膜炎(國(guó)外資料)。 | |
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| 1.對(duì)本藥過敏者。2.對(duì)丙磺舒或磺胺類藥物過敏者。3.嚴(yán)重腎功能損害者(血清肌酸酐＞1.5mg/dl，肌酐清除率≤55ml/min，或尿蛋白濃度≥100mg/dl)。 | |
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| 1.慎用 腎功能不全者。2.藥物對(duì)兒童的影響兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn3.藥物對(duì)妊娠的影響 美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。4.藥物對(duì)哺乳的影響 本藥是否可經(jīng)乳汁分泌尚不明確。5.每次使用本藥治療前應(yīng)預(yù)先口服大劑量的丙磺舒和靜脈輸注生理鹽水(0.9%氯化鈉至少1L)，以減少中毒性腎損害的發(fā)生率。輸注后應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的血清肌酸酐和尿蛋白并相應(yīng)調(diào)整劑量。6.禁止本藥直接眼內(nèi)注射。7.治療過程中出現(xiàn)腎功能改變時(shí)應(yīng)減量或停藥。8.在使用西多福韋治療前7d應(yīng)停用其他有潛在腎毒性的藥物。9.單獨(dú)的西多福韋并不影響齊多夫定的藥動(dòng)學(xué)。但是治療中常與本藥聯(lián)用的丙磺舒可抑制齊多夫定的腎清除。增加齊多夫定的血藥濃度和流感樣癥狀(肌痛、不適、發(fā)熱)、斑丘疹和血液學(xué)毒性。因此，接受齊多夫定治療的患者在使用西多福韋/丙磺舒時(shí)應(yīng)停用齊多夫定或劑量減半。 | |
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| 靜脈用藥有良好的耐受性；主要毒性為中毒性腎損害，其他不良反應(yīng)為中性粒細(xì)胞減少和外周神經(jīng)病。1.血液 有報(bào)道西多福韋可致中性粒細(xì)胞減少，但中性粒細(xì)胞減少癥與劑量無相關(guān)性。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 有周圍神經(jīng)病變、乏力、神志錯(cuò)亂、驚厥、異常步態(tài)、嗜睡和頭痛的報(bào)道。臨床試驗(yàn)中有出現(xiàn)焦慮的報(bào)道，但尚不能確定因果關(guān)系。3.泌尿生殖系統(tǒng) 有報(bào)道治療中出現(xiàn)中毒性腎損害，表現(xiàn)為血清肌酸酐升高、蛋白尿、糖尿和血漿磷酸鹽、尿酸、碳酸氫鹽下降。亦有出現(xiàn)范科尼綜合征及西多福韋誘導(dǎo)的尿崩癥的報(bào)道。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn4.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) 治療中曾有出現(xiàn)代謝性酸中毒的報(bào)道。也曾有肝功能障礙和胰腺炎患者用藥后發(fā)生代謝性酸中毒導(dǎo)致死亡的報(bào)道。5.胃腸道 治療中有出現(xiàn)惡心(7%)、嘔吐(7%)和腹瀉(26%)的報(bào)道。6.皮膚 治療中有皮膚糜爛和潰瘍的報(bào)道。7.眼 治療中有出現(xiàn)虹膜炎、眼內(nèi)壓改變、視力喪失和葡萄膜炎的報(bào)道。8.耳 治療中有出現(xiàn)耳毒性(伴或不伴耳鳴的聽力喪失)的報(bào)道。9.過敏反應(yīng) 治療中曾有出現(xiàn)過敏反應(yīng)的報(bào)道。 | |
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| 成人：1.靜脈滴注 治療HIV感染患者的巨細(xì)胞病毒視網(wǎng)膜炎：推薦劑量是5mg/kg，用100ml生理鹽水稀釋后滴注1h。一周一次，治療兩周(誘導(dǎo)期)，然后每隔一周給予一次5mg/kg的劑量直至視網(wǎng)膜炎好轉(zhuǎn)或出現(xiàn)與治療有關(guān)的毒性。在每次用藥前予0.9%的生理鹽水滴注1～2h，如能耐受，治療期間，再予1L生理鹽水滴注1～3h。同時(shí)，在西多福韋滴注前3h口服2g丙磺舒，然后在西多福韋用藥后的第2和第8h各口服1g丙磺舒。2.玻璃體內(nèi)給藥 治療HIV感染患者的巨細(xì)胞病毒視網(wǎng)膜炎：經(jīng)玻璃體內(nèi)給予單劑西多福韋20μg(約0.1ml)，然后根據(jù)眼底攝像顯示的視網(wǎng)膜炎進(jìn)展情況決定是否給予第二次20μg的劑量。同時(shí)在西多福韋玻璃體內(nèi)注射前3h口服2g丙磺舒，在注射后第2和第8h各口服1g丙磺舒，以減少低眼壓，尤其是減少西多福韋對(duì)睫狀上皮的影響。3.腎功能不全時(shí)劑量：治療中如出現(xiàn)腎功能改變，血清肌酸酐每增加0.3～1.4mg/dl，劑量就應(yīng)從5mg/kg減少到3mg/kg。但血清肌酸酐＞1.5mg/dl時(shí)應(yīng)停止用藥。 | |
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