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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:頭孢羥氨芐的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

頭孢羥氨芐

頭孢羥氨芐副作用;別名:氨羥芐頭孢菌素、歐意、羥氨芐頭孢菌素、賽鋒、使力安、水頭孢羥氨芐、仙逢久、Cefadroxilum、Sai Feng、Baxan、Bidocef、Cefamx;頭孢羥氨芐適應(yīng)癥:適用于治療敏感細(xì)菌所致的尿路感染、皮膚軟組織感染、急性扁桃體炎、急性咽炎、中耳炎及肺部感染等。;頭孢羥氨芐藥理學(xué)作用:頭孢羥氨芐為半合成的第一代口服頭孢菌素。本藥為殺菌性抗生素,其抗菌作用機(jī)制是通過與細(xì)菌細(xì)胞一個或多個青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合(本藥主要與PBP-3結(jié)合),從而抑制細(xì)菌分裂細(xì)胞的胞壁合成。PBPs位于細(xì)菌胞質(zhì)膜上,是細(xì)菌細(xì)胞壁合成末期的一種催化酶,不同的菌株有各自獨特的一組PBPs。頭孢羥氨芐對不同PBPs的親和力不同是影響其抗菌譜的主要因素。本藥抗菌特點是:1.對金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性優(yōu)于第二代和第三代頭孢菌素,對革蘭陽性菌包括對青霉素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌除外)的抗菌作用強(qiáng)于第二代和第三代頭孢菌素;2.對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定,對革蘭陰性菌的作用不及第二代頭孢菌素,更不及第三代頭孢菌素。頭孢羥氨芐為廣譜抗生素,對產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌的抗菌作用與頭孢氨芐相仿,對沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋球菌的抗菌活性比頭孢氨芐弱。甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌等對頭孢羥氨芐耐藥。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:頭孢菌素類 三級分類:第一代 
 藥品英文名
Cefadroxil
 藥品別名
氨羥芐頭孢菌素、歐意、羥氨芐頭孢菌素、賽鋒、使力安、水頭孢羥氨芐、仙逢久、Cefadroxilum、Sai Feng、Baxan、Bidocef、Cefamx
 藥物劑型
1.片劑:0.125g;2.膠囊:0.125g,0.25g,0.5g。
 藥理作用
頭孢羥氨芐為半合成的第一代口服頭孢菌素。本藥為殺菌性抗生素,其抗菌作用機(jī)制是通過與細(xì)菌細(xì)胞一個或多個青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合(本藥主要與PBP-3結(jié)合),從而抑制細(xì)菌分裂細(xì)胞的胞壁合成。PBPs位于細(xì)菌胞質(zhì)膜上,是細(xì)菌細(xì)胞壁合成末期的一種催化酶,不同的菌株有各自獨特的一組PBPs。頭孢羥氨芐對不同PBPs的親和力不同是影響其抗菌譜的主要因素。本藥抗菌特點是:1.對金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性優(yōu)于第二代和第三代頭孢菌素,對革蘭陽性菌包括對青霉素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌除外)的抗菌作用強(qiáng)于第二代和第三代頭孢菌素;2.對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定,對革蘭陰性菌的作用不及第二代頭孢菌素,更不及第三代頭孢菌素。頭孢羥氨芐為廣譜抗生素,對產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌的抗菌作用與頭孢氨芐相仿,對沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋球菌的抗菌活性比頭孢氨芐弱。甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌等對頭孢羥氨芐耐藥。
 藥動學(xué)
頭孢羥氨芐口服吸收良好,生物利用度約為94%?崭箍诜舅0.5g,1.5h后血藥濃度達(dá)峰值,約為16μg/ml。頭孢羥氨芐從胃腸道吸收比頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢,但血藥濃度比后二者持久。藥物吸收后在各器官組織中分布良好?诜舅1g,2~5h后痰、胸腔積液和肺組織中的濃度分別為1.3μg/ml、11.4μg/ml和7.4μg/ml,骨骼、肌肉和滑囊液中的濃度分別為同期血清濃度的23%、31%和43%。膽汁中濃度一般比血清濃度低。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn本藥可通過胎盤屏障,也可少量分泌入乳汁。本藥蛋白結(jié)合率約為20%,半衰期約為1.5h。藥物主要經(jīng)腎小球過濾和腎小管分泌,經(jīng)尿液排出。24h尿中可排出給藥量的86%。血液透析可有效清除藥物。
 適應(yīng)證
適用于治療敏感細(xì)菌所致的尿路感染、皮膚軟組織感染、急性扁體炎、急性咽炎、中耳炎及肺部感染等。
 禁忌證
對本藥或其他頭孢菌素類藥過敏者禁用。
 注意事項
1.交叉過敏:對一種頭孢菌素類藥過敏者對其他頭孢菌素類藥也可能過敏;對青霉素類、青霉素衍生物過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。2.慎用:(1)對青霉素類藥過敏者;(2)孕婦、哺乳期婦女;(3)嚴(yán)重肝、腎功能不全者;(4)有慢性胃腸道疾病病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性腸炎者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)可出現(xiàn)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗陽性反應(yīng);(2)以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性。
 不良反應(yīng)
頭孢羥氨芐的不良反應(yīng)少而輕微,且一般呈暫時性和可逆性。不良反應(yīng)總發(fā)生率約為4%,以胃腸反應(yīng)為主。1.過敏反應(yīng):以皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥物熱等過敏反應(yīng)癥狀較多見,過敏性休克少見。2.消化道反應(yīng):以惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適等胃腸道癥狀較為多見,偶見假膜性腸炎。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn3.肝毒性:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶一過性升高。4.腎毒性:少數(shù)患者用藥后偶可出現(xiàn)尿素氮、肌酸、肌酐暫時性升高。5.泌尿生殖系統(tǒng):曾有用藥過程中出現(xiàn)陰道瘙癢、燒灼感、排尿困難或尿頻的報道。
 用法用量
口服給藥:1.成人每次0.5~1g,每天2次。最大劑量為每天4g。2.腎功能不全時劑量:腎功能減退者首次劑量為1g飽和量,然后根據(jù)腎功能減退程度延長給藥間期。肌酐清除率為每分鐘25~50ml、10~25ml和0~10ml時,分別每12小時、24小時和36小時服藥500mg。3.兒童:(1)一般感染:每12小時15~20mg/kg。(2)A組溶血性鏈球菌咽炎及扁桃體炎:每12小時15mg/kg,共10天。
 藥物相應(yīng)作用
1.與丙磺舒同用可延遲本藥的排泄,升高本藥的血藥濃度。2.與呋塞米布美他尼、依他尼酸等利尿藥合用可增加腎毒性。3.與氨基糖苷類抗生素同用可增加腎毒性。4.與傷寒活疫苗同用可能降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng),其可能的機(jī)制是本藥對傷寒沙門菌具有抗菌活性。
 專家點評
本品的抗菌活性與頭孢氨芐相似。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn本品給藥方便,不良反應(yīng)少而輕。主要治療呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、皮膚與軟組織、骨與關(guān)節(jié)的感染及中耳炎,療效滿意。
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