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本品是一種新型核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,對HIV-1、HIV-2及HBV均有抗病毒活性。本品口服后被磷酸化為具有細(xì)胞活性的5′-三磷酸鹽,5′-三磷酸鹽通過進(jìn)入病毒DNA主鏈,與主鏈結(jié)合,導(dǎo)致鏈終止,從而抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶及HBV DNA聚合酶活性。 | |
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給雄性小鼠口服和靜注單劑量本品10mg/kg、100mg/kg或600mg/kg,結(jié)果顯示,本品吸收好,清除快,且在研究所使用的劑量范圍內(nèi)其藥代動力學(xué)呈劑量依賴性,總清除速率快,接近于腎血流量。對HIV感染者單獨(dú)給予本品100~1200mg,Tmax為1.25~1.61h。HIV感染者接受本品1天200mg,其血漿半衰期為7.5~8h,本品三磷酸鹽的細(xì)胞內(nèi)半衰期大約為39h。 | |
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1.已知對本品或其中任一組分過敏者禁用。2.禁用于晚期腎病及肝功能不全者。3.孕婦服用本品可能對胎兒和新生兒有不利影響。本品可通過乳腺分泌也可影響受乳嬰兒,一般不推薦孕婦和哺乳期婦女使用本品。4.老年人選擇劑量時(shí)應(yīng)慎重,可根據(jù)其肝、腎、心功能的衰退、伴發(fā)的疾病以及其他藥物治療的影響,酌情減量服用。 | |
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1.本品主要經(jīng)腎排泄,故腎功能不全患者服用本品應(yīng)減量。2.兒童尚未建立安全有效的依據(jù),故兒童不推薦使用。3.尚無特效解救藥,藥物過量采用支持治療。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn | |
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1.全身:腹痛、無力、頭痛。2.消化系統(tǒng):腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐。3.骨骼肌肉:關(guān)節(jié)痛、肌痛。4.神經(jīng)系統(tǒng):睡夢異常、抑郁、頭暈、失眠、神經(jīng)痛、外周神經(jīng)炎、感覺異常。5.呼吸系統(tǒng):咳嗽加重、鼻炎。6.皮膚:疹。 | |
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18歲以上成人口服用藥,每次200mg,1次/d。空腹服用,也可與食物同服。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn腎功能不良者應(yīng)調(diào)整劑量,改為200mg,隔天1次或每3天1次。 | |
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本品不影響肝微粒體酶P450酶系統(tǒng),不產(chǎn)生由此介導(dǎo)的藥物相互作用,與替諾氟韋、茚地那韋、泛昔洛韋、司坦夫定合用,藥代動力學(xué)幾乎無影響。 | |
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