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地拉韋定是一種非核苷類HIV反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,可抑制HIV反轉(zhuǎn)錄酶,直接與HIV-1RT結(jié)合,阻斷其活性;對HIV-2RT及細(xì)胞DNA聚合酶α、γ和δ均無抑制活性。本品在體外與核苷類藥物和蛋白酶抑制劑有協(xié)同作用,對其他藥物耐藥的病毒毒株也具有活性。但與奈韋拉平有交叉耐藥性。 | |
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口服吸收良好,單劑量頓服生物利用度為85%±25%,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1h,口服每次400mg,每天2次,血漿峰濃度為19.34±11μg/ml;與高脂肪食物同服不影響其達(dá)峰時(shí)間和藥-時(shí)曲線下面積。在體內(nèi)可通過血-腦脊液屏障,在腦脊液中濃度相當(dāng)于未與血漿蛋白結(jié)合部分的20%,與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)98%。在肝大部分被代謝為無活性的代謝產(chǎn)物,主要經(jīng)細(xì)胞色素P4503A(CPY3A)代謝,體外研究其可降低CPY3A活性而抑制本身的代謝。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn血漿半衰期為2~11h,平均為5.8h,給藥劑量的44%由糞便中排出,51%由尿液中排出,尿液中僅可見5%的原形藥物。 | |
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用于與其他核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑或蛋白酶抑制劑聯(lián)用治療進(jìn)展性HIV疾病。 | |
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1.嚴(yán)重腎功能不全、糖尿病、胰腺炎患者慎用。2.本品須在特殊監(jiān)護(hù)下開始治療。3.對肌酐清除率小于每分鐘30ml者不宜使用。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn4.少數(shù)患者停藥后病情可能加重,因此尚需嚴(yán)密觀察,可考慮重新治療。 | |
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1.常見皮疹、頭痛、惡心、嘔吐、貧血、血小板減少、肝酶(AST、ALT)和血清淀粉酶增高。2.偶見疲勞、腹瀉、嘔吐、腹痛、失眠、咳嗽等反應(yīng)。 | |
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口服:用于HIV感染疾病,每次400mg,每天2次。 | |
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本品可誘導(dǎo)肝藥物代謝酶P450中CYP3A同工酶,可降低口服避孕藥、其他蛋白酶抑制劑的血漿濃度,不宜與上述藥物聯(lián)合應(yīng)用。 | |
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本品為繼萘維拉平后的第2個(gè)非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,必須與其他抗人體免疫缺陷病毒藥合用。國外報(bào)道,對356例未曾接受抗病毒治療和CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)平均為295/mm3患者的一項(xiàng)臨床研究中,比較本品加齊多夫定、去羥肌苷3藥聯(lián)合治療方案與本品單加齊多夫定或去羥肌苷的2藥聯(lián)合治療方案的效果。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn結(jié)果在病毒負(fù)荷和CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)上作用未見有統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著差異,但3藥聯(lián)合治療的方案似乎更有效。 | |