洛吡那韋

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洛吡那韋副作用;別名:Kaletra;洛吡那韋適應(yīng)癥:用于與其他抗病毒藥聯(lián)合應(yīng)用治療HIV感染或進(jìn)展性免疫缺陷患者。;洛吡那韋藥理學(xué)作用:本品為一種蛋白酶抑制劑，可抑制HIV的復(fù)制或生長而減慢艾滋病的發(fā)展，降低血中HIV的濃度，體內(nèi)研究表明其抗HIV復(fù)制的半數(shù)抑制濃度(IC50)較利托那韋約低10倍。但常與后者聯(lián)合應(yīng)用，利托那韋可抑制肝CYP3A對本品的代謝，使本品的血漿濃度增加。對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。

分類名稱

一級分類：抗生素二級分類：抗病毒藥三級分類：

藥品英文名

Lopinavir

藥品別名

Kaletra

藥物劑型

復(fù)方洛吡那韋：1.膠囊：每粒含洛吡那韋133.3mg、利托那韋33.3mg；2.溶液劑：每1ml含洛吡那韋80mg、利托那韋20mg，每瓶160ml。

藥理作用

本品為一種蛋白酶抑制劑，可抑制HIV的復(fù)制或生長而減慢艾滋病的發(fā)展，降低血中HIV的濃度，體內(nèi)研究表明其抗HIV復(fù)制的半數(shù)抑制濃度(IC50)較利托那韋約低10倍。但常與后者聯(lián)合應(yīng)用，利托那韋可抑制肝CYP3A對本品的代謝，使本品的血漿濃度增加。對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。

藥動學(xué)

口服后吸收迅速，食物和脂肪可促進(jìn)吸收，但影響其生物利用度，血漿藥物濃度達(dá)峰時間為2～4h，血漿藥物峰濃度為(9.6±4.4)μg/ml。與空腹服用相比，中等量脂肪食物與本品同服，藥-時曲線下面積和血漿峰濃度膠囊分別增加48%和56%，溶液劑增加80%和54%。血漿蛋白結(jié)合率為98%～99%，血漿半衰期為5～6h。本品在肝通過CYP3A代謝，主要由尿液和糞便中排出。

適應(yīng)證

用于與其他抗病毒藥聯(lián)合應(yīng)用治療HIV感染或進(jìn)展性免疫缺陷患者。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn

禁忌證

對本品過敏者，妊娠及哺乳婦女禁用。

注意事項

對曾患有胰腺炎史者或正患胰腺炎的HIV患者，在服用期間，可見三酰甘油顯著升高，并增加胰腺炎復(fù)發(fā)的危險性，如出現(xiàn)腹瀉、嘔吐、腹痛或血漿脂肪酶和淀粉酶升高，應(yīng)立即停藥。治療期間避免飲酒。肝功能不全者服用本品會增加藥物的血漿濃度，并可導(dǎo)致AST、ALT升高。服用本品期間可能引起血漿三酰甘油和膽固醇水平升高，應(yīng)定期檢查血脂。

不良反應(yīng)

1.常見腹瀉、皮疹、頭痛、惡心、無力、疲勞等反應(yīng)。2.偶見背痛、胸痛、寒戰(zhàn)、水腫、發(fā)熱、高血壓、心悸、靜脈血栓或脈管炎、食欲缺乏、便秘、口干、消化不良、吞咽困難、噯氣、食管炎、支氣管炎、胃炎、外周神經(jīng)炎、大便失禁、腹脹、關(guān)節(jié)痛、肌痛、多夢、焦慮、抑郁、嗜睡、激動、脫發(fā)、皮膚干燥、瘙癢、濕疹、皮膚顏色異常、耳鳴、出汗。3.罕見中耳炎、味覺異常、男子乳房腫大、胰腺炎、性功能減退、腎結(jié)石和尿失禁等。

用法用量

口服：1.成人每次400mg，每天2次，與食物同服。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn2.6～12歲兒童體重在7～15kg者每次12mg/kg，體重在15～40kg者每次10mg/kg，每天2次。

藥物相應(yīng)作用

1.本品不宜與經(jīng)肝CYP3A或CYP2D6代謝的藥物并用，可使本品血漿濃度升高而出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，其藥物包括氟卡尼、胺碘酮、普羅帕酮、阿司咪唑、特非那定、雙氫麥角堿、麥角胺、甲基麥角新堿、西沙比利、匹莫齊特、咪噠唑侖、三唑侖。2.與抗驚厥藥卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉合用可降低洛吡那韋的血漿濃度。3.與抗真菌藥酮康唑、伊曲康唑合用，可增加后者的作用強(qiáng)度，故宜減少后者的劑量。4.與抗結(jié)核藥利福布汀合用，可增加后者的作用和代謝，宜減少后者的劑量。5.與羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(他汀類藥物)，包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀和阿伐他汀合用，可能使橫紋肌炎繼發(fā)腎衰的危險性增加。6.與口服避孕藥炔雌醚合用，可降低后者的作用，應(yīng)改用不含雌激素的避孕藥或采取其他措施。

專家點評

本品對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性，臨床用于與其他抗病毒藥聯(lián)合應(yīng)用治療HIV感染或進(jìn)展性免疫缺陷患者。國外報道，一項有653例首次接受抗病毒治療HIV感染者分成2組，分別服用復(fù)方洛吡那韋膠囊(每粒含洛吡那韋133.3mg、利托那韋33.3mg)每次3粒，每天2次，或奈非那韋每次500～750mg、每天2次，兩組均聯(lián)合應(yīng)用司坦夫定和拉米夫定，連續(xù)24周。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn結(jié)果血漿檢測HTV-RNA降至400copies/ml者兩組分別為79%和70%。

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