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| 一級分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類：平喘藥物 三級分類：抗炎性平喘藥 | |
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| 本品靜脈和口服給藥，對大鼠和豚鼠Ⅰ型變態(tài)反應模型被動皮膚過敏反應有抑制作用，口服后的作用比曲尼司特(tranilast)強�？诜o藥100～250mg/kg，對IgE有關的豚鼠實驗性變態(tài)反應性氣喘有明顯的抑制作用。本品抑制大鼠肥大細胞和人末梢白細胞中組胺的游離，抑制各種動物和人的肺切片中組胺和SRS-A的游離。本品對化學傳達物質(zhì)無直接拮抗作用，對SRS-A合成酶-5-脂氧化酶的活性無阻斷作用，對Ⅱ～Ⅳ型變態(tài)反應和抗體產(chǎn)生無影響。此外，本品的主要代謝物3′-(1H-四唑-5-基)苯酰羧酸(MTCC)經(jīng)靜脈給藥，對化學介質(zhì)游離的抑制強度，與本品幾乎相等。本品在機體內(nèi)的藥效，考慮主要是由于MTCC起作用。 | |
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| 藥物主要在小腸上部吸收。經(jīng)酶水解，產(chǎn)生有藥效的MTCC；一部分代謝，經(jīng)尿排出。大鼠給藥后120h尿中藥物排泄率，在口服給藥時約35%，靜脈給藥時約88%。醫(yī)學.全在線quanxiangyun.cn大鼠口服給藥后藥物分布全身，除消化道外，腎、膀胱中分布較多，其余均比血漿中濃度低。反復給藥情況大致相同。胎盤通透性、胎兒移行性低，未見向乳汁移行。本品和MTCC與大鼠、狗和人的血漿蛋白結(jié)合率高達90%～98%。人口服本品100mg后，血藥峰濃度和達峰時間，空腹時口服分別為0.9mg/ml和1h，餐后口服分別為0.37mg/ml和約3h。本品口服后t1/2β為1～2h；每天3次，連續(xù)7天給藥，血漿中MTCC濃度并不伴隨服藥次數(shù)的增加而上升。 | |
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| 1.孕期、哺乳期用藥：本品妊娠期給藥安全性尚未確定，因此妊娠婦女慎用。2.小兒用藥：對早產(chǎn)兒、新生兒及兒童用藥的安全性尚未確定。醫(yī)學全在/線quanxiangyun.cn3.本品并不能迅速減輕正在發(fā)作的支氣管哮喘，須向患者說明。4.支氣管哮喘患者用本品時，如果哮喘大發(fā)作，須給予支氣管擴張劑或甾體藥物。5.對長期接受甾體藥物治療的患者，由于服用本品而減少甾體藥物的用量，要徐徐進行。6.因服用本品而減少甾體藥物的維持量，若停用本品，有疾病復發(fā)之虞。7.本品治療無效時，不要繼續(xù)用藥。 | |
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| 不良反應發(fā)生率為9.9%，主要不良反應是嘔吐、下痢，呈一過性。1.服藥后偶見有皮疹、瘙癢等，出現(xiàn)時應停藥；2.偶見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃痛等癥狀；3.偶有心悸、轉(zhuǎn)氨酶上升、蛋白尿、排尿困難等；4.也偶有倦怠感、頭痛、眩暈等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。 | |
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| 成人口服：每天3次，每次75mg（1粒膠囊)。隨年齡、癥狀適當增減劑量。 | |
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| 在第Ⅲ期雙盲對照試驗中，臨床291例，用藥6周，以曲尼司特為對照藥。醫(yī)學/全在線quanxiangyun.cn結(jié)果：最終總改善率（中度改善以上)，本品組為41.4%，對照組為27.1%，本品療效明顯優(yōu)于對照藥；總安全度（無不良反應)分別為89.3%和85.1%，兩組間無差異；有效率（有效以上百分率)分別為38.8%和28.9%，本品組較優(yōu)。 | |
