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氯芬待因

  
中西藥分類 西藥
作用分類 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風藥物\鎮(zhèn)痛藥
英文名 Diclofenac and Codeine*
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為白色片,無臭,幾乎無味。
功效
主治 適用于各種手術后疼痛、癌性疼痛、骨病痛等中度疼痛。
用途
方解
藥理作用 本品為雙氯芬酸鈉和磷酸可待因兩種成分組成的復方片劑。其中雙氯芬酸鈉,具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。其鎮(zhèn)痛作用比阿司匹林和吲跺美辛強,約為阿司匹林的26-50倍,系外周型鎮(zhèn)痛藥。特點為藥效強,不良反應輕,劑量小,個體差異小。磷酸可待因對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮(zhèn)咳作用強而迅速,強度約為嗎啡的1/4。此外,還有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,鎮(zhèn)痛作用強度約為嗎啡的1/10,但仍強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。系中樞型弱阿片類鎮(zhèn)痛藥。氯芬待因片口服1小時內起效,可持續(xù)4小時左右。服用本品,有可能出現(xiàn)消化道反應,呼吸抑制很弱,成癮性較低。
體內過程 雙氯芬酸鈉經胃腸道吸收迅速,在服用后1-2小時血藥濃度達峰值,血漿蛋白結合率大于99%,其濃度與劑量呈線性關系,t1/2為1-2小時。按推薦劑量和間隔時間給藥,無蓄積現(xiàn)象。雙氯芬酸鈉具有明顯的首過代謝,口服后進入體循環(huán)僅為60%,所以口服給藥的藥-時曲線下面積(AUC)約是同等劑量非腸道給藥AUC的1/2。該藥經肝臟代謝,體內主要代謝物為4-羥雙氯芬酸,代謝物經尿和膽汁排泄,原形藥物的排泄不足1%。磷酸可待因口服后較易被胃腸道吸收,生物利用度為40%-70 %,在體內主要分布于實質性器官,如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結合率為25%左右。其可透過血-腦脊液屏障,但腦組織內的濃度相對較低;能透過胎盤,可少量由乳汁分泌。口服用藥后30-45分鐘起效,1小時左右血藥濃度達峰值,作用維持約4小時。其在體內主要由肝臟代謝,大部分轉化為可待因-6-葡萄糖醛酸,另外約有10%脫甲基而轉化為嗎啡,然后與葡萄糖醛酸結合,代謝物主要經尿排泄。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:每片含雙氯芬酸鈉25mg,磷酸可待因15mg。
用法用量 口服。成人1次1-2片,1日3次。兒童1日每公斤體重3.5-6mg(每片按40mg計算),在醫(yī)生指導下,多次服用。連續(xù)使用不超過7天。
不良反應 主要為胃腸道癥狀,如胃部不適、惡心、嘔吐等,發(fā)生率約為10%左右。文獻報道還可有頭暈、困倦、皮疹、瘙癢、水腫黃疸、便秘或出血傾向等。
注意事項 應注意消化道潰瘍、腎損害或成癮性的發(fā)生,但這些現(xiàn)象大都是長期、大劑量應用時才有出現(xiàn)的可能。肝、腎損害,有消化性潰瘍病史者及哺乳期婦女慎用。妊娠頭3個月及對阿司匹林、嗎啡過敏者忌用。心源性、功能性與診斷不明的疼痛禁用。
貯藏 避光,密閉保存。
備注 *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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