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重組葡激酶

重組葡激酶副作用;別名:葡萄球菌激酶、r-SAK;重組葡激酶適應癥:臨床主要用于急性心肌梗死和其他血栓病的治療。;重組葡激酶藥理學作用:本品是從金黃色葡萄球菌中提取的一種能夠激活纖溶酶原的物質,成熟的葡激酶由136個氨基酸組成,肽鏈中無二硫鍵,以3種形式存在。葡激酶本身不是酶,它與纖溶酶原結合后形成葡激酶-纖溶酶原(Sak-Plg)復合物,隨即復合物中纖溶酶原肽鍵發(fā)生斷裂并暴露出活性位點,當血漿中沒有纖維蛋白時,復合物中纖溶酶原上的賴氨酸結合位點(Lysine binding site,LBS)迅速被血漿中的抗纖溶酶占據(jù),使得Sak-Plg復合物喪失激活纖溶酶原的能力;當血漿中有纖維蛋白時,復合物上的LBS與纖維蛋白結合,使復合物與血栓表面結合,激活纖溶酶原,使得纖維蛋白降解,血栓溶解。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗血栓藥物 三級分類:溶栓劑 
 藥品英文名
Recombinant Staphylokinase
 藥品別名
葡萄球菌激酶、r-SAK
 藥物劑型
注射劑:10mg。
 藥理作用
本品是從金黃色葡萄球菌中提取的一種能夠激活纖溶酶原的物質,成熟的葡激酶由136個氨基酸組成,肽鏈中無二硫鍵,以3種形式存在。葡激酶本身不是酶,它與纖溶酶原結合后形成葡激酶-纖溶酶原(Sak-Plg)復合物,隨即復合物中纖溶酶原肽鍵發(fā)生斷裂并暴露出活性位點,當血漿中沒有纖維蛋白時,復合物中纖溶酶原上的賴氨酸結合位點(Lysine binding site,LBS)迅速被血漿中的抗纖溶酶占據(jù),使得Sak-Plg復合物喪失激活纖溶酶原的能力;當血漿中有纖維蛋白時,復合物上的LBS與纖維蛋白結合,使復合物與血栓表面結合,激活纖溶酶原,使得纖維蛋白降解,血栓溶解。
 藥動學
靜脈給藥,血漿半衰期較短,r-SAK抗原從血漿中消失的最初半衰期為6.3min,本品經(jīng)腎排泄。
 適應證
臨床主要用于急性心肌梗死和其他血栓病的治療。醫(yī)學全/在線quanxiangyun.cn
 禁忌證
近期內(nèi)有出血病史患者禁用。凝血功能有問題患者禁用。
 注意事項
1.過敏體質患者慎用。孕婦和兒童慎用。2.半年內(nèi)應避免重復使用重組葡激酶。醫(yī)學全/在線quanxiangyun.cn對于短時間內(nèi)需要經(jīng)常輸注重組葡激酶的患者,每次輸注具有不同抗原性的重組葡激酶,不僅可以避免過敏反應,而且可以減少重組葡激酶的用量,避免可能發(fā)生的副作用。3.2~8℃冷藏保存。
 不良反應
本品是一種外源性蛋白,具有免疫原性,注入人體后可能引起過敏反應及抗體產(chǎn)生。用藥后,大多數(shù)患者沒有過敏反應,1周內(nèi)體內(nèi)抗體不明顯,但2周后抗體急劇上升,并維持數(shù)月。
 用法用量
對經(jīng)血管造影證實的急性心肌梗死(AMI)患者使用重組葡激酶治療,先靜注本品20mg,然后靜滴10mg,在30min內(nèi)滴完,同時使用肝素阿司匹林。醫(yī)/學全在線quanxiangyun.cn
 藥物相應作用
 專家點評
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