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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:貝那普利的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

貝那普利

貝那普利副作用;別名:苯那普利、洛汀新、洛丁新、Lotensin、Cibacene、Cibacen、Cibace、Zinadril、Briem;貝那普利適應(yīng)癥:用于各類高血壓。;貝那普利藥理學(xué)作用:本藥是一個(gè)前體藥物,在肝內(nèi)水解成有活性的代謝產(chǎn)物貝那普利拉。后者是一種不含巰基的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制藥,能抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,結(jié)果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。也可抑制緩激肽的降解,降低血管阻力,使血壓下降。心力衰竭時(shí)本藥能擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈,降低周圍血管阻力(后負(fù)荷)及肺毛細(xì)血管楔壓(前負(fù)荷),從而改善心排血量,提高患者的運(yùn)動(dòng)耐量,因而可用于充血性心力衰竭的治療。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗高血壓藥物 三級(jí)分類:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 
 藥品英文名
Benazepril
 藥品別名
苯那普利、洛汀新、洛丁新、Lotensin、Cibacene、Cibacen、Cibace、Zinadril、Briem
 藥物劑型
片劑:5mg,10mg,20mg。
 藥理作用
本藥是一個(gè)前體藥物,在肝內(nèi)水解成有活性的代謝產(chǎn)物貝那普利拉。后者是一種不含巰基的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制藥,能抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,結(jié)果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。也可抑制緩激肽的降解,降低血管阻力,使血壓下降。心力衰竭時(shí)本藥能擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈,降低周圍血管阻力(后負(fù)荷)及肺毛細(xì)血管楔壓(前負(fù)荷),從而改善心排血量,提高患者的運(yùn)動(dòng)耐量,因而可用于充血性心力衰竭的治療。
 藥動(dòng)學(xué)
口服10mg后30~60min起效;1.5h達(dá)峰濃度,呈雙相消除,藥物在24h內(nèi)多數(shù)變?yōu)榇x物。尿中原形藥僅有少量,部分藥物由膽汁排泄,多次給藥有一定的蓄積作用。重復(fù)用藥一周達(dá)降壓最大效果。
 適應(yīng)證
用于各類高血壓。
 禁忌證
對(duì)本品有過(guò)敏反應(yīng)及有血管神經(jīng)性水腫患者禁用。孕婦禁用,哺乳期婦女禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)多種原因引起的粒細(xì)胞減少,如中性粒細(xì)胞減少癥、發(fā)熱性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制藥治療、自身免疫性疾病如膠原性血管病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等引起者。(2)高鉀血癥。(3)腦或冠狀動(dòng)脈供血不足,血壓降低可加重缺血,血壓加大幅下降可引起心肌梗死或腦血管意外。(4)腎功能障礙,可致血鉀增高、白細(xì)胞減少,并使本藥潴留。(5)低血壓、嚴(yán)重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的患者,應(yīng)用本藥可能突然出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓與腎功能惡化。(6)肝功能障礙。(7)嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析治療者,首劑可能出現(xiàn)突然而嚴(yán)重的低血壓。(8)在進(jìn)行膜翅目昆蟲(chóng)脫敏時(shí)可出現(xiàn)過(guò)敏。(9)主動(dòng)脈瓣狹窄。(10)母乳喂養(yǎng)期。(11)咳嗽。(12)外科手術(shù)/麻醉。醫(yī)學(xué)全/在線quanxiangyun.cn2.藥物對(duì)兒童的影響:在小兒中研究不充分。新生兒和嬰兒用藥后會(huì)有少尿和神經(jīng)異常之虞,可能與血壓降低后腎與腦缺血有關(guān)。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時(shí)性,在有腎病或嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降時(shí)易出現(xiàn)。(2)偶有血清肝酶增高。(3)血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)用藥前應(yīng)檢測(cè)血壓、血電解質(zhì)(血鈉、血鉀、總二氧化碳)、血尿素氮和肌酐,并定期復(fù)查。(2)腎功能障礙或白細(xì)胞缺乏的患者在最初3個(gè)月內(nèi)應(yīng)每2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類計(jì)數(shù)1次,此后定期復(fù)查。(3)尿蛋白檢查,每月1次。5.用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥治療的患者,在采用高通透性膜(聚丙烯腈)進(jìn)行血液透析時(shí),曾發(fā)生低血壓反應(yīng),應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用。6.應(yīng)注意血壓降低可能會(huì)影響患者的精力集中如駕駛汽車或操縱機(jī)器能力。7.給藥劑量須遵循個(gè)體化原則,按療效予以調(diào)整。8.本藥的降壓作用在立位與臥位相同。9.原用利尿藥治療者在開(kāi)始本藥前應(yīng)停用利尿藥2~3天,但嚴(yán)重高血壓或惡性高血壓患者例外,此時(shí)可應(yīng)用本藥小劑量,在觀察下小心增加劑量。10.用本藥時(shí)如患者肌酐清除率小于每分鐘30ml或出現(xiàn)血清尿素氮與肌酐濃度增高,須減小本藥的劑量和(或)停用利尿藥。11.已使用強(qiáng)心苷與利尿藥的心力衰竭患者如有水、鈉缺失,本藥開(kāi)始劑量應(yīng)小。12.如發(fā)生血管性水腫應(yīng)停用本藥,并密切觀察,直到水腫消失。舌、喉或聲門部位的水腫可能會(huì)造成氣道阻塞,應(yīng)立即皮下注射1:1000腎上腺素溶液0.3~0.5ml。13.本藥過(guò)量可引起明顯的低血壓,若服藥后不久,應(yīng)催吐。擴(kuò)容可糾正低血壓。貝那普利拉可以部分經(jīng)透析除去。
 不良反應(yīng)
一般耐受良好。不良反應(yīng)多輕微而短暫。較常見(jiàn)的有:頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、惡心,咳嗽。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn最常見(jiàn)的停藥原因?yàn)轭^痛和咳嗽。少見(jiàn)的有:癥狀性低血壓、直立性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎,焦慮、失眠、感覺(jué)異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。尿素氮和肌酐可輕度升高,尤其是腎動(dòng)脈狹窄者及同時(shí)服用利尿藥者。腎功能不全、糖尿病和聯(lián)合使用補(bǔ)鉀藥或保鉀利尿藥的患者,可能會(huì)出現(xiàn)高鉀血癥。血管神經(jīng)性水腫罕見(jiàn),如出現(xiàn)即應(yīng)停藥。
 用法用量
常用劑量每次10mg,每天1次,最大推薦劑量為每天40mg。嚴(yán)重腎功能衰竭者,初始劑量應(yīng)為每天5mg。
 藥物相應(yīng)作用
1.與其他降壓藥同用時(shí)降壓作用加強(qiáng),其中與引起腎素釋放或影響交感活性的藥物同用呈較大的相加作用,與β-受體阻滯藥同用不會(huì)加強(qiáng)其降壓效應(yīng)。2.與利尿藥同用降壓作用增大,可引起嚴(yán)重低血壓。在開(kāi)始本藥治療前原利尿藥應(yīng)停用或減量,本藥開(kāi)始劑量宜小,以后再根據(jù)血壓情況逐漸調(diào)整。3.與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應(yīng)從小劑量開(kāi)始。4.與鉀鹽、潴鉀利尿藥如螺內(nèi)酯氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過(guò)高。5.卡托普利布比卡因合用,由于對(duì)腎素-血管緊張素系統(tǒng)的抑制,可引起嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩和低血壓,甚至意識(shí)喪失。本藥如與布比卡因合用,也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。6.卡托普利與別嘌醇同用可引起超敏反應(yīng)。使用本藥時(shí)也應(yīng)注意。7.硫唑嘌呤與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用,可加重骨髓抑制。8.與環(huán)孢素合用可使腎功能下降。9.與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄,故應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血鋰濃度。10.非甾體抗炎藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成,引起水、鈉潴留,從而減弱本藥的降壓效果。阿司匹林也可明顯降低本藥的降壓作用,同用時(shí)應(yīng)注意。11.麻黃麻黃堿和偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免使用含麻黃制劑。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn12.本藥與醋硝香豆素、西咪替丁、地高辛、沙丁胺醇氣霧劑、肼屈嗪、尼卡地平、阿替洛爾、普奈洛爾,華法林等無(wú)明顯相互作用。
 專家點(diǎn)評(píng)
參見(jiàn)卡托普利。
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