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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:阿立必利的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

阿立必利

阿立必利副作用;別名:阿列必利、Alizapridum、Plitican;阿立必利適應(yīng)癥:1.主要用于腫瘤化療引起的惡心及嘔吐。2.用于術(shù)后惡心及嘔吐,對接受矯形外科治療的患者有效。;阿立必利藥理學(xué)作用:本藥是一種抗多巴胺能藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與甲氧氯普胺(胃復(fù)安)相似,為強(qiáng)效止吐藥。本藥能拮抗中樞多巴胺D2受體,大劑量時則可選擇性地拮抗5-羥色胺3(5-HT3)受體,從而起到止吐作用。臨床研究表明,本藥用作止吐藥治療接受多種化療方案的患者比甲氧氯普胺更加有效且毒性更小,但本藥在治療接受強(qiáng)烈致吐化療的癌癥患者時所顯示的止吐活性相對較弱,并不優(yōu)于其他有效的止吐藥(如昂丹司瓊或格雷司瓊)。同時,動物研究表明,本藥尚能拮抗阿撲嗎啡和二氫麥角生物堿的催吐作用,且作用較甲氧氯普胺強(qiáng)。此外,本藥還具有輕微的中樞性精神抑制作用。另據(jù)報道,大劑量時對動物有微弱的交感神經(jīng)阻滯作用。
 分類名稱
一級分類:消化系統(tǒng)藥物 二級分類:止吐及催吐藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Alizapride
 藥品別名
阿列必利、Alizapridum、Plitican
 藥物劑型
1.注射劑:50mg;2.片劑:50mg。
 藥理作用
本藥是一種抗多巴胺能藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與甲氧氯普胺(胃復(fù)安)相似,為強(qiáng)效止吐藥。本藥能拮抗中樞多巴胺D2受體,大劑量時則可選擇性地拮抗5-羥色胺3(5-HT3)受體,從而起到止吐作用。臨床研究表明,本藥用作止吐藥治療接受多種化療方案的患者比甲氧氯普胺更加有效且毒性更小,但本藥在治療接受強(qiáng)烈致吐化療的癌癥患者時所顯示的止吐活性相對較弱,并不優(yōu)于其他有效的止吐藥(如昂丹司瓊或格雷司瓊)。同時,動物研究表明,本藥尚能拮抗阿撲嗎啡和二氫麥角生物堿的催吐作用,且作用較甲氧氯普胺強(qiáng)。此外,本藥還具有輕微的中樞性精神抑制作用。另據(jù)報道,大劑量時對動物有微弱的交感神經(jīng)阻滯作用。
 藥動學(xué)
本藥口服或注射吸收均良好,口服和肌注的生物利用度為81%~87%。禁食的情況下口服本藥100mg(片劑)后0.7h達(dá)血藥濃度高峰,平均達(dá)峰濃度為740ng/ml;服用相同劑量的口服溶液可達(dá)到更高的峰值水平(0.6h內(nèi)達(dá)到930ng/ml)。肌注本藥100mg后20~30min血藥濃度高峰,達(dá)峰濃度為850ng/ml。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn靜脈注射本藥100mg,注射結(jié)束后即達(dá)血藥濃度高峰,血清濃度水平超過2000ng/ml。給予本藥直腸栓劑(100mg)后1.3h,可達(dá)血藥峰濃度600ng/ml。本藥靜脈注射后,中樞和外周部位的分布容積分別為36L和61L。本藥靜脈注射、肌注或口服(片劑)劑量的大約80%可在5天內(nèi)以原形隨尿排出,直腸栓塞給藥后大約62%以原形隨尿排出。是否可經(jīng)乳汁排泄尚不清楚。本藥的消除半衰期為3h,總體清除率約為每分鐘500ml。
 適應(yīng)證
1.主要用于腫瘤化療引起的惡心及嘔吐。2.用于術(shù)后惡心及嘔吐,對接受矯形外科治療的患者有效。
 禁忌證
對本藥過敏者。
 注意事項
慎用:1.癲癇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾;2.對甲氧氯普胺過敏者;3.患高血壓、心臟病或有心律失常史的患者,特別是老人;4.接受精神地西泮藥治療的患者或曾在精神地西泮藥或其他藥物(包括甲氧氯普胺)治療時發(fā)生過錐體外系反應(yīng)的患者;5.嚴(yán)重腎功能損害者;6.消化性潰瘍疾病(阿立必利和激素聯(lián)合用藥時)。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn
 不良反應(yīng)
罕見類似酰苯胺類作用的過敏反應(yīng),局部或全身肌肉痙攣等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),以及閉經(jīng)、溢乳等內(nèi)分泌系統(tǒng)反應(yīng)。
 用法用量
1.口服給藥:每天100~200mg,分2次服用。第一次在用抗癌藥之前服用;第二次在用抗癌藥之后4~8h服用。2.肌內(nèi)注射:用法與用量同口服給藥。3.靜脈注射:用藥與用量同口服給藥。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與皮質(zhì)激素合用于化療誘發(fā)的嘔吐時,能增強(qiáng)療效。2.本藥與溴哌利多合用時,可加重錐體外系的不良反應(yīng)。其機(jī)制可能為兩藥的抗多巴胺能作用相疊加。
 專家點評
本品為強(qiáng)止吐藥。用于防治腫瘤化療引起的惡心、嘔吐。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn本品能拮抗阿撲嗎啡和二氫麥角生物堿等的致吐作用。特點是具有微弱的中樞性精神抑制作用而沒有膽堿能效應(yīng)。
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