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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 婦產(chǎn)科用藥 > 正文:雙醋炔諾醇的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

雙醋炔諾醇

雙醋炔諾醇副作用;別名:;雙醋炔諾醇適應(yīng)癥:短效口服避孕藥,用于女性避孕。;雙醋炔諾醇藥理學作用:本品同炔諾酮,具有抑制排卵的作用,對高密度脂蛋白(HDL)無不良影響,為短效復方避孕藥中所含的孕激素方面的成分。短效復方口服避孕藥作用機制如下:1.抑制卵巢排卵:雌激素通過負反饋機制抑制下丘腦的促性腺激素釋放激素(GnRH)的釋放,從而減少促卵泡激素的分泌,卵泡生長成熟過程受抑制,孕激素也同樣通過負反饋機制抑制垂體促黃體生成激素的釋放,阻礙卵子的成熟和排卵。2.改變子宮內(nèi)膜的形態(tài):由于孕激素的抗雌激素作用,子宮內(nèi)膜變薄、腺體減少,過早出現(xiàn)分泌功能不良的分泌現(xiàn)象,不利于受精卵著床。3.改變宮頸黏液的理化性質(zhì):在孕激素的影響下,宮頸腺體的分泌現(xiàn)象受到抑制,宮頸黏液量少、黏稠、混濁,生化性質(zhì)改變,不利于精子穿透。
 分類名稱
一級分類:婦產(chǎn)科用藥 二級分類:避孕藥 三級分類:短效口服避孕藥 
 藥品英文名
Ethynodiol Diacetate
 藥品別名
 藥物劑型
1.雙醋炔諾醇片:含雙醋炔諾醇1mg和炔雌醇0.035mg;2.雙醋炔諾醇三相片:開始5天每片含雙醋炔諾醇1mg、炔雌醇0.02mg,繼后7天和9天每片相應(yīng)含1.5mg、0.03mg和1mg、0.05mg。
 藥理作用
本品同炔諾酮,具有抑制排卵的作用,對高密度脂蛋白(HDL)無不良影響,為短效復方避孕藥中所含的孕激素方面的成分。短效復方口服避孕藥作用機制如下:1.抑制卵巢排卵:雌激素通過負反饋機制抑制下丘腦的促性腺激素釋放激素(GnRH)的釋放,從而減少促卵泡激素的分泌,卵泡生長成熟過程受抑制,孕激素也同樣通過負反饋機制抑制垂體促黃體生成激素的釋放,阻礙卵子的成熟和排卵。2.改變子宮內(nèi)膜的形態(tài):由于孕激素的抗雌激素作用,子宮內(nèi)膜變薄、腺體減少,過早出現(xiàn)分泌功能不良的分泌現(xiàn)象,不利于受精卵著床。3.改變宮頸黏液的理化性質(zhì):在孕激素的影響下,宮頸腺體的分泌現(xiàn)象受到抑制,宮頸黏液量少、黏稠、混濁,生化性質(zhì)改變,不利于精子穿透。
 藥動學
雙醋炔諾醇口服后由胃腸道吸收,在體內(nèi)迅速代謝,大部分代謝成炔諾酮發(fā)揮其強效孕激素作用。放射性標記雙醋炔諾醇后給藥,約60%的放射性從尿中排出,約30%從糞便中排出。血漿半衰期約25h。
 適應(yīng)證
短效口服避孕藥,用于女性避孕。
 禁忌證
乳房腫塊患者、生殖器官癌、肝功能異;蚪谟懈尾』黃疸史、腎炎、深部靜脈血栓病、腦血管意外、高血壓、心血管病、糖尿病、高脂血癥、精神抑郁癥及40歲以上婦女。
 注意事項
1.服避孕藥的吸煙婦女并發(fā)心血管疾病(腦卒中、心肌梗死等)較不吸煙者多,因此服避孕藥婦女應(yīng)停止吸煙,或吸煙婦女(特別是年齡超過35~40歲者)不宜服避孕藥。有子宮肌瘤及腎病史者慎用。2.服藥期間,每年應(yīng)定期體檢,發(fā)現(xiàn)異常反應(yīng)則及時停藥。醫(yī)學全.在線quanxiangyun.cn3.服藥22天后,一般過3~4天即來月經(jīng);如第7天仍未見月經(jīng),應(yīng)開始服用下1個月的藥。若連續(xù)發(fā)生2~3個月閉經(jīng),應(yīng)予停藥,查明閉經(jīng)原因,排除妊娠;也可考慮每天加服炔雌醇0.005~0.01mg。4.每天服用避孕藥時間應(yīng)相同,以免血藥濃度波動大,影響避孕效果。5.哺乳期婦女服藥后乳汁分泌可能減少,故應(yīng)于產(chǎn)后半年才開始服用;人工流產(chǎn)者應(yīng)在來月經(jīng)第5天開始用藥。6.嚴格按規(guī)定方法服藥,漏服或遲服時避孕會失敗,故必須每天按時服藥;如漏服應(yīng)在24h內(nèi)補服1次。7.出現(xiàn)下列癥狀時應(yīng)停藥:懷疑妊娠、血栓栓塞病、視覺障礙、原因不明的劇烈性頭痛偏頭痛、出現(xiàn)高血壓、肝功能異常、精神抑郁、缺血性心臟病等。8.服藥期限,以連續(xù)3~5年為宜,停藥觀察數(shù)月,體檢正常者,可再服用。9.服藥前半期發(fā)生突破性出血,可每晚加服炔雌醇0.01mg,直到服完這個周期為止;如出血發(fā)生在服藥后半期,可每天加服1片避孕藥,到停藥為止;如出血量似月經(jīng)量,則應(yīng)停藥按行經(jīng)對待。10.避光保存。
 不良反應(yīng)
本品有如下不良反應(yīng),一般可自行消失:1.生殖系統(tǒng):類早孕反應(yīng):表現(xiàn)為惡心、嘔吐、困倦、頭暈、食欲減退;突破性出血(多發(fā)生于漏服時);閉經(jīng)(少數(shù)停藥后仍繼續(xù)閉經(jīng))。2.內(nèi)分泌系統(tǒng):體重增加;面部色素沉著。3.消化系統(tǒng):肝功能損害;肝良性腺瘤相對危險性增高。4.心血管系統(tǒng):高血壓;年齡大于35歲的吸煙婦女患缺血性心臟疾患危險性增加;高劑量雌激素復方片可增加血栓栓塞病的危險性。醫(yī)學全在/線quanxiangyun.cn5.其他如精神壓抑、頭痛、疲乏。6.睡前服用,可減輕不良反應(yīng)。
 用法用量
1.單相短效口服避孕藥的應(yīng)用方法:于月經(jīng)第5天開始,每天服1片,連服22天,停藥后3~7天內(nèi)行經(jīng);于行經(jīng)的第5天再服下1個周期的藥。2.三相口服避孕藥的應(yīng)用方法:從月經(jīng)第5天開始,依次5天、7天和9天按不同含量片劑服藥,每天1片,連服21天。
 藥物相應(yīng)作用
1.影響避孕效果的藥物:(1)抗生素類藥可抑制腸內(nèi)細菌繁殖,減少激素結(jié)合物的分解,減少腸肝循環(huán)。(2)誘導肝藥酶的藥物,如利福平、催眠和抗驚厥藥、解熱鎮(zhèn)痛藥。(3)三環(huán)類抗抑郁藥,可在肝臟與本品競爭共同的代謝酶。2.與避孕藥合并應(yīng)用,藥效受影響的藥物:(1)降壓藥可使其降壓效果降低。(2)抗凝藥可使其抗凝效果降低。(3)降糖藥(如胰島素及口服降糖藥)可使其控制糖尿病的療效降低。(4)三環(huán)類抗抑郁藥可增強效果。
 專家點評
本品同炔諾酮。具有抑制排卵作用,可改變子宮內(nèi)膜形態(tài)不利于受精卵著床。醫(yī)學.全在線quanxiangyun.cn另外,還能改變宮頸黏液的理化性質(zhì),在孕激素的影響下,宮頸腺體分泌現(xiàn)象受到抑制,宮頸黏液量少、黏稠、混濁、生化性質(zhì)改變,不利于精子穿透。為短效避孕藥。
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