| 公開(公告)號 | CN1513871A |
| 公開(公告)日 | 2004.07.21 |
| 申請(專利)號 | CN03117845.6 |
| 申請日期 | 2003.05.09 |
| 專利名稱 | 制備酪-絲-亮三肽的方法 |
| 主分類號 | C07K5/08 |
| 分類號 | C07K5/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 深圳市康哲藥業(yè)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 彭師奇;趙明;王超;丁文峰;;林剛 |
| 地址 | 518029廣東省深圳市福田區(qū)八卦三路深藥大廈二樓東側(cè) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 深圳市創(chuàng)友專利代理有限公司 |
| 代理人 | 彭家恩 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項 | 一種制備具有以下結(jié)構(gòu)的三肽化合物的方法：(H-Tyr-Ser-Leu-OH)所述方法包括以下步驟：(1)使L-Leu-OH與SOCl2在醇溶液中反應(yīng)，得到L-Leu-OH的酯；(2)使(1)中制得的L-Leu-OH的酯與氨端保護(hù)的L-Ser-OH在縮合劑存在下進(jìn)行縮合反應(yīng)，制得氨端保護(hù)的絲氨酸和亮氨酸的二肽縮合物的酯；(3)對(2)中制得的產(chǎn)物進(jìn)行脫保護(hù)，脫除保護(hù)基團(tuán)；(4)使(3)中制得的產(chǎn)物與氨端保護(hù)的L-Tyr-OH在縮合劑存在下進(jìn)行縮合反應(yīng)，制得氨端保護(hù)的酪氨酸、絲氨酸和亮氨酸的三肽縮合物的酯；(5)使(4)中制得的產(chǎn)物在醇溶劑中、在堿存在下進(jìn)行水解，得到保護(hù)的H-Tyr-Ser-Leu-OH；(6)對(5)中制得的產(chǎn)物進(jìn)行脫保護(hù)，脫除保護(hù)基團(tuán)，得到H-Tyr-Ser-Leu-OH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備酪-絲-亮三肽的方法，該方法以亮氨酸和兩個側(cè)鏈的羥基未進(jìn)行保護(hù)的絲氨酸和酪氨酸為原料合成所述酪-絲-亮三肽(CMS024)。本發(fā)明的方法安全、成本低，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
