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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 水、電解質及酸堿平衡用藥 > 正文:利塞膦酸鈉的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

利塞膦酸鈉

利塞膦酸鈉副作用;別名:Actonel;利塞膦酸鈉適應癥:1.預防和治療絕經后婦女骨質疏松和糖皮質激素誘導的骨質疏松。2.用于濕疹樣癌(佩吉特病),適用于血漿堿性磷酸酶高于正常值2倍以上者,或有臨床癥狀者,或有引起并發(fā)癥危險者。;利塞膦酸鈉藥理學作用:本品是第三代雙膦酸鹽類藥物,主要通過直接或間接影響破骨細胞而抑制骨吸收,從而增加骨礦物密度(BMD),減少骨折發(fā)生率。它對破骨細胞的影響,現(xiàn)在認為主要有以下四種途徑:①阻礙破骨細胞與骨基質的結合;②抑制破骨細胞的骨吸收活性;③抑制破骨細胞的更新和修復;④加速破骨細胞凋亡,縮短破骨細胞的生存期。
 分類名稱
一級分類:水、電解質及酸堿平衡用藥 二級分類:電解質平衡調節(jié)藥 三級分類: 
 藥品英文名
Risedronate Sodium
 藥品別名
Actonel
 藥物劑型
利塞膦酸鈉膠囊劑:5mg/粒。利塞膦酸鈉薄膜包衣片劑:5mg/片;30mg/片;35mg/片。20~25℃保存。
 藥理作用
本品是第三代雙膦酸鹽類藥物,主要通過直接或間接影響破骨細胞而抑制骨吸收,從而增加骨礦物密度(BMD),減少骨折發(fā)生率。它對破骨細胞的影響,現(xiàn)在認為主要有以下四種途徑:①阻礙破骨細胞與骨基質的結合;②抑制破骨細胞的骨吸收活性;③抑制破骨細胞的更新和修復;④加速破骨細胞凋亡,縮短破骨細胞的生存期。
 藥動學
口服本品能快速地吸收,生物利用度為62%~65%。平均達峰時間(Tmax)為0.81~0.87h。其吸收率與劑量呈正相關,與劑型和吸收部位無關,但受食物及鈣、鎂、鋁等物質的影響。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積為6.3L/kg,被吸收的本品大部分貯存在骨骼中,其他組織中的含量甚微,在體內的消除半衰期較長,大約為480h。由靜脈注入體內的本品87%以原形通過腎臟清除,其中約50%在24h內濾入尿液中。終末半衰期為480h。醫(yī)學全在.線quanxiangyun.cn
 適應證
1.預防和治療絕經后婦女骨質疏松和糖皮質激素誘導的骨質疏松。2.用于濕疹樣癌(佩吉特病),適用于血漿堿性磷酸酶高于正常值2倍以上者,或有臨床癥狀者,或有引起并發(fā)癥危險者。
 禁忌證
1.本品過敏者禁用。2.低鈣血癥患者禁用。3.不能直立或靜坐30min以上者禁用。4.本品生殖毒性分級為C,不建議孕婦使用。5.尚不知本品是否經乳汁分泌,哺乳期婦女禁用或用藥期間停止哺乳。
 注意事項
1.在治療前和治療期間應適量補充鈣和維生素。但應與本品相隔一定時間服用,不宜同時服用,否則可影響本品的吸收。2.肌酐清除率>20ml/min的中度或輕度腎功能不全者無需監(jiān)護,而嚴重腎功能不全患者(肌酐清除率<20ml/min)有必要進行監(jiān)護并適當調整藥物劑量。3.尚無兒童用藥安全性資料。醫(yī)學.全在線quanxiangyun.cn 4.藥物過量可致低鈣血癥,可給予鈣及含鈣的拮抗藥與本品結合,以減少藥物吸收。低鈣血癥可靜脈給予鈣制劑。
 不良反應
 用法用量
1.預防和治療絕經后婦女的骨質疏松癥 口服,每次5mg,1次/d;或每次35mg, 1次/周。在每日早上進食(水除外)前至少30min服用,服用時取站立位,用涼水沖服。2.預防和治療糖皮質激素誘導的骨質疏松癥口服,5mg/次,1次/d。3.佩吉特病 口服,30mg/次,1次/d,用藥2個月。
 藥物相應作用
鈣劑、抗酸劑、口服二價離子影響本品的吸收。本品不經肝微粒體酶代謝,也不影響經肝微粒體酶代謝的其他藥物。
 專家點評
本藥1998年在美國首次批準用于治療變形性骨炎,1999年10月獲準用于治療和預防絕經后骨質疏松癥(Osteoporosis,OP),同時亦獲準治療由類固醇引起的男性OP。在臨床研究中,接受本藥5mg/d治療1年的OP患者與安慰劑組相比,椎骨骨折發(fā)生率降低了70%,此外,本藥使髖部骨折發(fā)生率較高的老年婦女在3年中髖部骨折發(fā)生率降低58%。其優(yōu)點是胃腸道耐受性較好,臨床試驗提示不會伴隨發(fā)生食管炎。醫(yī)/學全在線quanxiangyun.cn
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