| 公開(公告)號 | CN101068829A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580041203.4 |
| 申請日期 | 2005.09.30 |
| 專利名稱 | 用于治療和預防丙型肝炎病毒感染的3-醚和3-硫醚取代的環(huán)孢菌素衍生物 |
| 主分類號 | C07K7/64(2006.01)I |
| 分類號 | C07K7/64(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.10.1 US 60/615,152;2005.8.11 US 60/707,626 |
| 申請(專利權)人 | 西尼克斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 漢斯·吉奧格·弗萊里;大衛(wèi)·蘭威克·霍克 |
| 地址 | 美國北卡羅來納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-30 PCT/US2005/035533 |
| 進入國家日期 | 2007.05.31 |
| 專利代理機構 | 北京安信方達知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 陶貽豐;鄭 霞 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 用于在有此需要的個體中治療或預防丙型肝炎病毒感染的方法，該方法包括向該個體施用治療有效量的具有通式(I)的環(huán)孢菌素衍生物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物： 其中： A是具有式(IIa)或(IIb)的殘基： B為乙基、1-羥基乙基、異丙基或正丙基； R1為： 包含一至六個碳原子的直鏈或支鏈烷基，其任選地被一個或多個相同或不同的基團R3取代； 包含二至六個碳原子的直鏈或支鏈烯基，其任選地被選自鹵素、羥基、氨基、單烷基氨基和二烷基氨基的一個或多個相同或不同的基團取代； 包含二至六個碳原子的直鏈或支鏈炔基，其任選地被選自鹵素、羥基、氨基、單烷基氨基和二烷基氨基的一個或多個相同或不同的基團取代； 包含三至六個碳原子的環(huán)烷基，其任選地被選自鹵素、羥基、氨基、單烷基氨基和二烷基氨基的一個或多個相同或不同的基團取代； 包含一至六個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基羰基； R2為異丁基或2-羥基異丁基； X為-S(O)n-或氧； R3選自鹵素、羥基、羧基、烷氧基羰基、-NR4R5和-NR6(CH2)mNR4R5；每個R4和R5可以相同或不同，獨立地為： 氫； 包含一至六個碳原子的直鏈或支鏈烷基，其任選地被一個或多個相同或不同的基團R7取代； 包括二至四個碳原子的直鏈或支鏈烯基或炔基； 包含三至六個碳原子的環(huán)烷基，其任選地被包含一至六個碳原子的直鏈或支鏈烷基取代； 任選地被一至五個相同或不同的基團取代的苯基，所述基團選自鹵素、烷氧基、烷氧基羰基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基； 飽和或不飽和雜環(huán)，其包含五個或六個環(huán)原子和選自氮、硫和氧的一至三個相同或不同的雜原子； 或者R4和R5與它們所連接的氮原子一起形成包含四至六個環(huán)原子的飽和或不飽和雜環(huán)，該環(huán)可以任選地包含另一個選自氮、氧和硫的雜原子，并且該環(huán)可以任選地被一至四個相同或不同的基團取代，所述基團選自烷基、苯基和芐基； R6為氫或包含一至六個碳原子的直鏈或支鏈烷基； R7選自鹵素、羥基、羧基、烷氧基羰基和-NR8R9； R8和R9可以相同或不同，分別表示氫或包含一至六個碳原子的直鏈或支鏈烷基； n為0、1或2； m為2至4的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療丙型肝炎病毒的具有通式(I)的環(huán)孢菌素衍生物，其中A、B、R1、R2和X如說明書中所定義，以及由該衍生物制備的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2006-04-13 WO2006/039668 英 |
