| 公開(公告)號 | CN1671388A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(專利)號 | CN03817822.2 |
| 申請日期 | 2003.07.25 |
| 專利名稱 | 包含多巴胺受體激動劑的緩釋片劑組合物 |
| 主分類號 | A61K31/4745 |
| 分類號 | A61K31/4745;A61K9/20;A61K9/28 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.7.25 US 60/398,427;2002.7.25 US 60/398,447;2003.6.18 US 60/479,327 |
| 申請(專利權)人 | 法瑪西雅公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | L·D·加諾卡;J·P·雷歐;A·C·馬蒂諾;G·E·阿米登;C·J·斯科格 |
| 地址 | 美國密蘇里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/023403 2003.7.25 |
| 進入國家日期 | 2005.01.25 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 可口服遞送片劑形式的藥物組合物，其包含下式的化合物或其可藥用鹽作為藥學活性劑：其中：R1、R2和R3相同或不同且為H、C1-6烷基(任選被苯基取代)、C3-5鏈烯基或炔基或C3-10環(huán)烷基，或其中R3如上所述且R1和R2與所連接的N原子環(huán)合形成吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、4-甲基哌嗪基或咪唑基；X為H、F、Cl、Br、I、OH、C1-6烷基或烷氧基、CN、甲酰胺、羧基或(C1-6烷基)羰基；A為CH、CH2、CHF、CHCl、CHBr、CHI、CHCH3、C＝O、C＝S、CSCH3、C＝NH、CNH2、CNHCH3、CNHCOOCH3、CNHCN、SO2或N；B為CH、CH2、CHF、CHCl、CHBr、CHI、C＝O、N、NH或NCH3，且n為0或1；且D為CH、CH2、CHF、CHCl、CHBr、CHI、C＝O、O、N、NH或NCH3；所述化合物或其鹽分散在骨架中，該骨架包含親水性聚合物和在片劑的代表性固體分數(shù)下抗張強度至少約0.15kNcm-2、優(yōu)選至少約0.175kNcm-2、更優(yōu)選至少約0.2kNcm-2的淀粉。 |
| 摘要 | 可口服遞送片劑形式的緩釋藥物組合物，包含式(I)化合物或其可藥用鹽作為藥學活性劑，其中R1、R2和R3相同或不同且為H、C1-6烷基(任選被苯基取代)、C3-5鏈烯基或炔基或C3-10環(huán)烷基，或其中R3如上所述且R1和R2與所連接的N原子環(huán)合形成吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、4-甲基哌嗪基或咪唑基；X為H、F、Cl、Br、I、OH、C1-6烷基或烷氧基、CN、甲酰胺、羧基或(C1-6烷基)羰基；A為CH、CH2、CHF、CHCl、CHBr、CHI、CHCH3、C＝O、C＝S、CSCH3、C＝NH、CNH2、CNHCH3、CNHCOOCH3、CNHCN、SO2或N；B為CH、CHZ、CH2、CHCl、CHBr、CHI、C＝O、N、NH或NCH3，且n為0或1；且D為CH、CH2、CHF、CHCl、CHBr、CHI、C＝O、O、N、NH或NCH3。該活性劑分散在骨架中，所述骨架包含親水性聚合物和在片劑的代表性固體分數(shù)下抗張強度至少約0.15kNcm-2的淀粉。該組合物表現(xiàn)出有效治療帕金森病的緩釋性質。該片劑可任選包衣。本發(fā)明的片劑對生產、包裝和裝卸過程中的磨損或磨蝕的抗性增強。 |
| 國際公布 | WO2004/011002 英 2004.2.5 |
