| 公開(公告)號 | CN101001844A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580027208.1 |
| 申請日期 | 2005.08.10 |
| 專利名稱 | 作為CCR2受體拮抗劑的巰基咪唑 |
| 主分類號 | C07D233/90(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/90(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.8.11 EP 04103875.3 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·R·E·范羅門;G·M·博克克斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-10 PCT/EP2005/053937 |
| 進入國家日期 | 2007.02.12 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 式(I)化合物 其N-氧化物、藥學上可接受的加成鹽、季胺或立體化學的異構形成， 其中 R1表示氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳基或雜芳基； 每個R2獨立地表示鹵代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、氨基、單或二(C1-4烷基)氨基、硝基、芳基或芳氧基； R3表示氰基、C(＝O)-O-R5、C(＝O)-NR6aR6b或C(＝O)-R7；或選自下列的環(huán)系： R4表示氫或C1-6烷基； R5表示氫、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、多鹵代C1-6烷基、任選被C1-6烷氧基取代的C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、一或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、單或二(C1-4烷基)氨基羰基C1-6烷基、芳基或芳基C1-6烷基； R6a和R6b彼此獨立地表示氫、C1-6烷基、氨基、單或二(C1-4烷基)氨基、芳基NH-、氨基C1-6烷基、單或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、氨基羰基氨基、C1-6烷氧基、羰基氨基或羥基C1-6烷基；或 R6a和R6b與它們連接的氮原子一起形成吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、硫嗎啉基或被C1-6烷基取代的哌嗪基； R7表示氫、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、單或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、單或二(C1-4烷基)氨基羰基C1-6烷基、芳基或雜芳基； 每個R8獨立地表示氫、鹵代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、一或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、一或二(C1-4烷基)氨基、羥基C1-6烷基氨基、芳基、芳氧基、哌啶基、哌啶基氨基、嗎啉基、哌嗪基或硝基； 每個R9獨立地表示氫、鹵代或C1-6烷基； R10表示氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、-C(＝O)-NH-R5、-C(＝S)-NH-R5或-S(＝O)2-R5； n是1、2、3、4或5； 芳基表示苯基或被一、二、三、四或五個取代基取代的苯基，所述取代基獨立地選自鹵代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、一或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、一或二(C1-4烷基)氨基、苯氧基或硝基， 雜芳基表示吡咯烷基、四氫呋喃基、咪唑烷基、吡唑烷基、吡咯啉基、咪唑啉基、吡唑啉基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、異唑基、異噻唑基、二唑基、三唑基、噻二唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基，每個所述的雜環(huán)基任選被一個或兩個取代基取代，所述取代基彼此獨立地選自鹵代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、一或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、一或二(C1-4烷基)氨基、硝基或芳基C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物、其N-氧化物、藥學上可接受的加成鹽、季胺和立體化學的異構形成，其中R1表示氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳基或雜芳基；每個R2獨立地表示鹵代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨羰基、氨基、單或二(C1-4烷基)氨基、硝基、芳基或芳氧基；R3表示氰基、C(＝O)-O-R5、C(＝O)-NR6aR6b或C(＝O)-R7；或環(huán)系；R4表示氫或C1-6烷基；n是1、2、3、4或5；R10表示氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、-C(＝O)-NH-R5、-C(＝S)-NH-R5或-S(＝O)2-R5。本發(fā)明還涉及制備式(I)化合物的方法，其作為CCR2拮抗劑的用途和含有它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2006-02-16 WO2006/015986 英 |
