| 公開(公告)號 | CN100358912C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN01814858.1 |
| 申請日期 | 2001.08.31 |
| 專利名稱 | 紅霉素衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.1 JP 265277/00 |
| 申請(專利權(quán))人 | 中外制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 清水仁;津﨑要;栗田光博 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-08-31 PCT/JP2001/007534 |
| 進入國家日期 | 2003.02.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 昕 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種制備方法，在將通式(I) 式中，R1表示氫原子或低級烷基 所示化合物氨基甲酸酯化，得到通式(III) 式中，R1表示氫原子或低級烷基，R3表示氨 基甲酸酯基，R4表示氫原子或氨基甲酸酯基 所示化合物，除去該化合物的氨基甲酸酯基，得到通式(IV) 式中，R1表示氫原子或低級烷基 所示化合物，將該化合物的德糖胺3’位氮原子烷基化，得到通式(II) 式中，R1表示氫原子或低級烷基，R2表示低級烷基 所示化合物，將讀化合物進行富馬酸鹽化，得到該化合物的富馬酸鹽，將該富馬酸鹽用含有醇類的溶劑結(jié)晶析出，得到結(jié)晶，進一步將讀結(jié)晶用含醇類的溶劑重結(jié)晶，制備通式(II)所示化合物的富馬酸鹽結(jié)晶的方法中，其特征在于，用異丙醇的單一溶劑重結(jié)晶后，進一步用甲醇和異丙醇的混合溶劑重結(jié)晶。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種制備方法，在將通式(I)(式中，R1表示氫原子或低級烷基)所示化合物氨基甲酸酯化，除去該化合物的氨基甲酸酯基，將所得化合物德糖胺的3’位氮原子烷基化，得到通式(II)(式中，R1表示氫原子或低級烷基，R2表示低級烷基)所示化合物，將該化合物富馬酸鹽化，制備通式(II)所示化合物的富馬酸鹽的方法中，其特征在于，將通式(I)所示化合物在環(huán)醚類或羧酸酯類存在下氨基甲酸酯化。根據(jù)該制備方法，可以有效率地制備高質(zhì)量的紅霉素衍生物。 |
| 國際公布 | 2002-03-07 WO2002/018403 日 |
