公開(公告)號
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CN100363350C
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公開(公告)日
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2008.01.23
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申請(專利)號
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CN200480002289.5
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申請日期
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2004.01.08
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專利名稱
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芳基稠合多環(huán)內(nèi)酰胺的制備方法
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主分類號
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C07D221/22(2006.01)I
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分類號
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C07D221/22(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.1.15 US 60/440,266
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申請(專利權(quán))人
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輝瑞產(chǎn)品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·E·小漢菲爾德;T·J·N·沃森
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地址
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美國康涅狄格州
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頒證日
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國際申請
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2004-01-08 PCT/IB2004/000152
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進(jìn)入國家日期
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2005.07.15
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐曉峰
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備式I化合物的方法, 包括用氫氣和具有式R3OH的醇在氫化催化劑和酸的存在下氫化式II化合物,其中所述酸為硫酸; 其中R1和R2都是氫; 并且R3是C1的烷基;和 a.所述氫化催化劑包含5%Pd/C催化劑; b.所述氫化催化劑與式II化合物的重量比為10∶90; c.所述氫化催化劑包含50重量%的水; d.所述腈基基團(tuán)被還原成相應(yīng)的氨基基團(tuán);和 e.所述酸與氨基基團(tuán)的等當(dāng)比例為1∶1。
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摘要
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用于制備式I的芳基稠合多環(huán)內(nèi)酰胺的方法,所述芳基稠合多環(huán)內(nèi)酰胺是在芳基稠合氮雜多環(huán)化合物的合成中的有用的中間體,所述化合物作為用于治療神經(jīng)病學(xué)障礙和心理學(xué)障礙的藥物。
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國際公布
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2004-07-29 WO2004/063164 英
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