| 公開(公告)號 | CN101035795A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580034332.0 |
| 申請日期 | 2005.10.05 |
| 專利名稱 | 噻唑基二氫吲唑 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.7 DE 102004048877.0;2005.2.9 DE 102005005813.2;2005.8.5 EP 05107230.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆國際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 博多·貝澤邁爾;特里克西·布蘭德爾;斯蒂芬·布賴特費爾德;拉爾夫·布呂克納;托馬斯·格斯特博格;邁科爾·格馬齊;馬賽厄斯·格勞爾特;弗蘭克·希爾伯格;克里斯托弗·霍恩克;馬賽厄斯·霍夫曼;瑪利亞·英派格納蒂洛;德克·克里斯勒;克里斯琴·克萊因;伯恩德·克里斯特;尤多·梅爾;達(dá)里爾·麥康奈爾;夏洛特·賴瑟;斯蒂芬·朔伊爾勒;安德烈亞斯·肖普;諾伯特·施韋弗;奧利弗·西蒙;馬丁·斯蒂格梅爾;斯蒂芬·斯托爾;艾琳·韋茲尼格;烏爾里克·韋爾-切爾尼洛夫斯基;安德烈亞斯·左費爾 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-05 PCT/EP2005/055021 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式(1)化合物，適當(dāng)時為它們的互變異構(gòu)體、它們的外消旋物、它們的對映體、它們的非對映體和它們的混合物的形式以及適當(dāng)時它們的藥理學(xué)上無害的酸加成鹽 其中 R1選自-NHRc、-NHC(O)Rc、-NHC(O)ORc、-NHC(O)NRcRc和-NHC(O)SRc； R2是任選被一個或多個R4取代的基團(tuán)，并且該基團(tuán)選自C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、3-8-元雜環(huán)烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基和5-10-元雜芳基； R3是任選被一個或多個Re和/或Rf取代的基團(tuán)，并且該基團(tuán)選自C6-10芳基和5-10-元雜芳基； R4是選自Ra、Rb和被一個或多個相同或不同的Rc和/或Rb取代的Ra的基團(tuán)； 各Ra彼此獨立選自C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C4-11環(huán)烷基烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基、2-6-元雜烷基、3-8-元雜環(huán)烷基、4-14-元雜環(huán)烷基烷基、5-10-元雜芳基和6-16-元雜芳基烷基； 各Rb是適宜的基團(tuán)且在各種情況下彼此獨立選自＝O、-ORc、C1-3鹵代烷氧基、-OCF3、＝S、-SRc、＝NRc、＝NORc、-NRcRc、鹵素、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、＝N2、-N3、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、-S(O)2ORc、-S(O)NRcRc、-S(O)2NRcRc、-OS(O)Rc、-OS(O)2Rc、-OS(O)2ORc、-OS(O)2NRcRc、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-C(O)N(Rg)NRcRc、-C(O)N(Rg)ORc、-CN(Rg)NRcRc、-OC(O)Rc、-OC(O)ORc、-OC(O)NRcRc、-OCN(Rg)NRcRc、-N(Rg)C(O)Rc、-N(Rg)C(O)Rc、-N(Rg)C(S)Rc、-N(Rg)S(O)2Rc、-N(Rg)S(O)2NRcRc、-N[S(O)2]2Rc、-N(Rg)C(O)ORc、-N(Rg)C(O)NRcRc和-N(Rg)CN(Rg)NRcRc； 各Rc彼此獨立是氫或任選被一個或多個相同或不同的Rd和/或Re取代的基團(tuán)，并且該基團(tuán)選自C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C4-11環(huán)烷基烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基、2-6-元雜烷基、3-8-元雜環(huán)烷基、4-14-元雜環(huán)烷基烷基、5-10-元雜芳基和6-16-元雜芳基烷基； 各Rd彼此獨立是氫或任選被一個或多個相同或不同的Re和/或Rf取代的基團(tuán)，并且該基團(tuán)選自C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C4-11環(huán)烷基烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基、2-6-元雜烷基、3-8-元雜環(huán)烷基、4-14-元雜環(huán)烷基烷基、5-10-元雜芳基和6-16-元雜芳基烷基， 各Re是適宜的基團(tuán)且在各種情況下彼此獨立選自＝O、-ORf、C1-3鹵代烷氧基、-OCF3、＝S、-SRf、＝NRf、＝NORf、-NRfRf、鹵素、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、＝N2、-N3、-S(O)Rf、-S(O)2Rf、-S(O)2ORf、-S(O)NRfRf、-S(O)2NRfRf、-OS(O)Rf、-OS(O)2Rf、-OS(O)2ORf、-OS(O)2NRfRf、-C(O)Rf、-C(O)ORf、-C(O)NRfRf、-CN(Rg)NRfRf、-OC(O)Rf、-OC(O)ORf、-OC(O)NRfRf、-OCN(Rg)NRfRf、-N(Rg)C(O)Rf、-N(Rg)C(S)Rf、-N(Rg)S(O)2Rf、-N(Rg)C(O)ORf、-N(Rg)C(O)NRfRf和-N(Rg)CN(Rg)NRfRf； 各Rf彼此獨立是氫或任選被一個或多個相同或不同的Rg取代的基團(tuán)，并且該基團(tuán)選自C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C4-11環(huán)烷基烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基、2-6-元雜烷基、3-8-元雜環(huán)烷基、4-14-元雜環(huán)烷基烷基、5-10-元雜芳基和6-16-元雜芳基烷基， 各Rg彼此獨立是氫、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C4-11環(huán)烷基烷基、C6-10芳基、C7-16芳基烷基、2-6-元雜烷基、3-8-元雜環(huán)烷基、4-14-元雜環(huán)烷基烷基、5-10-元雜芳基和6-16-元雜芳基烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括通式(1)化合物，其中R1-R3如權(quán)利要求1定義，其適用于治療特征在于細(xì)胞增殖過度或異常的疾病，以及它們在制備具有上述性質(zhì)的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-04-20 WO2006/040281 德 |
