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噻吩并吡啶衍生物,其制法及用途

公開(公告)號 CN1326859C  
公開(公告)日 2007.07.18  
申請(專利)號 CN01805833.7  
申請日期 2001.02.28  
專利名稱 噻吩并吡啶衍生物,其制法及用途  
主分類號 C07D495/14(2006.01)I  
分類號 C07D495/14(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D495/20(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.2.29 JP 105770/00  
申請(專利權(quán))人 武田藥品工業(yè)株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 安間常雄;馬場厚生;牧野治彥;青木勛;長田敏明  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請 2001-02-28 PCT/JP2001/001483  
進入國家日期 2002.08.29  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 黃益芬;巫肖南  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 一種下式(I)所代表的化合物: Y代表S,SO,SO2,O, 或 其中Ra和Rb代表氫原子、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、苯C1-6烷氧羰基、羧基、羥基、苯C1-6烷氧基、氨基甲;、N-C1-4烷基氨基甲酰基或N,N-二-C1-4烷基氨基甲酰基,或Ra和Rb可以連接在一起形成5至7元環(huán); Rc代表C1-6烷氧基或羥基; 環(huán)B代表6元環(huán),其中含有Y但不含有氮原子作為成環(huán)原子并且可以具有1至4個選自鹵素和C1-6烷基的取代基; G代表鹵素; alk代表C1-6亞烷基; X代表(CH2)q,其中q代表0至5的整數(shù); R代表: 1)5至7元含有一個氮原子的雜環(huán); 2)5至7元含有2-4個氮原子的雜環(huán); 3)5至7元含有1-2個氮原子和硫原子或氧原子的雜環(huán); 4)上述雜環(huán)和苯環(huán)稠合得到的雜環(huán), 其中1)至4)中的雜環(huán)任選被氧代基團取代; 5)氨基; A代表苯基,并且任選地被下列的取代基取代:C1-6烷氧基,苯C1-6烷氧基,羥基,OC(O)C1-10烷基;OC(O)C1-6烷氧基; 或其鹽。  
摘要 本發(fā)明提供作為抗炎性藥物(特別是關(guān)節(jié)炎藥物)用的噻吩并吡啶衍生物;它們的制法及含有它們的藥物組合物。該噻吩并吡啶衍生物以式(I)表示,式中G為鹵素原子、羥基、任選被取代的氨基等;alk為任選被取代的亞烷基;X為O、S、-(CH2)q-等;R為任選被取代的氨基等;B環(huán)為成環(huán)原子不含氮原子的任選被取代的含Y的5至8員環(huán);Y為O、S、具有下列式(II)的這些基團(其中Ra、Rb與Rc相同或不同,且各為H、鹵素原子、任選被取代的烴基等)等;及A環(huán)可被取代。∴∴  
國際公布 2001-09-07 WO2001/064685 英  
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