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取代的六氫吡嗪并(1,2-a)嘧啶-4,7-二酮衍生物,其制備方法及其作為藥物的應(yīng)用

公開(公告)號 CN100363364C  
公開(公告)日 2008.01.23  
申請(專利)號 CN200480004212.1  
申請日期 2004.01.29  
專利名稱 取代的六氫吡嗪并(1,2-a)嘧啶-4,7-二酮衍生物,其制備方法及其作為藥物的應(yīng)用  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.13 DE 10305885.0;2003.10.24 DE 10349672.6  
申請(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬特德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·弗洛爾;S·施滕格林;M·戈塞爾;T·克拉邦德;J·斯普納莫爾;P·薩法爾;M·斯姆爾奇納  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 2004-01-29 PCT/EP2004/000769  
進(jìn)入國家日期 2005.08.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物及其生理可耐受的鹽, 其中各符號的含義為 A表示可含有一個(gè)或多個(gè)選自N的雜原子的3-12元單-、二-或螺二環(huán),并且所述3-12元環(huán)可以含有其它取代基如F、Cl、Br、NO2、CF3、OCF3、CN、(C1-C6)-烷基、芳基、OH或O-(C1-C6)-烷基; n為1; m為0、1、2; R1為R8、(C1-C6)-亞烷基-R8、(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、(C1-C4-烷基)-雜環(huán),其中亞烷基可以被F取代; R8、R9彼此獨(dú)立地為H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、芳基、雜環(huán)、(C3-C8)-環(huán)烷基,其中環(huán)或環(huán)系統(tǒng)可以被取代基取代最多3次,所述取代基選自F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、SO2-CH3; R2為H、OH、CF3、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、CON(R11)(R12)、(C1-C6)-烷基-N(R13)(R14)、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、COO-(C2-C6)-鏈烯基; R11、R12、R13、R14彼此獨(dú)立地為H、(C1-C6)-烷基; R3、R4、R5彼此獨(dú)立地為H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、SO2-CH3; R6為H、OH、CF3、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2, 條件是當(dāng)R2、R3、R4、R5和R6是H,m是1且A是苯基時(shí),R1不是環(huán)己基;或者當(dāng)R2和R6是H,R3、R4、R5之一是位于磺;鶎ξ坏募谆移溆嗟氖荋,m是1且A是苯基時(shí),R1不是對氯苯基。  
摘要 本發(fā)明涉及取代的六氫吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物,及其生理上可耐受的鹽和生理功能性衍生物。本發(fā)明也涉及其中的基團(tuán)具有所述含義的式I化合物,其生理上可耐受的鹽及其制備方法。所述化合物可用作例如減食欲藥。  
國際公布 2004-08-26 WO2004/072076 德  
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