| 公開(公告)號 | CN1997644A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580014045.3 |
| 申請日期 | 2005.03.02 |
| 專利名稱 | 被芳基取代的嘌呤類似物 |
| 主分類號 | C07D473/34(2006.01)I |
| 分類號 | C07D473/34(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.2 US 60/549,425 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·貝克薩瓦克拉姆;S·德洛姆貝爾特 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-02 PCT/US2005/007373 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 戈 泊;程 偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如下列通式的化合物： 或其醫(yī)藥上可接受的鹽，其中： n為0或1； W、X及Y各自獨(dú)立地為N或CR1； A1、A2、A3及A4各自獨(dú)立地為N或CR4； B1、B2、B3、B4及B5各自獨(dú)立地為N或CR5； R1于每次出現(xiàn)時(shí)，獨(dú)立地選自：氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷氧羰基、氨基磺�；1-C6烷基磺�；�-與二-(C1-C6烷基)氨基磺�；�-與二-(C1-C6烷基)氨基羰基及單-與二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基； R2為氰基、氰基C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷基磺�；�、C1-C6鹵烷基磺�；�-或二-(C1-C6烷基)氨基磺�；騿�-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基； R3為： (i)氫、鹵素、硝基或氰基；或 (ii)如通式-Rx-L-M-Ry的基團(tuán)，其中： Rx為C0-C3亞烷基； L為單一共價(jià)鍵、O、(C＝O)、(C＝O)O、O(C＝O)、S、SO2、(C＝O)pN(Rz)、N(Rz)(C＝O)p、SO2N(Rz)或N(Rz)SO2，其中，p為0或1； M為單一共價(jià)鍵、C1-C8烷基、C1-C8烯基或C1-C8炔基，其中，烷基、烯基或炔基各自被0至9個獨(dú)立地選自Rb的取代基取代；以及 Ry為： (a)氫； (b)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、(C1-C8烷基)氨基C0-C8烷基、C1-C8烷酰基、C3-C8烷酮、C2-C8烷基醚、或3-至10-元碳環(huán)或雜環(huán)，其各自被0至9個獨(dú)立地選自Rb的取代基取代；或 (c)與Rx或Rz共同形成4-至10-元碳環(huán)或雜環(huán)，其被0至9個獨(dú)立地選自Rb的取代基取代； Rz為： (a)氫； (b)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷�；�、C3-C8烷酮、C2-C8烷基醚、或3-至10-元碳環(huán)或雜環(huán)，其各自被0至9個獨(dú)立地選自Rb的取代基取代；或 (c)與Rx或Ry共同形成4-至10-元碳環(huán)或雜環(huán)，其被0至9個獨(dú)立選自Rb的取代基取代； R4于每次出現(xiàn)時(shí)，獨(dú)立地選自Rb，或兩個相鄰的R4基團(tuán)共同形成4-至10-元碳環(huán)或雜環(huán)，其被0至4個獨(dú)立選自Rb的取代基取代； R5于每次出現(xiàn)時(shí)，獨(dú)立地選自Rb，或兩個相鄰的R5基團(tuán)共同形成4-至10-元碳環(huán)或雜環(huán)，其被0至4個獨(dú)立選自Rb的取代基取代；以及 Rb于每次出現(xiàn)時(shí)，獨(dú)立地選自： (i)氫、羥基、鹵素、氨基、氨基羰基、氨基磺酰基、氰基、硝基及-COOH；以及 (ii)C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C8鹵烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵烷氧基、C1-C8烷�；�、C1-C8烷酰氧基、C1-C8烷硫基(alkylthio)、C2-C8烷基醚、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基磺�；�-與二-(C1-C6烷基)氨基磺�；�-與二-(C1-C6烷基)氨基羰基、及單-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基；其各自被0至3個獨(dú)立地選自羥基、鹵素、氨基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羥基C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基及單-與二-(C1-C4烷基)氨基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的被芳基取代的嘌呤類似物，式中，各代號如本文中所定義。此等化合物為可用于活體外或活體內(nèi)調(diào)節(jié)專一性受體活性的配體，且特別適用于治療人類、寵物與家畜的與病理性受體活化作用相關(guān)的病癥。并提供治療此等病癥的醫(yī)藥組合物與其使用方法，及使用此等配體進(jìn)行受體定位研究的方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/084401 英 |
