| 公開(公告)號 | CN101133055A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(專利)號 | CN200680006758.X |
| 申請日期 | 2006.02.09 |
| 專利名稱 | 用于治療癌癥的MELEIMIDE衍生物、藥物組合物以及方法 |
| 主分類號 | C07D471/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/06(2006.01)I;C07D487/06(2006.01)I;C07F9/12(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.9 US 60/650,951 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾科優(yōu)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李嘉強(qiáng);M·A·阿什韋爾;J·希爾;M·M·穆薩;N·孟希 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-09 PCT/US2006/004456 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式IVa、IVb、Va或Vb的吡咯并喹啉基-吡咯烷-2，5-二酮化合物，或其藥物學(xué)可接受的鹽： 其中： R1、R2和R3各自獨(dú)立地選自由氫、F、Cl、Br、I、-NR5R6、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)取代的烷基、-(C3-C9)環(huán)烷基、-(C3-C9)取代的環(huán)烷基、-O-(C1-C6)烷基、-O-(C1-C6)取代的烷基、-O-(C3-C9)環(huán)烷基、和-O-(C3-C9)取代的環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基組成的組中； R4獨(dú)立地選自氫、-(C1-C6)烷基、和-CH2R7； R5、R6獨(dú)立地選自氫、以及-(C1-C6)烷基； R7獨(dú)立地選自-O-P(＝O)(OH)2、-O-P(＝O)(-OH)(-O-(C1-C6)烷基)、-O-P(＝O)(-O-(C1-C6)烷基)2、-O-P(＝O)(-OH)(-O-(CH2)-苯基)、-O-P(＝O)(-O-(CH2)-苯基)2、羧酸基、氨基羧酸基和肽； Q選自芳基、雜芳基、-O-芳基、-S-芳基、-O-雜芳基、和-S-雜芳基； X選自-(CH2)-、-(NR8)-、S、和O； R8獨(dú)立地選自氫、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)取代的烷基、-(C3-C9)環(huán)烷基、-(C3-C9)取代的環(huán)烷基、和-O-(C1-C6)烷基、-C(＝O)-O-(C1-C6)烷基和-C(＝O)-O-(C1-C6)取代的烷基； Y選自-(CH2)-或鍵； 其中所述的芳基、雜芳基、-O-芳基、-S-芳基、-O-雜芳基、和-S-雜芳基可被一個(gè)或多個(gè)選自以下組中的取代基取代：F、Cl、Br、I、-NR5R6、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)取代的烷基、-(C3-C9)環(huán)烷基、-(C3-C9)取代的環(huán)烷基、-O-(C1-C6)烷基、-O-(C1-C6)取代的烷基、-O-(C3-C9)環(huán)烷基、-O-(C3-C9)取代的環(huán)烷基、-芳基、-芳基-(C1-C6)烷基、-芳基-O-(C1-C6)烷基、-O-芳基、-O-(C1-C4)烷基-芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-O-(C1-C4)烷基-雜環(huán)、以及-(S(＝O)2)-(C1-C6)烷基；以及 m為1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及吡咯并喹啉基-吡咯-2，5-二酮化合物以及吡咯并喹啉基-吡咯烷-2，5-二酮化合物，以及這些化合物的制備方法。本發(fā)明還涉及包含吡咯并喹啉基-吡咯-2，5-二酮化合物以及吡咯并喹啉基-吡咯烷-2，5-二酮化合物的藥物組合物。本發(fā)明提供了通過對有此需要的對象給予治療有效量的本發(fā)明的吡咯并喹啉基-吡咯-2，5-二酮化合物或吡咯并喹啉基-吡咯烷-2，5-二酮化合物治療細(xì)胞增生性疾病，例如癌癥的方法。 |
| 國際公布 | 2006-08-17 WO2006/086484 英 |
