| 公開(公告)號(hào) | CN101014597A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580016438.8 |
| 申請日期 | 2005.04.04 |
| 專利名稱 | 可用作ROCK和其他蛋白激酶抑制劑的吖吲哚 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.2 US 60/559,041 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·格林;A·米勒;J-M·吉梅那茲;C·瑪海夫卡;曹景蓉;J·J·科特;U·K·班達(dá)拉格;高 淮;S·南薩庫瑪 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-04 PCT/US2005/011358 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中： 其中 x是0、1、2或3； R1是鹵素、-CN、-NO2或-VmR’； G是-NR2或C＝O； R2是-UnR’； X1和X2各自獨(dú)立地是CR4或N； 每次出現(xiàn)的R4獨(dú)立地是鹵素、CN、NO2或VmR； 每次出現(xiàn)的U或V獨(dú)立地是可選被取代的C1-6亞烷基鏈，其中鏈中最多有兩個(gè)亞甲基單元可選地且獨(dú)立地被-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-或-POR-所代替； m和n各自獨(dú)立地是0或1； 每次出現(xiàn)的R獨(dú)立地是氫或可選被取代的C1-6脂族基團(tuán)；每次出現(xiàn)的R’獨(dú)立地是氫或者可選被取代的C1-6脂族基團(tuán)、具有0-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的3-8元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環(huán)或者具有0-5個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的8-12元飽和、部分不飽和或完全不飽和的雙環(huán)體系；或者R和R’、兩次出現(xiàn)的R、或者兩次出現(xiàn)的R’與它們所鍵合的原子一起構(gòu)成可選被取代的具有0-4個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的3-12元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環(huán)或雙環(huán)； Q1是-CO-、-SO2-、-NR2、-NR2CO-、-CONR2-、-SO2NR2-或價(jià)鍵； R3是Q2-Ar1，或者當(dāng)G是-NR2時(shí)，R2和Q1-R3與氮原子一起構(gòu)成環(huán)狀基團(tuán)：其中s是1或2，Z是CH或N；只要化合價(jià)和穩(wěn)定性允許，每次出現(xiàn)的Y獨(dú)立地是-CO-、-CS-、-SO2-、-O-、-S-、-NR5-或-C(R5)2-，R5是UnR’； Q2和Q3各自獨(dú)立地是價(jià)鍵或C1-6亞烷基鏈，其中鏈中最多有兩個(gè)亞甲基單元可選地且獨(dú)立地被-NR’-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR’-、-NR’CO-、-NR’CO2-、-SO2NR’-、-NR’SO2-、-CONR’NR’-、-NR’CONR’-、-OCONR’-、-NR’NR’-、-NR’SO2NR’-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-或-POR’-所代替；其中一個(gè)或多個(gè)亞甲基單元中任何碳原子可選地被一次或兩次出現(xiàn)的R6取代，其中每次出現(xiàn)的R6獨(dú)立地是鹵素、-CN、-NO2或-UnR’，或者兩次出現(xiàn)的R6、或者R’和R6與它們所鍵合的原子一起構(gòu)成可選被取代的3-6元環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基環(huán)； Ar1和Ar2各自獨(dú)立地是C1-6脂族基團(tuán)、具有0-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的3-8元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環(huán)或者具有0-5個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的8-12元飽和、部分不飽和或完全不飽和的雙環(huán)體系；其中Ar1和Ar2各自可選地被0-5次獨(dú)立出現(xiàn)的TR7取代；其中T是價(jià)鍵或者是C1-6亞烷基鏈，其中T的至多兩個(gè)亞甲基單元可選地且獨(dú)立地被-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-或-POR-所代替；每次出現(xiàn)的R7獨(dú)立地是-R’、鹵素、-NO2、-CN或＝O。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用作蛋白激酶抑制劑的化合物。本發(fā)明也提供包含所述化合物的藥學(xué)上可接受的組合物和使用這些組合物治療各種疾病、狀態(tài)或病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-11-03 WO2005/103050 英 |
