| 公開(公告)號 | CN101027302A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申請(專利)號 | CN200580032678.7 |
| 申請日期 | 2005.07.27 |
| 專利名稱 | 吡咯并吡啶激酶調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.27 US 60/591,888;2004.7.27 US 60/591,887;2005.5.19 US 60/683,510 |
| 申請(專利權(quán))人 | SGX藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·D·阿諾爾德;P·褒諾德;A·格斯博格;Z·李;I·麥克唐納;R·W·斯廷斯麻;M·E·威爾遜 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-27 PCT/US2005/026792 |
| 進入國家日期 | 2007.03.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式化合物： 其中 L1和L2獨立地是鍵、-S(O)n-、-O-、-NH-、未取代的C1-C5亞烷基或未取代的2-5元的雜亞烷基，其中n是0-2的整數(shù)； A1是6-元的取代或未取代的芳基或6-元的取代或未取代的雜芳基； A2是取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基； R1是鹵素、-OR5、-NR6R7、-C(Z)R8、-S(O)wR9、-CN、-NO2、-CF3、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基； X1是-C(R2)＝、-C(R2)(R3)-、-N＝、-N(R4)-、-S-或-O-； R2和R3獨立地是氫、鹵素、-OR5、-NR6R7、-C(Z)R8、-S(O)wR9、-CN、-NO2、-CF3、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基； R4是氫、-C(O)R8、-S(O)2R11、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基； Z是N(R23)、S或O，其中R23是氫、取代或未取代的烷基或取代或未取代的雜烷基； w是0-2的整數(shù)； R5獨立地是氫、-CF3、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基； R6和R7獨立地是氫、-C(O)R10、-S(O)2R11、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基； R10和R11獨立地是氫、-NR12R13、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基； R12和R13獨立地是氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基； R8獨立地是氫、-NR14R15、-OR16、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基； R14、R15和R16獨立地是氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基； R9獨立地是氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基，其中如果w是2，則R9可任選地是-NR17R18；并且 R17和R18獨立地是氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基， 其中R6和R7、R12和R13、R14和R15以及R17和R18獨立地任選地與它們所連接的氮合在一起形成取代或未取代的雜環(huán)烷基或取代或未取代的5-元的雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了新的吡咯并吡啶激酶調(diào)節(jié)劑以及使用該新的吡咯并吡啶激酶調(diào)節(jié)劑治療由激酶活性介導(dǎo)的疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2006-02-09 WO2006/015123 英 |
