| 公開(公告)號 | CN101031565A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580032884.8 |
| 申請日期 | 2005.09.26 |
| 專利名稱 | 取代的2H-1,3-苯并噁嗪-4(3H)-酮 |
| 主分類號 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/12(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.29 US 60/614,564 |
| 申請(專利權(quán))人 | 博爾托拉制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 羅伯特·M·斯卡伯勒;明納卡什·S·文卡特拉曼;張曉明;安賈莉·潘迪 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-26 PCT/US2005/034246 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下列通式的化合物，及其藥學(xué)可接受的鹽： 其中 R1為選自C1-6烷基，C1-6鹵代烷基，C3-5環(huán)烷基，C3-5環(huán)烷基-烷基，芐基，以及取代芐基的成員； R2為選自H和C1-6烷基的成員； R3為選自H，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-5環(huán)烷基，C3-5環(huán)烷基-烷基，C1-6鹵代烷基，C1-6羥烷基，鹵素，氰基和-C(O)R3a的成員，其中R3a是選自H，羥基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基和二-C1-6烷基氨基的成員； R4為選自H和C1-6烷基的成員； R5為選自H，C1-6烷基，C1-6鹵代烷基，芐基，芳基，C1-6烷基-N-(R5a)2；C1-6烷基-O-(R5a)的成員；其中各R5a是獨(dú)立選自H和C1-6烷基的成員，以及任選兩個與氮連接的R5a基團(tuán)與該氮原子組合形成氮雜環(huán)丁烷，吡咯烷，哌啶或嗎啉環(huán)； Ar為選自苯，吡啶，吡嗪和嘧啶的芳香環(huán)，分別任選取代以1-2個R6取代基， 其中各個R6獨(dú)立地選自鹵素，氰基，羥基，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基，C1-6鹵代烷基，C1-6鹵代烷氧基，C3-5環(huán)烷基-烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，二-C1-6烷基氨基，-C(＝NR6a)-N(R6b)2，-C(O)R6a，-O(CH2)mOR6b，-(CH2)mOR6b，-O(CH2)mN(R6b)2和-(CH2)mN(R6b)2， 其中各個下標(biāo)m獨(dú)立地是1-3的整數(shù)，各個R6a是獨(dú)立選自H，羥基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基和二-C1-6烷基氨基的成員，以及各個R6b是獨(dú)立選自H，C1-4烷基和C1-4烷�；某蓡T，以及任選兩個與氮連接的R6b基團(tuán)與該氮原子組合形成氮雜環(huán)丁烷，吡咯烷，哌啶或嗎啉環(huán)； L為選自鍵和-NH-的連接基團(tuán)； R7為選自H，鹵素，氰基，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基和C1-6鹵代烷基的成員。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供取代的苯并噁嗪-4(3H)-酮，其可用于治療血栓癥和用于降低患者繼發(fā)性缺血事件的可能性和/或嚴(yán)重性。 |
| 國際公布 | 2006-04-13 WO2006/039212 英 |
