公開(公告)號
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CN101031565A
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公開(公告)日
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2007.09.05
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申請(專利)號
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CN200580032884.8
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申請日期
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2005.09.26
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專利名稱
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取代的2H-1,3-苯并噁嗪-4(3H)-酮
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主分類號
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C07D413/12(2006.01)I
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分類號
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C07D413/12(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.9.29 US 60/614,564
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申請(專利權(quán))人
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博爾托拉制藥公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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羅伯特·M·斯卡伯勒;明納卡什·S·文卡特拉曼;張曉明;安賈莉·潘迪
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地址
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美國加利福尼亞州
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頒證日
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國際申請
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2005-09-26 PCT/US2005/034246
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進入國家日期
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2007.03.28
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專利代理機構(gòu)
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中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司
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代理人
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楊 青;樊衛(wèi)民
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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具有下列通式的化合物,及其藥學(xué)可接受的鹽: 其中 R1為選自C1-6烷基,C1-6鹵代烷基,C3-5環(huán)烷基,C3-5環(huán)烷基-烷基,芐基,以及取代芐基的成員; R2為選自H和C1-6烷基的成員; R3為選自H,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C3-5環(huán)烷基,C3-5環(huán)烷基-烷基,C1-6鹵代烷基,C1-6羥烷基,鹵素,氰基和-C(O)R3a的成員,其中R3a是選自H,羥基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,氨基,C1-6烷基氨基和二-C1-6烷基氨基的成員; R4為選自H和C1-6烷基的成員; R5為選自H,C1-6烷基,C1-6鹵代烷基,芐基,芳基,C1-6烷基-N-(R5a)2;C1-6烷基-O-(R5a)的成員;其中各R5a是獨立選自H和C1-6烷基的成員,以及任選兩個與氮連接的R5a基團與該氮原子組合形成氮雜環(huán)丁烷,吡咯烷,哌啶或嗎啉環(huán); Ar為選自苯,吡啶,吡嗪和嘧啶的芳香環(huán),分別任選取代以1-2個R6取代基, 其中各個R6獨立地選自鹵素,氰基,羥基,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C1-6烷氧基,C1-6鹵代烷基,C1-6鹵代烷氧基,C3-5環(huán)烷基-烷氧基,氨基,C1-6烷基氨基,二-C1-6烷基氨基,-C(=NR6a)-N(R6b)2,-C(O)R6a,-O(CH2)mOR6b,-(CH2)mOR6b,-O(CH2)mN(R6b)2和-(CH2)mN(R6b)2, 其中各個下標m獨立地是1-3的整數(shù),各個R6a是獨立選自H,羥基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,氨基,C1-6烷基氨基和二-C1-6烷基氨基的成員,以及各個R6b是獨立選自H,C1-4烷基和C1-4烷酰基的成員,以及任選兩個與氮連接的R6b基團與該氮原子組合形成氮雜環(huán)丁烷,吡咯烷,哌啶或嗎啉環(huán); L為選自鍵和-NH-的連接基團; R7為選自H,鹵素,氰基,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C1-6烷氧基和C1-6鹵代烷基的成員。
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摘要
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本發(fā)明提供取代的苯并噁嗪-4(3H)-酮,其可用于治療血栓癥和用于降低患者繼發(fā)性缺血事件的可能性和/或嚴重性。
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國際公布
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2006-04-13 WO2006/039212 英
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