公開(公告)號(hào)
|
CN1918113A
|
公開(公告)日
|
2007.02.21
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200580004627.3
|
申請(qǐng)日期
|
2005.01.31
|
專利名稱
|
雄激素受體調(diào)節(jié)劑
|
主分類號(hào)
|
C07C255/54(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07C255/54(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.2.13 US 60/544,738;2004.8.30 US 60/605,647
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
沃尼爾·朗伯有限責(zé)任公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
胡梁燕;雷皇書;D·Y·杜;B·A·萊夫克
|
地址
|
美國新澤西州
|
頒證日
|
|
國際申請(qǐng)
|
2005-01-31 PCT/IB2005/000229
|
進(jìn)入國家日期
|
2006.08.11
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
唐曉峰
|
國省代碼
|
美國;US
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式I的化合物、所述化合物的前體藥物、水合物或可藥用的鹽, 其中: X1表示鹵素或鹵代烷基; X2表示-CR3R4R5、-CH=CH2,或-C≡CH; R1、和R2各自獨(dú)立地表示選自氫、C1-6烷基、鹵素、鹵代烷基、羥基烷基、硫氫基、和硫烷基的取代基; R3、R4、和R5各自獨(dú)立地表示選自氫、鹵素、C1-6烷基、鹵代烷基、羥基、羥基烷基、硫氫基、硫烷基和-NR6R7的取代基; n表示0或1; ALK1表示C1-8直鏈亞烷基,其中所述亞烷基的高至8個(gè)氫原子可以任選地被選自C1-6烷基、鹵代烷基、鹵素,羥基、羥基烷基、硫氫基、和硫烷基和-NR6R7的取代基所代替; R6和R7各自獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基; 條件是: 1)如果n是0和X2表示-CH=CH2或-C≡CH,則R1或R2中至少一個(gè)表示硫氫基、羥基烷基、或硫烷基; 2)如果n是1和X2表示-CH=CH2或-C≡CH,則或者R1或R2中至少一個(gè)表示選自硫氫基、羥基烷基、和硫烷基的取代基,或者Alk1的至少一個(gè)氫原子被選自羥基、硫氫基、羥基烷基、和硫烷基的取代基所代替; 3)如果n是0和X2表示-CR3R4R5,則或者R1或R2中至少一個(gè)表示選自硫氫基、羥基烷基、和硫烷基的取代基,或者R3、R4、或R5中至少一個(gè)表示羥基、羥基烷基、硫氫基、或硫烷基; 4)如果n是1和X2表示-CR3R4R5,則:a)R1或R2中至少一個(gè)表示選自硫氫基、羥基烷基、和硫烷基的取代基,b)R3、R4、或R5中至少一個(gè)表示選自羥基、羥基烷基、硫氫基、和硫烷基的取代基,或者c)Alk1的至少一個(gè)氫原子被選自羥基、硫氫基、硫烷基、和羥基烷基的取代基所代替。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及一類新的4-氧代-芐腈、其用作雄激素調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用、以及其在治療脫發(fā)中的應(yīng)用。
|
國際公布
|
2005-09-01 WO2005/080320 英
|