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制備光學(xué)活性順式-2-羥甲基-4-(胞嘧啶-1’-基)-1,3-氧硫雜戊環(huán)或其藥物可接受鹽的工藝和方法

公開(公告)號 CN101142211A  
公開(公告)日 2008.03.12  
申請(專利)號 CN200580049078.1  
申請日期 2005.03.14  
專利名稱 制備光學(xué)活性順式-2-羥甲基-4-(胞嘧啶-1’-基)-1,3-氧硫雜戊環(huán)或其藥物可接受鹽的工藝和方法  
主分類號 C07D411/04(2006.01)I  
分類號 C07D411/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 塞爾生物化學(xué)公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 D·西米安;A·奇姆波伊亞  
地址 加拿大魁北克省  
頒證日  
國際申請 2005-03-14 PCT/CA2005/000384  
進(jìn)入國家日期 2007.09.13  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 呂彩霞;黃可峻  
國省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項 一種制備通式I或II的光學(xué)活性化合物的方法: 其中: R1是H、C1~6烷基、C6~12芳基、C6~12芳烷基、(CO)C1~6烷基、(CO)O-C1~6烷基、(CO)C6~12芳基或(CO)C6~12芳烷基; R2是H、C1~6烷基或CO-R5; R3是H、C1~6烷基、溴、氯、氟、碘或CF3;并且 R5是H或C1~6烷基; 其中,在R1、R2、R3和R5的定義中,“烷基”每種情況是未取代的或被以下基團(tuán)之一或多個取代:鹵素、硝基、亞硝基、硫酸根、硫酸酯、磺酸根、磺酸酯、膦酸酯、酰胺、C1~6烷基、C6~12芳烷基、C6-12芳基、C1~6烷氧基、C6~12芳氧基、C(O)-C1~6烷基、C(O)-C6~12芳基、C(O)C6~12芳烷基、具有3~10個環(huán)成員的雜環(huán)、羥基、氨基、酯、氰基、疊氮基、脒基或胍基;并且在R1、R2、R3和R5的定義中,“芳基”每種情況是未取代的或被以下基團(tuán)之一或多個取代:鹵素、硝基、亞硝基、硫酸根、硫酸酯、磺酸根、磺酸酯、膦酸酯、酰胺、C1~6烷基、C6~12芳烷基、C6~12芳基、C1~6烷氧基、C6~12芳氧基、C(O)-C1~6烷基、C(O)-C6~12芳基、C(O)C6~12芳烷基、具有3~10個環(huán)成員的雜環(huán)、羥基、氨基、酯、氰基、疊氮基、脒基或胍基; 所述方法包括: a)令順式構(gòu)型的通式III的化合物: 與手性酸起反應(yīng)生成2種非對映異構(gòu)體鹽; b)回收基本上1種非對映異構(gòu)體鹽; c)將所述1種非對映異構(gòu)體鹽轉(zhuǎn)化為所述光學(xué)活性化合物。  
摘要 提供一種拆分順式構(gòu)型通式(III)的化合物的方法。還提供制備通式(I)或(II)的光學(xué)活性化合物的方法,其中R1、R2、R3如文中定義,該方法和工藝涉及非對映異構(gòu)體鹽的生產(chǎn)、回收和轉(zhuǎn)化。  
國際公布 2006-09-21 WO2006/096954 英  
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