公開(公告)號(hào)
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CN1304379C
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02818940.X
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申請(qǐng)日期
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2002.09.25
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專利名稱
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水溶性苯基噠嗪衍生物及含有該衍生物的藥物
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主分類號(hào)
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C07D237/14(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D237/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.9.26 US 60/324,569
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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興和株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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京谷善德;古志朋之;執(zhí)行洋陸;吉崎榮男;北村崇博;竹村俊司;安岡京子;戶塚順子;佐藤精一
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地址
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日本愛知縣
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-09-25 PCT/JP2002/009863
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.03.26
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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陳劍華
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種具有以下通式(1)的苯基噠嗪衍生物或其鹽: 式中: R1是任選取代的具有1-7個(gè)碳原子的烷基,或任選取代的具有2-7個(gè)碳原子的鏈烯基,其中,所述由R1表示的烷基或鏈烯基上的一個(gè)或多個(gè)取代基各自獨(dú)立地表示具有6-14個(gè)碳原子的芳基,或者具有1-3個(gè)氮原子的5元或6元雜芳基;所述芳基或雜芳基各自任選地被選自鹵素、C1-C12烷基和C1-C12烷氧基的1-3個(gè)取代基所取代; R2和R3各自獨(dú)立地表示氫或者C1-C12烷基、C1-C12羥基烷基、C1-C12二羥基烷基或C3-C12炔基,或者R2和R3與相鄰的氮原子結(jié)合在一起,形成5-7元的、含氮的飽和雜環(huán)基,所述雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子、C1-C12烷基、羥基乙基、C1-C12烷氧基羰基或苯基(C1-C7烷基)取代; X、Y和Z各自獨(dú)立地表示氫、鹵素、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、C1-C12烷基亞硫;、C1-C12烷基磺;、任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子或者C1-C12烷氧基取代的C1-C12烷基、或任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、C1-C12烷基或C1-C12烷氧基取代的C6-C14芳基; n表示1-5的數(shù); 附加條件為:當(dāng)R1為芐基或C1-C3烷基時(shí),R2和R3不同時(shí)為氫或相同的C1-C3烷基。
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摘要
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具有以下通式(1)的化合物,以及含它們的藥物組合物:式中:R1表示烷基或鏈烯基,R2和R3各自獨(dú)立地表示氫原子或者烷基、羥基烷基、二羥基烷基或炔基,或者R2和R3可與鄰近的氮原子結(jié)合,形成取代或未取代的、含氮的飽和雜環(huán)基,X、Y和Z各自獨(dú)立地表示氫原子、烷基、鹵原子等,n表示1-5的整數(shù)。這些化合物具有抗白細(xì)胞介素-1β產(chǎn)生的抑制活性,較高的水溶性以及良好的口服吸收性。
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國(guó)際公布
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2003-04-03 WO2003/027077 日
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