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4-(硫代呫噸-9-亞基)-哌啶或吖啶的衍生物及其在制備藥物中的應(yīng)用

公開(公告)號 CN100345843C  
公開(公告)日 2007.10.31  
申請(專利)號 CN02821070.0  
申請日期 2002.10.23  
專利名稱 4-(硫代呫噸-9-亞基)-哌啶或吖啶的衍生物及其在制備藥物中的應(yīng)用  
主分類號 C07D409/04(2006.01)I  
分類號 C07D409/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D421/04(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.10.25 EP 01125527.0  
申請(專利權(quán))人 拜歐弗朗特拉制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 赫爾曼·呂貝特;克里斯托夫·烏爾默;埃米爾·貝洛特;馬克·弗羅伊莫維茨;道格拉斯·戈登  
地址 德國萊沃庫森  
頒證日  
國際申請 2002-10-23 PCT/EP2002/011817  
進(jìn)入國家日期 2004.04.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 以下式的化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽: 其中 R1是乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、直鏈或支鏈戊基、直鏈或支鏈己基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、苯氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、二甲氨基、-CON(CH3)2或-CON(C2H5)2, R2是甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、戊基、己基、羥基或氫, R3是甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、戊基、己基、羥基或氫, R4是羥基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、三氟甲基、氨基、二甲氨基、二乙氨基、氟、氯或溴、甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基或氫, R5是甲基或氫, R6是甲基或乙基,以及 X是S或N, 其條件是,當(dāng)R1是乙氧基且X是S時(shí),則R2、R3、R4和R5中至少有一個(gè)不是氫。  
摘要 本發(fā)明涉及4-(硫代或硒代呫噸-9-亞基)-哌啶或吖啶的衍生物及其藥物學(xué)上可接受的鹽,這些化合物作為藥物的應(yīng)用以及在制備用于治療通過5-HT2B拮抗劑治療而得到緩解的疾病的藥物中的應(yīng)用。  
國際公布 2003-05-01 WO2003/035646 英  
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