| 公開(公告)號 | CN101007801A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200610065002.4 |
| 申請日期 | 2006.03.15 |
| 專利名稱 | 吡咯取代的2-二氫吲哚酮衍生物、其制法與醫(yī)藥上的用途 |
| 主分類號 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2006.1.27 CN 200610003228.1 |
| 申請(專利權)人 | 上海恒瑞醫(yī)藥有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 鄧炳初;別平彥;劉衛(wèi)利;楊式波;張 蕾 |
| 地址 | 200245上海市閔行區(qū)文井路279號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種由通式(I)表示的吡咯取代的2-二氫吲哚酮衍生物或其鹽： 其中： R1，R2，R3和R4分別選自氫原子、鹵素、烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、羥基、-OR8、-O[CH2CH2O]rR11、-SR8、-NR10R11、-SOR8、-SO2R8、-NSO2R8、-SO2NR8R9、-(CH2)nCOOR8、-(CH2)nCONR8R9、-C(＝S)NR8R9、-COR8、-NR8COR9、-NHC(＝O)OR9、-OCOOR9、-OCONR8R9、-CN或者-NO2，其中芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基官能團可以進一步被烷基或者鹵素取代； R5和R6至少有一個是三氟甲基；R5和R6分別選自氫原子、烷基、芳基或三氟甲基； R7選自氫原子、烷基或-(CO)R10； R8和R9分別選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者雜環(huán)烷基，其中烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者雜環(huán)烷基可以進一步被一個或多個烷基、芳基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺�；⑶杌�、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸或者羧酸酯所取代； 同時，R8和R9可以形成一個4～8元雜環(huán)基；其中5～8元雜環(huán)內(nèi)可以進一步含有一個或多個N、O、S原子，并且4～8元雜環(huán)上可以進一步被一個或多個烷基、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺�；�、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯、鹵素或-NR8R9所取代； R10選自羥基、烷氧基、芳氧基、雜環(huán)烷氧基、芳烷氧基、-N(R11)(CH2)mR12、-NR11[CH2CH2O]rR11、-NR8R9或者-NR11(CH2)m[CH(OH)CH2]pZ，其中Z是芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-NR8R9、-COOR11或CONR8R9； R11選自氫原子或烷基； R12選自-NR8R9、羥基、芳基、雜芳基、烷氧基、-O[CH2CH2O]rR11、-N+(O-)R8R9、-N(OH)R8、-NHC(O)R13或-COR13，其中R13是未取代的烷基、鹵代烷基或者芳烷基； n是0～4； r是1～6； m是1～6； p是1～2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)所示的吡咯取代的2-二氫吲哚酮衍生物或其鹽，其中通式中的取代基如說明書所示，以及含有該衍生物的組合物。本發(fā)明還涉及其制法和用于蛋白激酶相關性細胞功能障礙的預防和治療用途。 |
| 國際公布 |
