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三唑化合物及其作為代謝型谷氨酸受體拮抗劑的應(yīng)用

公開(公告)號 CN101018779A  
公開(公告)日 2007.08.15  
申請(專利)號 CN200580010281.8  
申請日期 2005.02.17  
專利名稱 三唑化合物及其作為代謝型谷氨酸受體拮抗劑的應(yīng)用  
主分類號 C07D401/14(2006.01)I  
分類號 C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.18 US 60/545,289  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司;NPS藥物有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·愛德華茲;M·伊薩克;M·約翰松;J·馬爾姆貝里;A·米尼迪斯;K·斯塔夫;A·斯拉西;D·溫斯博;忻 濤;T·斯特法納克  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2005-02-17 PCT/US2005/005200  
進(jìn)入國家日期 2006.09.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 健;李連濤  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式II化合物 式II 其中 P是芳基; 如果m=1,則R1在環(huán)P的間位上與P連接,其中所述間位是相對于P與5元環(huán)的連接點(diǎn)而言的,如果m=2,則R1在環(huán)P的2-位和5-位上與P連接,其中P與5元環(huán)的連接點(diǎn)為1-位; R1選自羥基、鹵素、硝基、C1-6鹵代烷基、OC1-6鹵代烷基、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6鏈烯基、OC2-6鏈烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、OC0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6,C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5和含有獨(dú)立地選自C、N、O和S的原子的5或6元環(huán); R5和R6獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和芳基; X1和X2獨(dú)立地選自CR4和N; X3選自CR4、N和O;其中X1、X2和X3當(dāng)中至少有一個(gè)不是N; R4選自H、=O、C1-6烷基、OH; R3選自H、C1-6烷基、羥基、C0-6烷基氰基、氧代基、=NR5、=NOR5、C1-4鹵代烷基、鹵素、C3-7環(huán)烷基、O(CO)C1-4烷基、C1-4烷基(SO)C0-4烷基、C1-4烷基(SO2)C0-4烷基、(SO)C0-4烷基、(SO2)C0-4烷基、OC1-4烷基、C1-4烷基OR5和C0-4烷基NR5R6; X4選自CR7R8、NR7、O、S、SO和SO2; R7和R8獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和芳基; X5和X6獨(dú)立地選自C、N、O和S; R2選自羥基、C0-6烷基氰基、=NR5、=NOR5、C1-4鹵代烷基、鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基雜芳基、C0-6烷基環(huán)烷基、C0-6烷基雜環(huán)烷基、OC1-4烷基、OC0-6烷基芳基、O(CO)C1-4烷基、(CO)OC1-4烷基、C0-4烷基(S)C0-4烷基、C1-4烷基(SO)C0-4烷基、C1-4烷基(SO2)C0-4烷基、(SO)C0-4烷基、(SO2)C0-4烷基、C1-4烷基OR5、C0-4烷基NR5R6和含有獨(dú)立地選自C、N、O和S的原子的5或6元環(huán),所述環(huán)可被一個(gè)或多個(gè)A取代; 其中在R1、R2和R3下面定義的任何C1-6烷基、芳基或雜芳基可被一個(gè)或多個(gè)A取代; A選自氫、羥基、鹵素、硝基、氧代基、C0-6烷基氰基、C0-4烷基C3-6環(huán)烷基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、OC1-6鹵代烷基、C2-6鏈烯基、C0-3烷基芳基、C0-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、(CO)R5、O(CO)R5、OC2-6烷基氰基、OC1-6烷基CO2R5、O(CO)OR5、OC1-6烷基(CO)R5、C1-6烷基(CO)R5、NR5OR6、C1-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C0-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、SO3R5、C1-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)R5、C0-6烷基(SO2)R5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5和含有獨(dú)立地選自C、N、O和S的原子的5或6元環(huán); m選自1和2; n選自0、1、2、3和4; p選自1和2; 及其鹽或水合物。  
摘要 本發(fā)明涉及新的式(I)化合物或其鹽或水合物,其中P、Q、X1、X2、X3、X4、X7、X8、R1、R2、R3、m、n和p如式(I)中所定義,制備所述化合物的方法以及用于制備所述化合物的新的中間體,包含所述化合物的藥物組合物以及所述化合物在治療,特別是治療mGluR5受體介導(dǎo)的病癥,以及治療神經(jīng)病癥、精神病癥、胃腸道病癥和疼痛病癥中的應(yīng)用。  
國際公布 2005-09-01 WO2005/080379 英  
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